《肾上腺素受体激动药 》

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1、肾上腺素受体激动药AdrenoceptorAgonists内容提要第一节α、β肾上腺素受体激动药第二节α肾上腺素受体激动药第三节β肾上腺素受体激动药教学基本要求掌握：肾上腺素受体激动药的分类、肾上腺素的药理作用，临床应用和不良应。熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制。教学基本要求概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimeticdrugs）。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimeticamines）。分类

2、药物分类（1）α受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素。（2）α、β受体激动药:肾上腺素，多巴胺，麻黄碱。（3）β受体激动药:异丙肾上腺素，多巴酚丁胺，沙丁胺醇第一节α、β受体激动药肾上腺素（adrenaline）【体内过程】1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏，故口服达不到有效血药浓度。2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间1小时左右。3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。第一节α、β受体激动药【药理作用】直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用。1.心脏：兴奋心脏β1受体。特点：作用快、强。缺点：心肌耗氧量明显增加，

3、易引起心律失常。2.血管因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用复杂。（1）皮肤黏膜血管：收缩最明显。（2）内脏血管，尤其肾血管：收缩明显。（3）骨骼肌血管：扩张（β受体占优势）。（4）冠状血管：扩张（激动冠状血管β2受体）。第一节α、β受体激动药3.血压小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴奋），舒张压不变或稍下降较大剂量：收缩压和舒张压均升高。注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高于α受体；高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。4.代谢代谢增强，耗氧量增加，血糖升高等。第一节α、β受体激动药5.平滑肌支气管：（1）强大的舒张作用。（

4、2）收缩支气管黏膜血管，消除支气管黏膜水肿。（3）抑制组胺等过敏物质释放。第一节α、β受体激动药6．中枢神经系统肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等。第一节α、β受体激动药【临床应用】1.心脏骤停：为目前公认的用于抢救心脏骤停的心脏复苏药。注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。肾上腺素（副肾素）【临床应用】1心脏骤停的抢救用于心肺复苏的药物变化较快,目前,只有肾上腺素仍为首选药物,不少药在临床实践与研究中,或被淘汰,或已不作为首选药物；曾经

5、在我国盛行一时的“三联针”(肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素)和“新三联针”(肾上腺素阿托品和利多卡因),既无充分的理论依据,亦无肯定疗效,而且其中有的药物,因弊多利少,被建议不用于复苏,“三联针”及“新三联针”应废用,应该按实际需要给药。肾上腺素（副肾素）【临床应用】1心脏骤停的抢救肾上腺素抢救心脏骤停用法：可用0.5～1ｍｇ稀释成5～10ｍｌ溶液,立即静注,可每隔3～5分钟重复应用数次。必要时以0.25～0.5ｍｇ心内注射,同时作心脏按摩、人工呼吸和纠正酸血症。肾上腺素（副肾素）【临床应用】1心脏骤停的抢救对于肾上腺素的用量存在很大的争议。1992年美

6、国第二次心脏急诊和ＣＰＲ(心肺复苏)会议上,对肾上腺素的一致意见是:①肾上腺素仍是成人ＣＰＲ（心肺复苏）中应坚持选用的药物;②临床成人资料不支持增加肾上腺素的剂量;③一般认为用大剂量肾上腺素应在标准剂量(0.5～1ｍｇ,静注,每隔5分钟重复给药)无效后使用;④静注标准剂量的肾上腺素应简化为1.0ｍｇ,3～5分钟一次;⑤肾上腺素气管内应用的剂量至少应是静脉剂量的2～2.5倍。肾上腺素（副肾素）【临床应用】2.过敏性休克——首选。过敏性休克：心跳无力，血压下降，呼吸困难等。肾上腺素：强、快的心脏兴奋作用；血压上升；强大的支气管松弛作用，消除黏膜水肿及减少组胺等过敏

7、介质释放。用法：皮下注射或肌注0.5～1ｍｇ,也可用0.1～0.5ｍｇ缓慢静注(以0.9%氯化钠注射液稀释到10ｍｌ)。第一节α、β受体激动药3.控制支气管哮喘急性发作（1）作用机制：强大的支气管平滑肌松弛作用；支气管黏膜血管收缩，消除黏膜水肿；一定抗过敏作用。（2）用法：皮下注射0.25～0.5ｍｇ,3～5分钟即见效,但仅能维持1小时。必要时可重复注射1次。4.与局麻药配伍作用：延长局麻药作用时间；减少吸收中毒。注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部血液循环。5.局部止血：鼻黏膜及齿龈出血用法：将浸有(1∶20000～1∶1000)溶液的纱布

8、填塞出血处。第一节α、β受体激动药【不