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时间:2018-05-25
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1、肾上腺素受体激动药AdrenoceptorAgonists肾上腺素受体激动药拟肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)化学结构与药理作用似adrenaline和NA能激动肾上腺素受体,产生肾上腺素样作用拟交感胺类药(sympathomimeticamines)胺类作用似兴奋交感神经的效应分类*肾上腺素受体激动药受体分类α、β受体激动药α受体激动药β受体激动药分类*肾上腺素受体激动药化学结构分类儿茶酚胺类非儿茶酚胺类分类*肾上腺素受体激动药激动受体儿茶酚胺类非儿茶酚胺类α/β受体肾上腺素多巴胺麻黄碱α受体去甲肾上腺素间羟胺去氧肾上腺素(α1)β受体
2、异丙肾上腺素多巴酚丁胺(β1)沙丁胺醇(β2)化学结构儿茶酚胺类的体内过程口服无效不易透过血脑屏障NA的摄取COMT和MAO的灭活代谢肾脏排泄作用时间短构效关系儿茶酚胺类外周作用强非儿茶酚胺类中枢作用强作用时间αβ受体选择性OHHHHnoradrenalineOHHHCH3adrenalineOHHHCH3(CH3)2isoprenalineαadrenoceptoragonistsαadrenoceptorAgonists去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)(norepinephrine,NE)间羟胺(metaraminol)去氧肾上腺素(p
3、henylephrine)可乐定(clonidine)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)(norepinephrine,NE)药理作用*noradrenaline激动α受体、β1受体血管心脏血压其他OHHHHnoradrenaline药理作用血管收缩α受体小动脉、毛细血管前括约肌>静脉、大动脉皮肤粘膜>肾、肠系膜>脑、肝冠状动脉舒张(腺苷)noradrenaline药理作用心脏β1受体离体兴奋在体心率减慢,心排出量不变或降低noradrenaline药理作用血压升高小剂量:心脏兴奋→SP↑血管收缩不明显→DP升高不明显较大剂量:心脏兴奋→SP
4、↑外周阻力增加→DP↑脉压↑脉压↓组织血液灌注量减少noradrenaline药理作用其他增加孕期子宫收缩频率大剂量升高血糖noradrenaline临床应用休克早期升压药物中毒性低血压上消化道出血noradrenaline不良反应局部组织缺血坏死急性肾功能衰竭停药后血压下降禁忌症高血压、动脉硬化少尿、无尿,严重微循环障碍孕妇间羟胺(metaraminol)间羟胺非儿茶酚胺类激动α受体、β1受体,促递质释放作用温和持久,对心率影响小应用休克早期,防治低血压去氧肾上腺素(phenylephrine)去氧肾上腺素(苯肾上腺素)非儿茶酚胺类α1受体激动药血管收缩
5、,明显减少肾血流用于鼻粘膜充血扩瞳室上性心动过速α,βadrenoceptoragonistsα,βadrenoceptorAgonists肾上腺素(adrenaline,AD,Adr)(epinephrine)多巴胺(dopamine,DA)麻黄碱(ephedrine)肾上腺素(adrenaline,AD,Adr)药理作用*adrenalineα,β受体激动心脏血管血压平滑肌代谢OHHHCH3药理作用*adrenaline1.心脏兴奋β1心肌收缩力增强,心率加快,传导加速,心排出量增加心肌耗氧量增加,可引起心律失常,甚至心室颤动药理作用*adrenali
6、ne2.血管激动α1强烈收缩皮肤粘膜血管显著收缩肾和肠系膜血管脑和肺血管作用弱激动β2舒张骨骼肌血管和冠脉血管(腺苷)药理作用*adrenaline3.血压与剂量有关治疗量收缩压↑舒张压不变或降低→脉压加大大剂量收缩压↑舒张压↑单次大量静脉注射平均动脉压先升后降作用于肾小球近球细胞的β1受体,促进肾素分泌,升高血压药理作用*adrenaline4.平滑肌舒张支气管平滑肌:β2受体胃肠平滑肌:α、β受体膀胱逼尿肌:β受体膀胱三角肌和括约肌收缩:α受体药理作用*adrenaline5.代谢提高机体代谢率血糖升高促脂肪分解临床应用*adrenaline过敏性休克
7、心脏骤停支气管哮喘与局麻药配伍及局部止血青光眼兴奋β2受体,支气管平滑肌舒张抑制肥大细胞释放组胺等过敏介质兴奋α受体使支气管粘膜血管收缩,通透性降低,缓解粘膜水肿首选急性发作首选小血管扩张,毛细血管通透性增加循环血量降低,血压下降支气管痉挛不良反应*adrenaline中枢神经系统紊乱心律失常血压升高肺水肿禁忌证高血压、脑动脉硬化器质性心脏病甲亢、糖尿病多巴胺(dopamine,DA)药理作用*dopamine激动D1>β>α1.兴奋心脏2.收缩和舒张血管3.升高血压4.改善肾功能药理作用*dopamine心脏激动心脏1受体,促进NA释放心肌收缩力加强(
8、AD>DA>NA),心排出量增加,对心率影响不明显较少引起心悸和心
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