《肾上腺素受体激动药》

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1、肾上腺素受体激动药又称为:拟肾上腺素类药物(adrenomimeticdrugs)拟交感胺类药物(sympathomimeticdrugs)肾上腺素受体激动药（adrenoceptoragonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimeticamine），其基本化学结构是β-苯乙胺。第一节拟交感药的构效关系及分类构效关系1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故

2、称儿茶酚胺类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基。如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。2烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。3氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。根据对不同肾上

3、腺素受体的选择性，肾上腺素受体激动药可分为：（一）α受体激动药可进一步分为：1.α1、α2受体激动药如去甲肾上腺素2.α1受体激动药如去氧肾上腺素3.α2受体激动药如可乐定（二）α、β受体激动药如肾上腺素和麻黄碱（三）β受体激动药可进一步分为：1.β1、β2受体激动药如异丙肾上腺素2.β1受体激动药如多巴酚丁胺3.β2受体激动药如沙丁胺醇三分类第二节a受体激动药一a1、a2受体激动药去甲肾上腺素(noradrenaline，NA；norepinephrine,NE)化学性质不稳定，在碱性溶液中迅速氧化，在酸性溶液中

4、稳定。【体内过程】1给药方法：只宜静脉滴注法给药，为什麽？①口服收缩胃粘膜，在碱性肠液易分解。②皮下和肌肉注射收缩血管，吸收缓慢，发生组织坏死。③静脉推滴，引起BP急剧升高，心律紊乱分布：较多分布于受去甲肾上腺素能神经支配的心脏等脏器以及肾上腺髓质。不易透过血脑屏障心、肾上腺髓质、血管等3摄取1和摄取24代谢：经COMT、MAO转化，最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸（VMA，90%），或间甲去甲肾上腺素和间甲肾上腺素。统称为儿茶酚胺的代谢产物。5排泄：尿中以VMA（3-甲氧-4羟扁桃酸）为主（90%）。

5、少量原形NA4%~16%，结合型间甲NA和间甲NA。【药理作用与机制】作用机制：对1、2受体具有强大的激动作用对1受体激动作用较弱（心脏）对2受体无作用1．血管激动血管a1受体，使血管，特别是小动脉和小静脉收缩。但可使冠状动脉血流量增加。血管收缩强度顺序是：皮肤、粘膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管冠状血管舒张，血流量增加(1)心脏兴奋，心肌代谢产物腺苷增加，这是由于心脏兴奋后，代谢加速，局部组织O2分压降低，心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP5`核苷酸酶腺苷。腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。(

6、2)血压升高，提高了冠脉灌注压力。2．心脏NA主要激动心脏β1受体，加强心肌收缩力、加速心率和加快传导，提高心肌的兴奋性，但对心脏的兴奋效应比AD为弱。在整体，由于血压升高反射性兴奋迷走神经反而使心率减慢，心输出量不变或下降。剂量过大、静脉注射过快时，可引起心律失常，但较AD为少见。3．血压NA有较强的升压作用，小剂量可使心脏兴奋，心肌收缩力加大，升高收缩压舒张压升高较弱，脉压略加大，较大剂量时，血管强烈收缩，引起外周阻力明显增加，收缩压及舒张压均升高，脉压变小4、其他：可使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加；大剂量时出现

7、血糖升高。其对中枢神经系统的作用也较弱。【临床应用】仅限于早期及由于小动脉扩张、外周阻力降低所致的血压下降，如神经源性休克以及过敏性休克时的低血压。休克：血压下降，微循环血流灌注不足和有效血容量下降而导致重要器官代谢紊乱。上消化道出血：本药（1~3mg）稀释口服，可使食道和胃内血管收缩产生局部止血作用。【不良反应与注意事项】1.静脉滴注时间过长，浓度过高或药液漏出血管外，可引起局部缺血坏死。防治：更换滴注部位、毛巾热敷或酚妥拉明皮下浸润注射。2.急性肾功能衰竭：如剂量过大或滴注时间过长可使肾脏血管剧烈收缩，引起少尿

8、、无尿和肾实质损伤。解救：减量或停用、甘露醇脱水利尿3.停药后血压下降。防治：逐渐减量【禁忌症】本药禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、无尿患者以及孕妇。间羟胺（阿拉明）为a1、a2肾上腺素受体激动药。既有直接对肾上腺素受体的激动作用，也有通过促进释放NA而发挥的间接作用。主要作用是收缩血管、升高血压，升压作用比NA弱、缓慢而持久。对肾血管收缩作用弱，较