人参皂苷Rb1在大鼠体内的药动学研究_杨秋娅.pdf

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1、人参皂苷Ｒb1在大鼠体内的药动学研究**杨秋娅，康雷，顾圣莹，朱冠华，王玉珠，李晓宇，刘皋林(上海交通大学附属第一人民医院药剂科，上海200080)摘要:目的建立大鼠血浆中人参皂苷Ｒb1的LC-MS/MS定量分析方法，分别考察单次静脉注射和口服给药后，人参皂苷Ｒb1在大鼠体内的药动学特征。方法大鼠灌胃和静脉注射后，不同时间点眼底静脉丛取血，建立LC-MS/MS分析方法测定大鼠体内Ｒb1含量，运用PKSolverV2.0软件计算药动学参数。结果Ｒb1在口服灌胃组大鼠体内的主要药动学参数ρmax、tmax、－1－1t1/2、AUC0～96h分别为(2.

2、01±0.93)μg·mL，(7.20±5.49)h，(25.91±15.84)h，(88.47±58.99)μg·h·mL。Ｒb1在－1静脉注射组大鼠体内的主要药动学参数ρmax、t1/2α、t1/2β、AUC0～96h分别为(194.81±28.84)μg·mL，(0.18±0.05)h、(14.66－1±4.19)h、(1671.16±388.91)μg·h·mL。结论Ｒb1绝对生物利用度为0.62%，说明Ｒb1口服给药吸收比较差，而静脉注射因药物直接进入血管，推荐临床给药优先选择。关键词:人参皂苷Ｒb1;药动学;LC-MS/MSdoi:10

3、.11669/cpj.2014.03.014中图分类号:Ｒ969.1文献标志码:A文章编号:1001－2494(2014)03－0221－06PharmacokineticsStudiesofGinsenosideＲb1inＲats**YANGQiu-ya，KANGLei，GUSheng-ying，ZHUGuan-hua，WANGYu-zhu，LIXiao-yu，LIUGao-lin(Depart-mentofPharmacy，ShanghaiFirstPeople'sHospital，SchoolofMedicine，ShanghaiJiaoTo

4、ngUniversity，Shanghai200080，China)ABSTＲACT:OBJECTIVETodevelopahighlysnsitiveandspecificLC-MS/MSmethodtoexplorethepharmacokineticpropetiesof－1ginsenosideＲb1．METHODSGinsenosideＲb1dissolvedinnormalsalinewasadministeredinadoseof100mg·kgviagastricin－1fusionand10mg·kgbyintravenousin

5、jectioninrats．PlasmawascollectedfromfundusoculivenousplexusandginsenosideＲb1wasanalyzedbyavalidatedLC-MS/MSmethodinplasmaafterintravenousandoraladministration.ThepharmacokineticparameterswereevaluatedbysoftwarePKSolverV2.0.ＲESULTSThemainpharmacokineticparametersofginsenosideＲb

6、1afteroraladministration－1－1of100mg·kgdosagewereasfollows:ρmax(2.01±0.93)μg·mL，tmax(7.20±5.49)h，t1/2(25.91±15.84)h，AUC0～96h－1(88.47±58.99)μg·h·mL.ThemainpharmacokineticparametersofginsenosideＲb1afterintravenousadministrationof10mg－1－1·kgdosagewereasfollows:ρmax(194.81±28.84)μg

7、·mL，t1/2α(0.18±0.05)h，t1/2β(14.66±4.19)h，AUC0～96h(1－1671.16±388.91)μg·h·mL.CONCLUSIONTheginsenosideＲb1oforallyadministeredwas0.62%，showspoorabsolutebioavailability，andintravenousinjectiondirectlydistributeintothebloodvessels，canbethepriority.KEYWOＲDS:ginsenosideＲb1;pharmacokin

8、etics;LC-MS/MS人参皂苷Ｒb1是人参二醇系皂苷，主要分布于简便的人参皂苷Ｒb1血药浓度的定量检测法，并已五加科