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1、·专家论坛·2011年6月第8卷第16期γ-氨基丁酸A受体对丙泊酚、依托咪酯麻醉的介导作用范坤1，张敏1，侯一平1，2*1.兰州大学基础医学院人体解剖与组织胚胎研究所，甘肃兰州730000；2.兰州大学基础医学院神经科学研究所，甘肃兰州730000[摘要]γ-氨基丁酸（GABA）及其受体在中枢神经系统起重要的抑制作用，参与调控睡眠和镇静等作用。全麻药的作用机制被认为与增强GABA受体功能，抑制兴奋性神经信号传导有关。本文主要对静脉用全麻药丙泊酚、依托咪酯依GABAA受体介导的脑电生理、药理及行为学的最新研究进展综述，进一步了解全麻药丙
2、泊酚、依托咪酯的作用机制，及指导临床应用。[关键词]丙泊酚；依托咪酯；GABAA受体[中图分类号]R614；R971[文献标识码]A[文章编号]1673-7210（2011）06（a）-006-03PropofolandetomidatemediatedbyGABAreceptorsforanesthesia111，2*FANKun,ZHANGMin,HOUYiping1.Anatomy,HistologyandEmbryology,SchoolofBasicMedicalSciences,LanzhouUniversity,Lanz
3、hou730000,China;2.DepartmentofNeuroscience,SchoolofBasicMedicalSciences,LanzhouUniversity,Lanzhou730000,China[Abstract]Gamma-aminobutyricacid(GABA)asaneurotransmitterplaysakeyroleininhibitoryeffectthroughitsre-ceptorsdistributedwidelyinthecentralnervoussystemforregulati
4、ngsleep,painandemotion.Generalanestheticsarecon-sideredtobindGABAreceptorsandthenpromotingitseffect,meanwhile,inhibitingmostexcitingneurotransmitters.Inthismini-review,theeffectofpropofolandetomidateasintravenousanestheticsviaGABAAreceptorsontheelectrophysio-logical,pha
5、rmacologicalandbehavioralpropertiesinthebraindemonstratedrecentlyaresummarizedforunderstandingthemechanismsandleadingtheclinicalusageoftheseanesthetics.[Keywords]Etomidate;Propofol;GABAAreceptorγ-氨基丁酸（gamma-aminobutyricacid，GABA）是广泛临床应用最广泛的静脉麻醉药。许多证据表明丙泊酚的麻醉存在于中枢神经系统内的抑
6、制性神经递质，GABA通过其受作用与GABAA受体有关。使用膜片钳技术观察大鼠海马锥体（GABAreceptors）发挥作用。GABA受体是一种五聚体膜形神经元，丙泊酚可以增大GABA诱发的的内向电流，并使蛋白，中枢神经系统中主要分为三种类型GABAA、GABAB和GABA的浓度-反应曲线左移，说明丙泊酚可以增强中枢神受体[1]。其中，GABA受体，又分为18种亚型α、β、经系统中GABA受体的抑制性调节反应[4]。分离大鼠迷走神GABACA1~61～4Aδ、γ1～4、ρ1～3、ε。GABAA受体属于半胱氨酸环配体门控通道超经，发现丙
7、泊酚呈剂量依赖性加强GABA的反应，使GABA家族，兴奋后神经细胞膜对氯离子通透性增加，膜外高浓度的浓度-反应曲线左移，对培养大鼠海马神经元丙泊酚能加的氯离子顺浓度差进入细胞内，细胞膜电位产生超极化，神强GABA引发的电流。说明丙泊酚可能增强了GABA与经元的兴奋性降低[2]。受体的作用。使用电流钳技术，发现丙泊酚对小鼠丘GABAA丙泊酚、依托咪酯是临床常用的两种静脉全身麻醉药，脑皮层的抑制可以被GABAA受体拮抗剂或者氯离子通道阻它们直接或间接兴奋中枢神经系统中的敏感靶蛋白发挥麻断剂所拮抗，丙泊酚还能增加GABAA受体抑制突出后电流
8、醉作用，这种靶蛋白就是传递的时间[5]。表明GABA受体是丙泊酚的重要作用位点。GABAA受体，但是它们对GABAAA受体兴奋位点不同，因而发挥着不同的麻醉作用。虽然丙泊1.2GABAA受体拮抗剂酚、依托咪酯具体作用机制
