吡咯啉类化合物的生物活性研究进展.pdf

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1、技术管理吡咯啉类化合物的生物活性研究进展冉义江陈敏（贵州大学贵阳550025）摘要：吡咯啉衍生物具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、除草等生物活测试表明，该化合物脆弱拟杆菌、化脓性链球菌930的MIC分别性在医药与农药创制中占有重要地位根据吡咯啉衍生物在医药为0.5μg/mL、3.1μg/mL。2011年，周兵等报道了链格孢菌乙与农药中的用途进行分类对其生物活性进行介绍并对其发展前酰乙酸乙酯相代谢物对小麦赤霉、水稻稻瘟病菌、油菜菌核病菌、景作进一步展望。烟草灰霉病菌及杨树溃疡病菌5种植物病原真菌有一定的抑制关键词：吡咯啉；生物活性；研究进展作用，在浓度为800μg/mL时，对5种真菌的抑制率

2、分别为38.11%、76.35%、47.81%、60.24%、57.24%。对照药剂多菌灵在前言浓度为800μg/mL时，对5种真菌的抑制率分别为100%、农药和医药在现代生活以及生产中发挥着越来越重要的作81.16%、78.96%、72.76%、94.82%。结果表明链格孢菌乙酰乙酸用，但其在使用的过程带来了诸多问题一方面农药对生态环境造乙酯相代谢物对水稻稻瘟病菌具有很好的抑制活性。成污染，另一方面使得防治对象的抗药性越来越明显，因此创制3.杀虫除螨类高效、低毒、低残留、作用机制新颖的新型绿色农药成为亟待解决1992年，Kuhn等设计合成了N-(取代吡咯-1-基)甲基的问题。细

3、交链格孢菌酮酸(Tenuazonicacid，3-乙酰基-4-羟环烷基羧酸酯吡咯类衍生物，化合物在浓度为10μg/mL时对南基-5-仲丁基吡咯啉-2-酮，交链格孢菌酮酸中烯醇结构会生成方粘虫、西部马铃薯叶蝉和烟芽夜蛾幼虫致死率为100%；在浓度互变异构体)。细交链孢菌酮酸是病原真菌链格孢菌(Altemaria)为300μg/mL时对有机磷抗性叶螨的致死率为100%，对玉米叶的代谢产物[1]，由Rosett从Altemariatenuls培养滤液中分离得甲也具有很好的防效。1993年，Addor等报道合成了化合物N-到，Stickings完成了结构鉴定。最初人们发现其具有一定的药物

4、酰化吡咯类衍生物。通过生物活性测试表明该类化合物具有优活性，对白血病细胞肿瘤和革兰阳氏细菌有抑制作用，并具有高良的杀虫杀螨活性，部分化合物在浓度为10μg/mL时对南方粘效的抗菌，抗病毒生物活性。细交链格孢菌酮酸是生物源天然代虫、烟芽夜蛾三龄幼虫、西部马铃薯叶蝉及有机磷抗性品系的叶谢产物，具有较高的环境安全性[2]，对环境污染小，残留少，在进入螨的致死率均达到100%,对黄瓜十一星叶甲和蜚蠊也有较好的土壤后，很快分解并失去活性[3]，广泛存在于被链格孢菌感染的各抑制活性。种植物中(苹果、胡椒、番茄等)，在水稻病原真菌、爪哇酒曲霉等微二、展望生物及干木薯、番茄制品等食品中也发现了细

5、交链格孢菌酮酸[4-介绍了近年来国内外对吡咯啉类化合物的以及进展，从文献5]。笔者综述了近年来国内外有关以细交链孢菌酮酸为天然骨报道可以得出：吡咯啉类化合物具有良好的除草、杀菌、抗病毒、架，通过结构修饰和改造以及生理活性的研究进展，旨在为国内杀虫、除螨以及抗癌活性。近年来吡咯啉类化合物在农药方面引同行系统地了解该类化合物并推动其创新研究提供参考。起了国内外已经人员的广泛关注，在医药方面的应用也很广泛。一、吡咯啉类衍生物的合成与生物活性研究进展目前合成的吡咯啉类化合物中，主要的对其3，4，5位进行修饰。1.除草类随着研究的深入以及对其构效关系的探索，有望合成出具有更高2007年，朱

6、有全设计合成了一类吡咯啉类化合物。通过油菜活性的吡咯啉类衍生物。平皿法和稗草小杯法除草活性测试表明，当浓度为100μg/mL参考文献：时，部分化合物对油菜胚根的抑制率为85％-92％，对稗草幼苗[1]李庆彬.3-（1'-烃氧甲酰基甲基胺基)乙基-4-羟基吡咯啉-株高的抑制率为76％-77％，抑制活性高于对照药剂磺草酮。2-酮类衍生物的合成与生物活性研究[D].南京：南京农业大学,2009年，黄林设计合成了含吡咯啉结构的化合物,。生物活性测2009.试表明，在浓度为100μg/mL时化合物对油菜根的抑制率为[2]周兵,强胜.链格抱菌毒素细交链抱菌酮酸在土壤中的降解74.6％，蔬菜灰

7、霉菌的抑制率分别为81.1％。除草活性略低于对研究[J].农业环境科学学报,2007,26(2):572-576.照药剂，杀菌活性高于对照药剂，表现出良好的生物活性。[3]王庆东.L-a-氨基酸衍生物的合成与生物活性测定[D].上2.杀菌和抗病毒类海:上海师范大学，2007.2001年，万佐玺等报道了从紫茎泽兰叶斑病病斑上分离纯化[4]李凤琴.链格抱毒素及其食品卫生问题[J].中国食品卫生杂链格孢菌毒素的方法以及毒性的测试。在毒素的质量分数为10-志，2001，13(6):45-