资源描述：
《姜黄素类化合物抗肿瘤活性研究进展.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、48广州化工2010年38卷第12期姜黄素类化合物抗肿瘤活性研究进展1,211322韦星船,刘自力,何雄,郑希,杜志云,张焜(1广州大学化学化工学院,广东广州510006;2广东工业大学轻工化工学院,广东广州510006;3美国Rutgers大学SusanLehmanCullman肿瘤研究所,美国新泽西08854)摘要:综合大量国内外相关文献资料,综述了姜黄素类化合物在合成及抗肿瘤活性等方面的研究现状及发展方向,分析现有姜黄素类化合物在合成及抗肿瘤活性等方面的研究成果,探讨姜黄素类化合物结构与其抗肿瘤活性关系,探讨相关
2、研究的发展方向。姜黄素类化合物大多具有显著的抗肿瘤活性,其结构与抗肿瘤活性密切相关,是有研究前景的抗肿瘤化合物,有望通过构-效分析进行设计合成,合成具有高抗肿瘤活性的化合物。关键词:姜黄素;类似物;构效关系;抗肿瘤活性AdvancesintheResearchofCurcuminanditsDerivativesAnticancerActivity1,211322WEIXing-chuan,LIUZi-li,HEXiong,ZHENGXi,DUZhi-yun,ZHANGKun(1SchoolofChemistryandChemicalEn
3、gineering,GuangzhouUniversity,GuangdongGuangzhou510006;2FacultyofChemicalEngineeringandLightIndustry,GuangdongUniversityofTechnology,GuangdongGuangzhou510006,China;3RutgersUniversity,SusanLehmanCullmanLaboratoryforCancerResearch,NJ08854,USA)Abstract:Theresearchprogress,sy
4、nthesisandstructure-activityrelationshipofcurcuminanaloguesweresummarized.Byreferringtothelatestrelevantpapers,masterbasicmaterialandsorting,elaborated,thestructure-activityrelationshipandthedirectionofadvanceforcurcuminanalogueswereexplored.Curcuminanditsderivativeswer
5、etheclassofanticancerdrugswithgoodprospectsofdevelopmen,tandthisclassofanticancerdrugswasexpectedtobeusedinhumancancertreatmentandchemopreventionforthebenefitofmankind.Keywords:curcumin;analogues;structure-effectiverelationship;anticanceractivity[7]姜黄系姜科多年生草本植物,性温、味辛、苦,具有
6、活血、散的活化而抑制肿瘤的起始阶段,如Chen等研究发现,姜黄素瘀、舒肝解郁的功效,主要产于我国四川、福建、广东、广西、云在体外可以降低肺腺癌细胞A549AF-DNA加成物的形成。南、台湾等地,其块茎中大约含有3%~6%的姜黄素。姜黄素[8]Banerji等也发现姜黄索可以显著抑制鼠高转移性黑色素瘤细(curcumin)是从姜科姜黄属植物的根茎中提取的一种天然有效胞的MMP-2的活性。使膜I型基质金属蛋自酶(MrPl-MMP)[1][2]成分。1910年Lampe等首先阐明了其化学结构。其分子和细胞内信号途径中的局部粘着斑激酶(FAK)的
7、表达下降。式为C21H20O6,相对分子质量为368.37g/mo,l熔点为183。姜(2)血管新生是指一个新的毛细血管的形成过程,被认为对肿瘤黄素具有较好的生物和药理活性,具有抗炎,抗氧化,抗菌,抗病的生长有着至关重要的作用[9]。姜黄素作为有效的抗血管生成毒,抗血管增生,化学预防和抗癌的作用[3],近年来也有报道称剂,它在抑制肿瘤方面具有化学预防作用,Singh[10]等最早发现[4]其对HIV也有一定的防治作用。姜黄素可在体内外抑制人脐静脉内皮细胞(HWEC)DNA的合[5]1985年印度学者Kuttan报道姜黄素可以抑制体外肿瘤
8、细成,阻滞细胞周期于S期,并诱导细胞凋亡,他们认为姜黄素抑胞的生长。但姜黄素的抗肿瘤作用一直未受到重视,直到1995制胸普激酶(TK)活性缺失是导致DNA合成受阻的重要原因。[6]年,姜黄素抗
