山楂酸衍生物的生物活性研究进展.pdf

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1、第39卷第1期张磊等:山楂酸衍生物的生物活性研究进展23DOI:10．13822/j．cnki．hxsj．2017．01．006化学试剂，2017，39(1)，23～28殯櫅櫅櫅櫅櫅櫅櫅殯櫅櫅櫅櫅殯专论与综述櫅櫅櫅櫅櫅櫅櫅殯山楂酸衍生物的生物活性研究进展*张磊，张泽国，陈凡，林娅，朱心玲，王京(遵义医学院药学院，贵州遵义563003)摘要:山楂酸是一种天然植物中含有的五环三萜类产物，具有多种潜在的药理活性。但是其仍然存在五环三萜类化合物共同的缺点，如水溶性差、生物活性水平较弱等。因此，人们对山楂酸的结构开展了一系列修饰与改造探索，得到了一些潜在的

2、先导化合物。对近年来山楂酸衍生物的生物活性研究进展进行综述，希望对山楂酸的进一步研究提供一些帮助。关键词:山楂酸;衍生物;生物活性中图分类号:Ｒ914文献标识码:A文章编号:0258-3283(2017)01-0023-06ProgressinBiologicalActivitiesofMaslinicAcidDerivativesZHANGLei，ZHANGZe-guo，CHENFan，LINYa，ZHUXin-*ling，WANGJing(SchoolofPharmacy，ZunyiMedicalCollege，Zunyi563003，Chi

3、na)，HuaxueShiji，2017，39(1)，23～28Abstract:Maslinicacid，apentacyclictriterpeneacidfrommanynaturalplants，hasdiversepotentialpharmacologicalactivities．However，ithassomecommondisadvantagesofpentacyclictriterpene，suchaspoorsolubilityandlowbiologicalactivity．Hence，thestructuremodifi

4、cationsofmaslinicacidhavebeencarriedoutfordecades，discoveringseveralpotentialleadcompounds．Thisworkviewstheprogressinbiologicalactivitiesofmaslinicacidderivativesinrecentyears．Keywords:maslinicacid;derivative;biologicalactivity山楂酸(1)是一种二羟基五环三萜类化合1抗肿瘤活性［9］物，存在于多种天然植物中，如山楂和油橄榄等

5、，Parra等通过多步反应，制备了一系列山楂具有非常高的安全性。近年来的研究表明，山楂酸衍生物。在30μmol/L浓度下，衍生物主要是［1，2］酸具有多种重要的生物学活性，如抗肿瘤、降以诱导凋亡，尤其是早期凋亡的形式促进B16-［3］［4］［5］［6］糖、抗病毒、抗炎、抗虫、抗氧化和动脉F10细胞死亡，少量以坏死的形式。其中，经［7］粥样硬化等。此外，山楂酸还对机体的多个器1μmol/L山楂酸类似物2α，3β-二乙酰氧基齐墩［8］官具有保健功能。山楂酸的结构刚性较强，导果烷-12-烯-28-腈(2)、2α，3β-二羟基齐墩果烷-致其水溶性差，并降

6、低了其生物活性。但是，山楂12-烯-28-腈(3)和山楂酸苄酯(4)孵化后，B16-酸良好的安全性仍吸引了国内外研究人员的广泛F10细胞的凋亡率分别是68.62%、78.75%和关注。近年来，人们对山楂酸的结构进行了大量87.50%。构效关系显示，C-28位酰胺、酯和羧酸的修饰与改造研究，并对衍生物的生物学活性进钠等衍生物的诱导凋亡活性有一定的提高。基于行了筛选，发现了一些具有潜在研究价值的山楂固相组合化学的方法，该课题组又合成了一系列酸衍生物。鉴于国内外还没有关于山楂酸衍生物山楂酸衍生物库［10］。活性显示，山楂酸类似物具的生物活性进展综述报道

7、，本文对近年来山楂酸有一定的抗肿瘤活性，其中，N-(2α，3β-二乙酰氧衍生物的生物活性研究进展进行了综述，旨在为其进一步研究提供有益的帮助。收稿日期:2016-06-24;修回日期:2016-07-20基金项目:贵州省科技厅资助项目(黔科合LH字［2014］7565号，黔科合LH字［2014］7557号，黔科合重大专项字［2015］6010);大学生创新创业项目(201510661009，院发［2014］5811，遵医科院发［2014］2918)。作者简介:张磊(1986-)，男，江苏宿迁人，博士，副教授，主山楂酸的结构要从事天然产物研究。St

8、ructureofmaslinicacid通讯作者:王京，E-mail:wangjing0642320@126．com。24化学试剂20