白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展.pdf

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1、第22卷第1期化学研究中国科技核心期刊2011年1月CHEMICALRESEARCHhxyj@henu．edu．ca白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展王秋亚，王烨娟，高锦红(渭南师范学院化学化工系，陕西渭南714000)摘要：黄酮类化合物白杨素具有抗氧化、抗肿瘤、抗癌、抗病毒、抗高血压、抗糖尿病、抗菌、抗过敏等广泛的生理活性．近年来，许多国内外学者对其衍生物的合成及生理活性进行了研究，以期开发出活性更高、更具有临床应用价值的药物．本文着重对各类白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展进行综述．关键词：白杨素；白杨素衍生物；合成；生理活

2、性；研究进展中图分类号：O625．15文献标志码：A文章编号：1o08—1011(2011)01一OO96一O8ResearchprogressofsynthesisandbiologicalactivitiesofchrysinderivativesWANGQiu—ya，WANGYe—juan，GAOJin—hong(DepartmentofChemistryandChemicalEngineering，WeinanTeachersUniversity，Weinan714000，Shaanxi，China)Abstract：Are

3、viewisprovidedoftheresearchprogressofsynthesisandbiologicalactivityofchrysin．ItispointedOutthatchrysinasakindofflavonoidshasbiologicalactivitiessuchasan—ti—oxidant，anti—tumor，anti—cancer，anti—virus，anti—hypertension，anti—diabetic，anti—bacterial，anti—allergyandSOon．Inre

4、centyears，manyscholarsathomeandabroadfocusedonthesyn—thesisandbiologicalactivitiesofitsderivativesSOastodevelopmoreactivedrugsforclinic．Keywords：chrysin；chrysinderivative；synthesis；biologicalactivities；researchprogress白杨素(chrysin)，又名白杨黄素，化学名为5，7-二羟基黄23酮(结构见图1)，来源于紫葳科植物

5、木蝴蝶的种子、茎皮，松科Ho4植物山白松的心木，芒松的心木等，在蜂胶中含量较高．白杨素具有抗氧化、抗肿瘤、抗癌、抗病毒、抗高血压、抗糖尿病、抗菌、抗过敏等广泛药理生理活性口]，而且该类化合物在植物中分布广泛，毒性比较低，因此是新药开发研究中一个非常重要的资图1白杨素的结构源．近年来许多国内外学者对白杨素衍生物的合成方法和生理Fig．1Structureofchrysin活性进行了研究，以期开发出活性更高、更具有临床应用价值的药物．本文则对其衍生物的合成和生理活性进行了综述，以促进其进一步的研究和应用．白杨素磺化物、硝化物的合成及生理

6、活性为改善白杨素的水溶性，史娟等人在波兰的Pusz等人研究的基础上，对白杨素进行了磺化，得到了5，7-二羟基黄酮一6一磺酸钠和5，7-二羟基黄酮一8一磺酸钠．由于这两种磺化物的溶解度和极性几乎相同，常用收稿日期：2010—08—29．基金项目：渭南师范学院重点科研资助项目(10YKF015)和渭南师范学院专项科研资助项目(08YKZ002)．作者简介：王秋亚(1978一)，女，讲师，主要从事有机合成及结构分析研究．Email：wqiuya1978@163．corn．第1期王秋亚等：白杨素衍生物的合成及生理活性研究进展的柱层析及重结晶

7、方法难以使其分离，史娟等人采用先络合后解聚方式对其进行了分离(图2)．--3-2'12'3'}0N3rm1．(98％H2SO，80℃){㈤N0H()(Mixture)(Chrysin)◎HOHNaOH图2白杨素磺酸钠的合成与纯化Fig．2Synthesesandisolation—purificationofsodiumchrysinsulfonates此外，史娟和谭大金等人l2以白杨素一6一磺酸根作为配体使其与Zn(Ⅱ)、Cd(Ⅱ)、Ba(Ⅱ)、Cu(Ⅱ)、Ca(1I)作用得到5种白杨素6磺酸根的配位化合物：白杨素双锌配位化合物[

8、-Zn(CH。Os)(DMso)]·HO、白杨素四核镉配位化合物[{Cd(CHOS)(HO)(DMSO)}。{Cd(CHOS)(HO)}]·3DMSO·H。o、白杨素磺酸钡配位聚合物~B＼a(＼CHOs)]、白杨素磺酸铜配位化合物[c