具有生理活性甾体金属配合物的研究进展.pdf

《具有生理活性甾体金属配合物的研究进展.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、第27卷第10期化学研究与应用V01．27．No．102015年l0月ChemicalResearchandApplicationOct．，2015文章编号：1004—1656(2015)10—1417—10具有生理活性甾体金属配合物的研究进展杨春晖，孔二斌，崔建国，何冬梅，盛海兵，甘春芳，黄燕敏(广西师范学院化学与材料科学学院，广西南宁530001)摘要：按照金属离子与甾体配体之间的连接方式对甾体金属配合物进行分类。综述了近年来合成的甾体金属配合物及其抗肿瘤、抗菌等多种生理活性研究进展，并对此类化合物发展趋势、应用前景作出展望。关键词：甾体金属配合物；抗菌；抗肿瘤；生理活性．中图分类号：0

2、629．2文献标志码：ARecentadvanceofsteroidalmetalcomplexes、thbiologicalactivitiesYANGChun．hui，KONGEr—bing，CUIJian—guo，HEDong-mei，SHENGHai．bing，GANChun—fang，HUANGYan-rain(CollegeofChemistryandMaterialScience，GuangxiTeachersEducationUniversity，Nanning530001，China)Abstract：Thebiologicalactivityofsteroidalmeta

3、lcomplexeswasreviewedaccordingtodifferentconnectingmannerofsteroidalan-cleuswithmetalionsinrecentyears．Thedevelopingtrendsandapplicationprospectsofsteroidalmetalcomplexeswerealsoexpec-ted．Keywords：steroidalmetalcomplexes；antibacterial；antitumor；biologicalactivity．20世纪60年代末期，Rosenberg等发现顺铂配体并与[Pd(DM

4、SO)C1：]反应合成了甾体金属配对多种癌症具有一定的疗效¨』。在随后的铂类抗合物1-3(scheme1)。通过纸片扩散法的抗菌实癌药物发展中，人们还开发出了以卡铂为代表的验，发现化合物1-3对金黄色葡萄球菌一系列毒性较小、抗癌活性较好的抗癌药物。近(S．aureus)、化脓性链球菌(S．Pyogenes)、沙门氏年来，研究表明某些甾体化合物具有抗菌、抗肿菌(S．typhimurium)、大肠杆菌(E．coli)等均具有瘤、抗HIV、抗病毒等多种生理活性]，本文对近不错的抑制作用，三种甾体金属配合物的抑菌圈年来合成的甾体金属配合物及其生理活性进行综直径均大于其甾体配体，表现出优于其甾体配体述

5、。的体外抑菌活性，但其抑菌能力略逊于阿莫西林。1甾核直接与金属离子相连的甾体其值如表1所示。金属配合物ShreelekhaAdsule等j以黄体酮为原料在3．1．1缩氨基硫脲类甾体金属配合物羰基引人硫代氨基脲，进一步与不同金属离子反Khan，S．A．等合成了3种甾体缩氨基硫脲应生成甾体金属配合物4_6(scheme2)。通过对收稿日期：2015-03．26；修回日期：2015-06-06基金项目：广西教育厅重点基金项目(201202ZD059)资助联系人简介：崔建国(1954一)，男，教授，主要从事甾体化学研究。E-mail：cuijg1954@126．corn；黄燕敏(1973．)，女，教

6、授，主要从事甾体化学研究。E-mail：huangyanmin828@163．oom1418化学研究与应用第27卷H／cH3=UzR：表1化合物1-3的最小抑菌浓度(MIC，g·mL。)表2化合物4-6的体外抗增殖活性(IC卯，M)Table1TheminimumbacteriostasisconcentrationTable2Theantiproliferativeactivity0fthecompounds1-3(MIC，g·mL)ofthecompounds4-6(ICp．M)我们从胆甾醇、谷甾醇和豆甾醇出发，经氯铬人乳腺癌细胞株(MCF-7、MDA—MB-230、T47D、酸毗啶(P

7、CC)氧化、硼氢化钠选择性还原，然后通BT20)及人前列腺细胞(Pc)体外抑制活性测试，过6一位羰基的官能团转换，进一步与金属离子配发现化合物4对人乳腺癌细胞株抑制活性最强，位得到配合物7-9L8(scheme3)。这些具有不同其，c5o值分别为：6p~M、11IxM、5M和13p~M。支链的3一羟基-l5一缩氨硫脲甾体金属配合物对人体胃癌细胞株(7901)、宫颈癌细胞株(HeLa)、肝3R癌细胞株(7404