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1、·276·中草药ChineseTraditionalandHerbalDrugs2002年第33卷第3期具有生物活性的甾体皂苷*孙麒,巨勇,赵玉芬(清华大学化学系生命有机磷教育部重点实验室,北京100084)摘要:综述了近年来从植物中发现的具有生活物性的甾体皂苷类化合物的研究进展。关键词:生物活性;甾体皂苷;构效关系中图分类号:R284.121文献标识码:A文章编号:02532670(2002)03027605SteroidsaponinswithbiologicalactivitiesSunQi,JUYong,ZHAOYu-fen(KeyLabor
2、atoryofBioorganicPhosphorusChemistry,MinistryofEducation,DepartmentofChemistry,QinghuaUniversity,Beijing100084,China)Keywords:biologicalactivities;steroidsaponins;structure-effectrelations甾体皂苷广泛分布于植物中,有多种生理活性,如抗癌、多的甾体皂苷具有抗肿瘤活性,很有希望成为一类新的抗癌防治心脑血管疾病、降压、抗菌、消炎、解热、镇静、强壮等,具药物。有很高的药用价值
3、和开发潜力。因此,甾体皂苷一直是天然据报道,从百合科葱属植物AlliumporrumL.中分出产物化学的研究重点之一。我国学者也在该类化合物的分离的2种甾体皂苷元12-keto-porrigenin(图1-1)和2,3-seco-鉴定、构效关系以及合成等方面取得了许多引人注目的成porrigenin(图1-2),在体外对4种肿瘤细胞有抗增殖的活果[1～3]。随着对甾体皂苷类化合物各种研究成果的积累。目性[4]。薤白A.macrostemonBunge为百合科葱属植物小根蒜前对其结构的研究重点已由对苷元的研究深入到对苷元和或薤的干燥鳞茎,有温中通阳、理气
4、宽胸、还阳散结之功效,糖链部分共同的研究;而对其生物活性的研究也已从溶血、临床常用于治疗胸痹,心痛彻背等症。从薤A.chinense鳞茎抗生育等方面转向更有前景的抗癌、抗真菌、治疗心血管疾的抗凝和抗癌活性部位中,分离得到的甾体皂苷中chineno-病、调节免疫以及治疗糖尿病等方面。笔者将介绍甾体皂苷sideⅡ(图1-3)的抗癌活性最好。其甾体皂苷元laxogenin也(结构见图1)在生物活性研究方面所取得的最新进展。在体外及肺癌体内二阶段癌发实验中,对癌发促进剂显示了[5][6]1抗肿瘤活性强烈的抑制活性。Inoue等曾报道,从植物A.macleani
5、i癌症的治疗是目前医药学研究领域最为重要的课题之和A.senescene中分别得到的甾体皂苷(图1-4),对TPA刺一,特别是利用天然产物作为抗癌药物,寻找能够对肿瘤的激的32P参与HeLa(人宫颈癌)细胞磷酸酯酶有抑制作用。在生长起抑制作用的物质的研究十分活跃。近10年来,发现许浓度达到50g/mL时,抑制率可达40%以上。表1甾体皂苷对4种肿瘤细胞抗增殖活性的IC50值(g/mL)皂苷元人黑色素细胞IGR-1鼠单核白细胞/巨噬细胞J774鼠纤维肉瘤细胞WEHI164鼠白血病P38812-keto-porrigenin2251002251402,
6、3-seco-porrigenin703010029从百合科植物LiliumspeciosumxL.nobilissimum′Starprotodioscin(图1-6)。这两种皂苷对HL-60(人类白血病细胞)的DNA、RNA和蛋白质合成及细胞生长有抑制作用[8]。Gazer′的根茎中得到一种甾体皂苷,其甲酯衍生物(图1-5)32有很好的TPA刺激的P参与HeLa细胞磷酸酯酶抑制作另据最新报道,从湖北黄精Polygonatumzanlanscia-用。而且这种甾体皂苷在体外实验中对多种人体的恶性癌细nensePamp中分离得到了2种甾体皂苷methy
7、l-protodioscin胞的增殖也有抑制作用。例如:可以抑制PANC-1(肾癌)、和dioscin(图1-7)。其药理活性试验表明:只有diosin对HL-[7]。60(人体白血病细胞)表现出了明显的抑制作用。另外,还发OST(骨肉瘤)、HGC-27(胃癌)和PC-12(嗜铬细胞瘤)等芦笋AsparagusofficinalisL.对食欲不振,肝功能紊现diosin对多种肿瘤细胞也有作用。methyl-protodioscin和乱,心力衰竭,糖尿病,结石和膀胱炎等症有一定的治疗效dioscin结构相似,但是methyl-protodioscin中有
8、呋喃甾烷结果,而且还有抗肿瘤和调节免疫的作用。从芦笋种子的甲醇构。因此,diosin中的螺甾结
