具有生物活性氮杂甾体化合物的研究进展.pdf

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1、第24卷第l期化学研究与应用Vo1．24，No．12012年1ChemicalResearchandApplicationJan．，2012文章编号：1004—1656(2012)01-0008-08具有生物活性氮杂甾体化合物的研究进展范良华，崔建国，甘春芳，苏绍烊(1．广西师范学院化学与生命科学学院，广西南宁530001；(2．福建省三明市永安市团市委，福建永安366000)摘要：本文概述了近年来新合成的氮杂甾体类化合物的生物活性及研究进展，并对此方面的发展趋势、应用前景做了展望。关键词：氮杂甾体化合物；生物活性；研究进展中图分类号：0629．2文献标识码：AResearchprogres

2、sofN—heterocyclicsteroidalcompoundswithbiologicalactivitiesFANLiang．hua，，CUIJian—guo，GANChun—fang’，SUShao—yang(1．CollegeofChemistryandLifeScience，GuangxiTeachersEducationUniversity，Nanning530001，China；(2．~FujianprovinceCommunistYouthLeagueCommitteeofyongan，Yongan366000，China)Abstract：Therecentprogr

3、essofresearchonN-heterocyclicsteroidalcompoundswithbiologicalactivitieswassummarizedandthedevelopingtrendsandapplyingprospectsofthosesteroidswerealsoexpectedinthepaper．Keywords：N-heterocyclicsteroids；biologicalactivity；recentprogress近年来，甾体药物在医疗领域中的应用范围氮杂甾体化合物中具有代表性的研究工作进行综不断扩大，随着对甾体化学研究的深入，科学家们述，并对

4、其发展趋势进行讨论。发现在甾体环上引入含氮官能团或者在甾核上引入N原子，会使生成的甾体化合物有着独特的甚1支链含氮甾体化合物至超越母体化合物的生理活性。例如在甾环上引入含氮官能团而形成的甾体肟类化合物⋯，在甾WengeXie等人合成了系列侧链氮杂的甾核母体上引入N原子而形成的甾体氮杂类化合体化合物(1—1O)，测试了这些化合物对磷脂酰肌物j。氮杂甾体化合物具有广泛生理活性，例如醇特异性磷脂酶c(PI—PLC)的抑制作用，并探讨具有抗菌-、抗HIVI、抗病毒以及抗肿瘤]等多种生理活性。本文对近年来具有生理活性的了它们的构效关系。化合物(1—3)对P1一PIc有收稿13期：2011-05—17；

5、修回日期：2011-08一D4基金项目：广西自然科学基金重点项目(2010GXNSFDOI3019)资助；广西自然科学基金(0832106)资助，广西研究生教育创新计划项目(2010106030703M01)资助联系人简介：崔建国(1954．)，男，教授，研究方向：有机合成，药物合成，甾体化学。E-mail：cuijg1954@126．corn第1期范良华等：具有生物活性氮杂甾体化合物的研究进展9不错的抑制作用，其，c。值分别为：7．4，l4，19．7合后，其对两种乳腺癌细胞MDA-MB-435，MDA-。化合物4与5是一对异构体，它们都具有不N，前列腺癌细胞PC-3，DU一145以及卵巢癌

6、细胞错的活性，但是5的活性较好，大约是4的50倍，OVCAR．8都具有良好的抗肿瘤活性。化合物(6它们的／t750值分别为：32．2，0．64M。在进行体—1O)对PI．PLC的抑制作用不如化合物(5)。外抗肿瘤试验中，发现当化合物4与5按照1：1混HOCH23。八＼HOHO456—10(=3·8)FemandoAlonso等人’设计合成了一些新型的长。其中化合物11和l2对Fusarium．Lateritium真菌侧链氮杂甾体化合物，体外抗真菌活性实验表明这些的MIC值分别为8．6和10nmol／mL，化合物11对氮杂甾体化合物具有很好的抑制植物致病真菌的生FusariumVirgulif

7、orme真菌的MIC值为7．7nmol／mL。0O。HolllZNadiaR．Mohamed等人[10]合成了含氮甾体化aureusB-767，Streptomycessp．SW123，BacillusCe—合物l3—14，对这两个化合物进行体外抗菌实验reusATCC-9634的抑制率要优于氨苄西林和制霉菌并与氨苄西林(Ampicillin)和制霉菌素(Nystatin)素。化合物13对革兰氏阴性细菌Sal