杂氮硅三环生物活性的研究进展论文

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1、杂氮硅三环生物活性的研究进展论文黄熠，叶发青，张庆伟，郭平，刘剑敏，胡黎川【关键词】杂氮硅三环;化学结构;生物活性1-取代-2，8，9-三氧杂-5-氮杂-1-硅三环3.3.3.01.freelg/kg进行腹腔注射，能引起交感神经的阵挛和强直性痉挛，剂量为0.4mg/kg时就会导致小鼠死亡。但剂量很小时却有很好的补血作用和强壮作用。1-(3-氯苯基)杂氮硅三环(见图3)对小鼠的毒性仅次于1-苯基杂氮硅三环，其LD50为4.4mg/kg。对于麻雀、小鸭LD为0.2～0.4mg/kg，家鸭为5～10mg/

2、kg，对猿为14mg/kg。该化合物在美国已作为杀鼠药进行批量生产，商品代号RS-l5O，使用浓度为0.5%～1.O%，鼠类吞食15min后致死。主要作用于鼠类的中枢神经系统，使呼吸短促，四肢痉挛。其特点是残效期短，作用快，鼠类一旦摄入，马上就在体内分解，无二次中毒现象。另有研究表明，杂氮硅三环的分子偶极矩表现出与毒性相关。Greenberg等14认为，杂氮硅三环的偶极矩在它们的活性方面起着重要的作用，高偶极矩的杂氮硅三环分子易于穿透细胞膜进入生物体的细胞内。叶松等15利用量子化学AM1方法能量梯度

3、构型全优化，全部计算使用GAMESS程序针对杂氮硅三环类化合物的毒性做了定量分析。结果显示，R-Si反键轨道能级与毒性密切相关，其中高毒的大部分是芳香取代基(苯及其衍生物)的杂氮硅三环类化合物。最后得出的结论为已知毒性的杂氮硅三环类化合物毒性与R-Si反键σ轨道能级高度密切相关R-Si键的强弱和断裂速度是决定化合物毒性的决定因素。2.2植物生长调节活性作为一种动物体内不可缺少硅元素的供应源，脂肪烃取代基的杂氮硅三环可以刺激核酸、蛋白质和遗传结缔组织的生物合成，从而促进毛发、角、蹄生长手和增加丝产量。

4、并且由于杂氮硅三环类能迅速地促进蛋白质和核酸的合成，从而能促进结缔组织和上皮组织的再生，因此它们可被用来治疗创伤、烧伤和溃疡。比如，一个伤口用0.5%～3%的1-乙氧基杂氮硅三环(商品名：Migugen，结构见图4)药膏涂敷，经过12～13d便能完全愈合，而不用此类药物的对照实验则需22d。1-氯甲基杂氮硅三环(见图5)具有良好的蛋白质同化作用，能促进结缔组织的生长。对枪伤、烧伤以及微生物湿疹及溃疡有很好的疗效，有一定的临床价值。该化合物对动物的毛发生长有明显的促进作用，在治疗秃头和加快动物绒毛生长

5、方面的应用有良好效果。之所以具有这些作用还因为它能促进碳水化合物和蛋白质的相互交换，以及降低肝素反应能力和增强皮肤内毛细血管的通透性。此外，它还能刺激植物种子发芽、根系生长、组织器官形成和促进植物果实成熟，用于小麦的浸种，可增强小麦抗倒伏能力;用于棉花的浸种，可提高棉花产量。另据文献16报道，以杂氮硅三环为主要成分的高效广谱植物生长调节剂(国外商品名MV)可刺激生根细胞的有丝分裂及蛋白质的生特合成，增强植株体光合作用和叶绿素的合成。表现为植株根系发达，根容量增加，提高了根系向地上部运转养分和水分的能

6、力，对籽粒的形成、增加千粒重提供了物质保证，从而提高了作物的最终产量。该产品主要用于种子处理，具有高效低毒、用量少、增产幅度高、对作物安全等特点，同时能够增强作物的抗旱、抗寒及抗病能力。2.3抗菌活性据文献17-18报道，新近合成的含杂氮硅三环的取代芳酰基硫脲化合物(见图6)在50mg/L浓度下对黄瓜灰霉菌的抑制效果均较好，抑菌率最高可达98.78%。其中化合物C17H24O4N3SSiCl对棉花枯萎菌、稻纹枯菌、黄瓜灰霉菌、小麦赤霉菌、苹果轮纹菌、玉米小斑菌这6种植物病源菌的抑制效果均较好。现在认

7、为，它们的抗菌活性并不是由这类化合物水解时释放出的酚类化合物产生，而是由于这类化合物所具有的特殊结构。另有文献19报道新合成的10种1-位含γ-芳氨丙基的杂氮硅三环(见图7)化合物中部分对革兰氏阳性菌的抑制效果较好，最低杀菌浓度(MBC)为90μL/L，10min灭菌率达100%，但对革兰氏阴性菌及真菌抑制效果较差，芳环上有甲氧基和乙氧基的化合物基本上无杀菌活性。大多数对水稻纹枯病和苹果轮纹病菌的抑制效果较好。母昭德等20报道，通过β-三芳基锗-α(β)-取代丙酰酸与乙氧基杂氮硅三环进行1-位取代反

8、应，合成出了一类新的含硅锗双金属的有机化合物1-β-三芳基锗-α(β)-取代丙酰氧基杂氮硅三环(见图8、表2)，并选择了3、4、12号化合物进行了杀菌活性实验，结果表明，该类化合物对溶血链球菌和金黄色葡萄球菌有较好的杀灭效果。磺酰氨是一类具有优良生物活性的化合物。他们通过代谢拮抗作用，致使细菌不能繁殖而死亡。田德美等21利用杂氮硅三环侧链官能团的取代反应，在杂氮硅三环分子中引入了磺酰基，合成了8个新的有机硅化合物(见图9)。生物活性测试结果表明：在对植物细菌抑制实验中