天然药物中甾体化合物的研究进展

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1、天然药物中苗体化合物的研究进展班级：541姓名：吴松012301454131分数：摘要:蚩体化合物具有一个四环的（A、B、C、D）母核,这个母核像“田”字,并且在C10和C13处各有一个角甲基，在C17处有一侧链，这样在母核上的三个侧链像“〈〈〈”字，“馆”字十分形象的表示了这类化合物的基本碳架。密体化合化学结构中都具有笛体母核，即它的基本碳架具有一个“坏戊烷并多氢菲”的母核和三个侧链。这类成分的曲体母核上，都在C3有释基，并可和糖结合成廿，而C17侧链上冇显著差别，根据C17链不同可以分为胆酸类、强心昔、帑醇和昆虫变态激索、C21帑体类、帑体皂昔和帘体生物碱等。毎体化合物广泛存在于动植

2、物体内，许多具有各种生物活性，它们的应用非常广泛，有些被采用治疗疾病或发展生产，如治疗过敏性疾病的氢化町的松、避孕药黄体酮、利尿剂安体舒通、合成笛体激索的薯损皂貳元、强心作用的狄戈辛、蟾毒貳等都是笛体化合物。关键词：鏗体化合物分类结构和命名研究实例备体化合物在医学上应用十分广泛，特别是箔体激素类药物，包括肾上腺皮质激素和性激素等是临床医学中重要的一类药物。一些辎体药物貝有很强的抗艾滋病毒和抗癌细胞活性等药理作用。近年来，當体药物在医疗领域的应用范围不断扩大,被广泛用于控制生育领域及治疗风湿病、心血管、人体器官移植、皮肤病、禿头症、痙疮、内分泌失调和老年性疾病等。另外，一些帑体激素也被应用

3、于促进家畜繁殖生长及植物生长等。现在，當体药物已成为金球产量仅次丁•抗生素的第二大类药物叭一、笛体化合物的分类笛体化合物是广泛存在于自然界屮的一类天然化学成分，包括植物番醇、m汁酸、C21帑类、昆虫变态激素、强心昔、傷体皂昔、笛体生物碱、蟾毒配基等。尽管种类繁多，但它们的结构屮都具冇环戊烷骈多氢菲的當体母核⑵。胆固醇是最早发现的綃体，胆结石几乎完全是由胆固醇构成，胆固醇由此而得名。胆固醇主要存在于动物的血液、脂肪、脑髓及神经组织中。许多动物激索都属于固醇类，例如性激素小的孕馅酮，睾丸笛酮，雌二醇及肾上腺激素屮的皮质帑酮等。二、笛体化合物的结构和命名⑶箱体化合物是存在于植物和动物中的一大类

4、化合物。这类化合物种类繁多，很多都是具有重要生理作用的化合物，诸如：维生索、性激索、肾上腺皮质激索等等。它们在结构上有一共同点，即具有环戊烷多氢菲的基木骨架结构，此外在环戊烷多氢菲母核上通常带冇两个角卬基（CIO、C-13）和一个含冇不同的碳原了数的侧链或含氧基团如轻基、按基等（C・17）。“辎”字形象地表示了这类化合物的基本骨架。當体的四个环用A、B、C、D编号，碳原子也按固定顺序用阿拉们数字编号。由于帑类化合物的结构比较复杂，故命名常用与其来源或生理作用有关的俗名表示。當族化合物命名是以其姪类的基本结构作为母体名称并加上前、后缀表明取代基的位次名称来构成。三、笛体化合物的研究实例1•

5、新型笛体缀合物的设计合成及活性研究利用帑体分子的亲脂性、细胞膜的亲和能力和对某些儈体受体的亲和性等特性，化学家合成了大量备体■合成药物的缀合物。从而使得药物能够冇效地引向作用靶点,从而显著提高约物的效用。1.1笛体•肽缀合物Kim研究小细"I利用去氧胆酸和鹅去氧胆酸，合成了胆箔酸七・氨基酸酯缀合物la）发现它们可以激发不同的激酶和转录因子，从而冇效地诱导细胞凋广，对乳腺癌、前列腺癌、宫颈癌等多种癌症细胞具有良好的抑制活性。通过Ugi四分量反应（Ugi-4CR）151,合成了一系列肽■笛体的缀合物，该反应以含氧化合物、竣酸、异睛、们胺为原料，通过一锅法直接得到N取代的肽骨架。这类化合物,尤

6、其是N取代的寡聚肽缀合物，显示出对蛋口质退化的抑制及其它多种生物活性。Rivera等以薯预皂成元为原料,釆用不同的方式将箔体转化得到各类母核后与其他生物分了相缀合，高产率地合成了2、3等5种肽■辎体的缀合物。1.2笛体■生物碱缀合物⑹笛族生物碱是生物碱屮的一大类，如贝母碱具有清热润肺、止咳化痰的功能,番茄碱冇抑制多种霉菌和细菌生长的功能等。备体生物碱(solacongestidine)＞番茄碱定(tomatidine)、苏解定(solasodine)、假椒碱素(solanocapsine)和藜芦嗪(verazine)等在体外实验中显示抗真菌作用，其结构特点是在笛体骨架17位上联接1个带碱

7、性基团的侧链，但尚未发展成治疗药物。从易得原料设计合成的蚩体生物碱类似物发展新型药物具有重要意义。研究发现，合成的这些化合物的抗口念珠菌及新形隐球菌(Cryptococcusneoformans)的作用与氟康哇等同或更强，特别是抗烟曲霉(Aspergillusfumigatus)作用比氟康畔强得多,尤其是烟月井化合物6表现出更好活性。1•真菌笛体化合物的研究进展在真菌代表性的帑休化合物胆帑醇(C27骨架)、麦角帑醇(C28骨架)、豆