补充甾体药物课件

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1、甾体激素SteroidHormones一、概述激素的分类：按作用分类：拟激素类药物、抗激素类药物按结构分类：前列腺素、多肽类、甾体类激素按来源分类：性激素、肾上腺皮质激素一.甾体结构和立体化学结构特征：环戊烷并多氢菲三取代基（C10、C13、C17)AB环：φCD环：直立键和平伏键与环平面垂直的键称为直立键或a键；与环平面平行的键称为平伏键或e键。5α-系5α-系：甾类化合物中A/B为反式稠合，5-H为α型，该类甾类化合物称为5α-系。AB5β-系5β-系：甾类化合物中，A/B为顺式稠合，5-H为β型，称为5β-系。BA二、按结构分类雄甾烷类（19C原子）雌甾

2、烷类（18C原子）孕甾烷类（21C原子）甾类激素药物的命名先确定母核名称：雌甾、雄甾、孕甾取代基：-X、-OH、-CH3、-R写在母核名称之前，注明取代基的位置及构型(αβ)烯、羰基、羧酯基写在母核名称之后，注明位置双键的位次：用阿拉伯数字表示，亦可用“△”来表示。P63-β-羟基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脱氢异雄甾酮醋酸去氢表雄酮表雄酮5α-雄甾-3β-醇-17-酮;异雄甾酮;反式雄素酮P15结构特征：①孕甾烷母核②4-烯-3-酮③17-β-醇酮侧链（17-β－羟甲基酮基）④17-α-OH⑤C11-OH或C11=O氢化可的松可的松糖皮质激

3、素11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮P20氢化可的松的半合成双烯醇酮醋酸酯薯蓣皂素1、氧化开环，水解，消除等过程乙酸酐开环水解消除2、氧化开环铬酸3、水解消除1,4-消除得到双烯结构4、环氧化反应5、Oppenauer氧化6、溴化O6、还原7、碘化P218、酯化9、生物氧化犁头霉菌醋酸氢化可的松C-21位的修饰（酯化）醋酸氢化泼尼松(强的松）C-1位的修饰C-6位的修饰醋酸氟轻松抗炎作用比可的松强4倍，副作用↓抗炎活性↑↑，作用↑100倍,潴Na+↑↑稳定性增加