小分子抑制剂-(2).docx

《小分子抑制剂-(2).docx》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、批准上市时间名称靶点结构式2003/03/26Aprepitant美国FDA于2003年批准上市的第一个神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂，通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用ApprovalDate,IfKnownJune20,2014Torezolid12/15/2008Plerixafor新颖的小分子CXCR4趋化因子受体拮抗剂Intedanib口服给药的三联血管激酶抑制剂Canagliflozin一种新的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂药物，也是首个获得FDA批准的SGLT2抑制剂类药物2010Everolimus美

2、国FDA批准诺华AFINITOR(依维莫司，everolimus)用于治疗肾癌）（2010年）被批准的商品名Certican.用于预防心脏和肾移植患者的器官排异2015年2月3日PalbociclibFDA批准首个细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂）组合表示与来曲唑治疗绝经后妇女的雌激素受体（ER）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期乳腺癌作为初始内分泌为基础的治疗对于其转移性疾病治疗中的激酶抑制剂2015年7月DaclatasvirFDA批准上市丙肝新药daclatasvir（达卡他韦），是欧盟（EU）批准的第一个NS5A复合物抑制剂，与其他药物

3、联合2014-04-29LDK378,Ceritinib适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗RegorafenibDA批准了口服药物Regorafenib（Stivarga，拜耳）治疗转移性结直肠癌。Regorafenib是一种新型的多激酶抑制剂，阻断促进肿瘤生长的多种酶。03/16/2005Micafunginsodium1,3-β-D-葡聚糖合成抑制剂，杀菌剂2012.07Carfilzomib新一代的蛋白酶抑制剂。用于复发难治性多发性骨髓瘤治疗2014年12月3日PTC1242014年12月3日宣布

4、他们公司研制的治疗DMD无义突变的药物Translarna(PTC124)将在德国开始商业化的使用，这是欧盟第一个国家开始使用该药物治疗无义突变引起的DMD患者，也是第一种治疗DMD的创新药物的首次使用。11/16/2011Ruxolitinib一个获准的专门治疗骨髓纤维化的药物。一般描述Ruxolitinib磷酸盐是一种激酶抑制剂02/12/2014Ibrutinib(PCI-32765)有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。Ibrutinib作用于BCR通路激活的DOHH2细胞系,抑制Btk自磷酸化,Btk's生理底物PLCγ磷酸化,和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化，IC

5、50分别为11nM,29nM和13nM2014年7月3日Belinostat美国食品药品监督管理局(FDA)批准Beleodaq(belinostat)用于治疗有外周T细胞淋巴瘤(PTCL)患者05/29/2013Mekinist(trametinib)首个MEK抑制剂，靶向于MAPK信号通路，该通路调节细胞的正常生长和死亡，包括皮肤细胞，在转移性黑色素瘤中发挥着关键作用。Mekinist已和澳大利亚批准，作为单药疗法或与黑色素瘤药物（dabrafenib）联合用药）