注射剂和滴眼剂.ppt

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1、注射剂与滴眼剂山东万杰医学院药学教研室教学目的与要求掌握注射剂及输液的概念及类别熟悉注射剂、输液剂的制备工艺及质量检查掌握除去热原的方法及检查热原的方法1234了解滴眼剂的质量要求、附加剂及制备5掌握注射剂的溶剂与附加剂第一节概述一、注射剂的概念、分类和特点（一）注射剂的概念与分类1、概念：将药物制成供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。2、分类按分散系统分：溶液型：水针、油性注射剂混悬型：只供肌注，不得iv、it乳剂型：静脉营养乳剂固体粉末型又称粉针剂优点：药效迅速、作用可靠适用于不宜口服的药物：适用于不宜口服的病人产生局部定位作用缺点：使用不方

2、便、注射疼痛易交叉污染、安全性差制备过程复杂、质量要求高、成本高II3、特点IIIII质量要求无菌无热原澄明度pH值渗透压安全性稳定性：降压物质第二节热原热原是微生物的代谢产物，系能引起恒温动物和人体温异常升高的致热性物质。大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原，真菌和病毒也能产生热原。热原的组成和性质（一）组成是微生物的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的复合物，其中脂多糖是内毒素的主要成分，具有特别强的致热活性。故而，可认为热原=内毒素=脂多糖性质耐热性100度也不会发生热解滤过性体积小水溶性热原能溶于水不挥发性本

3、身不挥发热原能被强酸、强碱、强氧化剂破坏热原的污染途径从溶剂中带入从原料中带入从容器、用具、管道和装置等带入操作过程中污染从输液器带入除去热原的方法高温法250度加热30min以上，可破坏热原酸碱法玻璃容器、用具可用重铬酸钾硫酸清洁或稀氢氧化钠处理，可除取热原吸附法常用的吸附剂为活性炭。此外还可将活性炭与白陶土合用，除去热原离子交换法树脂有较大的表面积和表面电荷，具吸附和交换作用。凝胶滤过法热原是大分子化合物，可用分子筛过滤。其他方法用反渗透法通过三醋酸纤维膜除去热原。此外，超滤法也能除去热原。检查热原的方法IIIIII检查热原的方法12细菌内毒素检查方法家兔法鲎试剂法第三节注射剂的溶

4、剂与附加剂注射剂的溶剂注射用水注射用油其他溶剂注射用水《中国药典》规定：无色的澄明液体，无臭无味；PH值为5.0-7.0；氨、氯化物、硫酸盐、钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物与重金属等均符合规定。纯化水注射用水蒸馏质量制备收集与贮存新鲜注射用水，贮存时间12h注射用油指标酸值碘值皂化值质量要求注射用油麻油其他注射用溶剂乙醇：能与水、甘油、挥发油等混溶，作注射溶剂浓度可达50％，但10％时可能会有溶血作用或疼痛感。丙二醇：能与水、乙醇、甘油混溶，能溶解多种挥发油。常用量10％-60％，皮下或肌注时有局部刺激性，可供静注或肌注。聚乙二醇：能与水、乙醇混溶，PEG300和

5、PEG400均可做注射溶剂。甘油(glycerin)：能与水、乙醇混溶，但在挥发油和脂肪油中不溶，由于粘度和剌激性较大，不能单独做注射溶剂用。渗透压调节剂注射剂附加剂PH值调节剂增溶剂助溶剂抗氧剂及金属螯合剂抑菌剂渗透压调节剂1.等渗溶液(isoosmoticsolution)：系指与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。2.等张溶液(isotonicsolution)：系指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物学概念。椎管腔注射液必须为等张溶液。常用的等渗调节剂有氯化钠、葡萄糖等。等张溶液在新产品的试制中，即使所配的溶液为等渗溶液，为了安全用药，亦应进行溶血试验，必要时加入氯化钠

6、、葡萄糖等调节成等张溶液。由于等渗和等张溶液的定义不同，等渗溶液不一定等张，等张溶液不一定等渗。调节等渗渗透压摩尔浓度法冰点下降数据法氯化钠等渗当量等张浓度的测定冰点下降数据法一般情况下，血浆冰点值为-0.52℃，根据物理化学原理，任何溶液的冰点降到-0.52℃，即与血浆等渗。W=(0.52-a)/b例配制2%的盐酸普鲁卡因溶液100ml，用氯化钠调节等渗，求所需氯化钠的加入量。查表可知，2%的盐酸普鲁卡因溶液的冰点下降度数a=0.12×2=0.24℃；1%氯化钠溶液的冰点下降度数b=0.58℃，代入上式得：W=(0.52-0.24)/0.58=0.48g思考：硫酸锌滴眼剂中含硫酸锌0

7、.2%；硼酸1%；若配制500ml，试计算需补加氯化钠多少克方可调成等渗溶液？1.氯化钠等渗当量系指与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量。一般用E表示。2.公式X=0.009V-EW3.举例：配制2%的盐酸麻黄碱溶液200ml，欲使其等渗，求需加入的氯化钠的量？氯化钠等渗当量思考：下列处方调成等渗需加NaCl多少克？硝酸毛果芸香碱1.0g无水磷酸二氢钠0.47g无水磷酸氢二钠0.40gNaCl适量注射用水100ml（注：硝酸毛果芸香碱的NaCl