注射剂与滴眼剂教程文件.ppt

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1、注射剂与滴眼剂2、特点优点：药效迅速、作用可靠适用于不宜口服的药物：被消化液破坏、口服吸收差、消化道刺激性强适用于不宜口服的病人：不能吞咽、昏迷、严重呕吐产生局部定位作用缺点：使用不方便、注射疼痛易交叉污染、安全性差制备过程复杂、质量要求高、成本高二、注射剂的分类与给药途径按分散系统分：溶液型：水针、油性注射剂混悬型：只供肌注，不得静脉、椎管乳浊型：静脉营养乳剂固体粉末型：粉针剂（二）给药途径静脉注射：静推和静滴，非水溶液、混悬液不能使用，所用注射剂不得添加抑菌剂。椎管注射：注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相等，不含微

2、粒，量不超过10ml.肌肉注射：剂量1~5ml，刺激性太大的药物不宜使用。皮下注射：水溶液为主，剂量1~2ml。皮内注射：剂量0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断。其他途径：穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射。三、注射剂的质量要求无菌无热原澄明度安全性渗透压pH稳定性其它第二节热原热原(Pyrogens)是微生物的代谢产物。大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。霉菌甚至病毒也能产生热原。含有热原的输液注入人体，大约半小时以后，就使人体发冷、寒战、体温升高、身痛、出汗、恶心呕吐等不

3、良反应，有时体温可升至40℃，严重者出现昏迷、虚脱，甚至有生命危险。一、热原的组成和性质（一）热原的组成热原是微生物的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖(lipopolysaccharide)是内毒素的主要成分，具有特别强的热原活性，因而大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。脂多糖的化学组成因菌种不同而异，从大肠杆菌分出来的脂多糖中有68%～69%的糖，12～13%的类脂化合物，7%的有机磷和其它一些成分。热原的分子量一般为10105左右。（二）热原的性

4、质耐热性热原在60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，在180℃3～4小时，250℃30～45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。(2)滤过性热原体积小，约在1～5nm之间，故一般滤器均可通过。但活性炭可以吸附热原；(3)水溶性热原能溶于水；(4)不挥发性热原本身不挥发，但在蒸馏时，往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水；(5)其它热原能被强酸、强碱破坏，也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声波也能破坏热原。二、污染热原的途径(1)从溶剂中带入这是注射剂出现热原的主要原因。(2)从原料中带入(3)从容器、用

5、具、管道和装置等带入(4)制备过程中的污染(5)从输液器带入三、热原的除去方法(1)高温法250℃加热30分钟以上(2)酸碱法玻璃容器、用具还可用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理，可将热原破坏；(3)吸附法活性炭对热原有较强的吸附作用，同时有助滤脱色作用。常用量为0.1%～0.5%。(4)离子交换法(5)凝胶滤过法分子筛(6)反渗透法、超滤法生产过程避免微生物的污染、繁殖四、检查热原的方法热原检查目前各国药典法定的方法仍为家兔法。选用家兔作试验动物，是因为家兔对热原的反应和人是相同的。鲎试验法：体外热原试验法。利用

6、鲎(Limuspolyphemus)的变形细胞溶解物(amebecytelysate)与内毒素之间的凝集反应。灵敏度高。鲎试验法鲎试剂(一般0.1～0.2ml)供试品(一般0.1～0.2ml)37C水浴中培育60分钟观察结果第三节、注射剂的溶剂、附加剂注射剂的溶剂包括：注射用水、注射用油、其他注射用非水溶剂。（一）注射用水原水纯化水注射剂用水灭菌注射用水纯化水用原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的制得的供药用的水，可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。注射用水为纯化水经蒸馏所

7、得的蒸馏水，作为配制注射剂用的溶剂。灭菌注射用水为灭菌后的注射用水，主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。注射用水的质量要求注射用水的质量要求在《中国药典》2000年版中有严格规定。一般蒸馏水的检查项目如酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定。pH为5.0~7.0,氨含量不超过0.00002%.通过热原检查。制备后12h内使用。（二）注射用油芝麻油、大豆油、茶油避光密闭贮存质检：无异臭、无酸败、色泽、澄明、碘值、酸值、皂化值碘值:说明油中不饱和键的多少，碘值高，

8、则不饱和键多，油易氧化酸败，不适合注射用。皂化值:表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。酸值:说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差，也可以看出酸败的程度。考虑到油脂氧化过程中，有生成过氧化物的可能性，故最好对注射用油中的过氧化物加以控制。注射用油的精制方法1.中和游离脂肪酸2.油皂分离3.脱色与除臭4.灭菌三、