酶的抑制作用课件.ppt

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1、酶的抑制作用抑制作用酶的抑制作用：酶的功能基团或活性中心受到某种物质的影响，而导致酶活力降低或丧失的作用。引起抑制作用的物质称为抑制剂。以非共价键结合，可用透析、超滤等除去。以共价键结合，如氰化物、有机磷、三价砷化合物竞争性抑制抑制剂与底物的结构相似，与底物竞争酶的活性中心并与之结合，减少了酶与底物的结合，因而降低酶反应速度。反应模式:竞争性抑制抑制剂与底物的结构相似，与底物竞争酶的活性中心并与之结合，减少了酶与底物的结合，因而降低酶反应速度。Vmax不变；Km值变大动力学方程：竞争性抑制特点：①抑制剂与底物结构相似②两者都

2、与酶的活性中心结合,排斥性抑制③抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力和与底物浓度的相对比例④增加底物浓度可减低或解除抑制作用⑤动力学变化：Vmax不变、Km值变大竞争性抑制剂应用举例丙二酸、苹果酸、草酰乙酸为琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。竞争性抑制剂应用举例——药物设计别嘌呤醇药物的抑制机制——抑制黄嘌呤氧化酶→痛风病药物过高，结晶沉积，引起关节疼痛磺胺类药物（SAS）（具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称）磺胺类药物的抑菌机制——抑制细菌二氢叶酸合成酶→抗菌药物对氨基苯甲酸（PABA）竞争性抑制剂应用举例——药物设计人可利

3、用外源叶酸，而细菌则不能！不影响人体健康。增效剂非竞争性抑制某些抑制剂结合在酶活性中心外的必需基团，与底物和酶的结合无竞争。但酶-底物-抑制剂复合物不能生成产物，这种抑制作用称为非竞争性抑制。反应模式:非竞争性抑制Vmax变小；Km值不变动力学方程:某些抑制剂结合在酶活性中心外的必需基团，与底物和酶的结合无竞争。但酶-底物-抑制剂复合物不能生成产物，这种抑制作用称为非竞争性抑制。非竞争性抑制特点：①抑制剂与底物结构不相似，底物与抑制剂之间无竞争关系；②抑制剂与酶在活性中心外的必需基团结合，是一种旁若无人式抑制；③抑制结果取决

4、于抑制剂的浓度；④增加底物浓度不能解除抑制作用；⑤动力学变化：Vmax变小、Km值不变非竞争性抑制剂应用举例1.金属络合剂：如EDTA、F-、CN-、N3-等可以与金属酶中的金属离子络合，从而抑制酶的活性。某些重金属离子（Ag+、Hg+、Pb2+等）通常能与酶分子的调控部位中的-SH基团作用，改变酶的空间构象，引起非竞争性抑制。反竞争性抑制某些抑制剂不能与游离的酶结合，而只能在酶与底物结合成复合物后再与酶结合，使中间产物的量下降，从而减少了产物的生成，这种作用称为反竞争性抑制作用。反应模式:反竞争性抑制Vmax变小；Km值变

5、小某些抑制剂不能与游离的酶结合，而只能在酶与底物结合成复合物后再与酶结合，使中间产物的量下降，从而减少了产物的生成，这种作用称为反竞争性抑制作用。反竞争性抑制特点：三种可逆性抑制剂作用的比较谢谢观看~请老师同学们批评指正！