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时间:2020-04-08
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1、酶的竞争性抑制作用HezeMedicalCollege单位:菏泽医学专科学校课程:生物化学姓名:刘艳艳日期:2013年3月18日一、竞争性抑制作用定义二、竞争性抑制作用反应模式三、竞争性抑制作用特点四、应用举例主要内容PISSP(底物)(产物)I(抑制剂)(酶)抑制EE竞争性抑制作用一、定义竞争性抑制剂(I)与酶的底物(S)结构相似,可与底物分子竞争酶的活性中心,从而阻碍酶与底物结合形成中间产物,使酶的活性降低。这种抑制作用称为竞争性抑制作用。二、反应模式EPSISE+S+E-IIE-SE+P(1)I与S结构相似,二者竞争同一酶(E)的活
2、性中心;(2)I与E的活性中心结合后,E失去催化作用;(3)抑制强弱取决于?E:酶S:底物I:抑制剂三、竞争性抑制作用特点PSIEI增加[S]反应移动方向增加[I]反应移动方向PSPSIEIIIIIIPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSPSE+S+E-IIE-SE+P抑制作用增强抑制作用减弱(1)I与S结构相似,二者竞争同一酶(E)的活性中心;(2)I与E的活性中心结合后,E失去催化作用;(3)抑制强弱取决于I与E的亲和力及I与S之间的相对浓度;(4)动力学特点:E:酶S:底物I:抑制剂三、竞争性抑制作用特点显著特点:
3、增加底物浓度可降低甚至消除竞争性抑制作用Km值变大PSIE,Vmax不变。PSPSPSPS四、应用举例:磺胺类药物的抑菌机制(磺胺类药物)四氢叶酸E(对氨基苯甲酸)二氢喋呤谷氨酸二氢叶酸合成酶二氢叶酸磺胺类药物与对氨基苯甲酸竞争二氢叶酸合成酶思考:为什么临床用磺胺药时首次剂量宜加倍?重点回顾:竞争性抑制作用特点竞争性抑制作用定义磺胺药物的作用机制THANKS菏泽医学专科学校HezeMedicalCollege
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