资源描述：
《N胆碱受体激动药.ppt》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、第六章胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)M胆碱受体激动药N胆碱受体激动药主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。临床药物较多，具有较好的临床实用价值。8/4/20211第一节M胆碱受体激动药（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性：神经递质。2.人工合成：药用Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。8/4/20212[药理作用]1.血管作
2、用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。8/4/20213卡巴胆碱作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于选择性较差，副作用较多，很少全身给药。皮下注射可用于术后腹气胀和尿潴留。现主要用于局部滴眼治疗青光眼。8/4/20214贝胆碱与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。醋甲胆碱与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作
3、用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。8/4/20215(二)、生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)1.对眼睛的作用2.对腺体作用缩瞳降低眼内压调节痉挛皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。8/4/202161.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋虹膜括约肌上的M受体，使之收缩产生毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品）8/4/20217(2)降低眼内压房水产生及回流8/4/20218(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清
4、楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体8/4/20219[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物.特点：作用快、温和、短暂，刺激性小、渗透性好.2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，治疗颈部放疗后的口腔干燥。4.中毒的解救8/4/202110[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。[注意]滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收,产生副作用。8/4/202111二、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）[毒性作用]烟碱剧毒，急性中毒死
5、亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。[药理作用]小剂量兴奋(N1、N2受体),大剂量抑制。8/4/202112[药理作用]小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。8/4/202113易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药第七章抗胆碱酯酶药8/4/202114第七章抗胆
6、碱酯酶药和 胆碱酯酶复活药乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AchE)假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase)第一节胆碱酯酶（cholinesterase，ChE）胆碱酯酶水解Ach的过程:分三步8/4/202115乙酰胆碱胆碱酯酶乙酰胆碱-酶复合物⑴结合阴离子部位丝氨酸组氨酸酯解部位8/4/202116胆碱复活的胆碱酯酶乙酸胆碱乙酰化胆碱酯酶⑵裂解⑶水解8/4/202117第二节抗胆碱酯酶药（anticholinesteraseagents）分为一.可逆性抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药理作用过程以新斯的明为例可逆性难可逆性
7、8/4/202118新斯的明（neostigmine）〔作用〕AChEAchM-R,N-R（－）（＋）本药的选择性高1.骨骼肌（1）（－）AChEAchNM-R（＋）（2）直接（＋）NM-R（3）促进运动神经末梢释放Ach（＋）NM-R兴奋8/4/2021192.平滑肌（胃肠、膀胱）新斯的明（neostigmine）〔作用〕兴奋〔应用〕1.重症肌无力：轻者po或sc，重者im3.腹气胀和尿潴留4.阵发性室上性心动过速2.肌松药过量解救（非除极化型）8/4/202120新斯的明(neostigmine)[体内过程]1、本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢
8、作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2、口服吸收差，口服剂量比皮下
