《胆碱受体激动药》PPT课件

《《胆碱受体激动药》PPT课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第六章胆碱受体激动药cholinoceptoragonists与胆碱受体结合并激动该受体，产生与Ach相似作用的药物直接作用（受体）间接作用（抑制AchE）M、N激动药氨甲酰胆碱M激动药毛果芸香碱N激动药烟碱易逆性新斯的明难逆性有机磷第一节M胆碱受体激动药一、乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach)药理作用:（一）M样作用▲--兴奋胆碱能神经节后纤维小剂量iv:心率↓、血管舒张、血压↓支气管和胃肠道平滑肌兴奋瞳孔括约肌和睫状肌收缩腺体分泌增加1．心血管系统（1）血管扩张作用：a.+M3-R→EDRF(NO)↑→平滑肌细胞松弛b.通过压力感受器或

2、化学感受器反射引起c.ACh所致→NA释放↓（2）负性频率（negativechronotropiceffect）（3）减慢房室结和普肯耶纤维传导负性传导（negativedromotropiceffect）（4）负性肌力作用（negativeinotropiceffect）（5）缩短心房不应期2．胃肠道---兴奋3．泌尿道---膀胱最大自主排空压力增加（maximalvoluntaryvoidingpressure）4．腺体分泌增加,ACh局部滴眼时，可致瞳孔收缩---近视（二）N样作用▲---剂量稍大许多器官受双重支配—表现优势效应+N1---胃

3、肠道、平滑肌、腺体心脏、血管、血压+N2--骨骼肌兴奋过大剂量----神经节从兴奋→抑制其它胆碱酯类醋甲胆碱－口腔粘膜干燥症卡巴胆碱－腹气胀、尿潴留、青光眼贝胆碱－腹气胀、胃动力缺乏症、胃潴留▲毛果芸香碱（pliocarpine，匹鲁卡品）〔作用〕直接激动M－R，尤以眼、腺体敏感二生物碱类毛果芸香碱、槟榔碱、毒蕈碱；震颤素1.毛果芸香碱对眼的作用：缩小瞳孔:（+）M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。(2)降低眼内压:虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。(3)调节痉挛:视近物清晰，视远物模糊（1)缩瞳（4～8h）：(2)眼内压降低兴奋M受

4、体――治疗青光眼。青光眼特征：眼内压、视力、视神经乳头凹陷、失明房水生成增加房水流通受阻眼内压升高的原因：(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体2．↑汗腺，唾液腺分泌，内脏平滑肌收缩。1.青光眼闭角型（充血性青光眼）效果好开角型（单纯性青光眼）也可用〔临床应用〕3.胆碱受体阻断药中毒如：阿托品2.虹膜炎与扩瞳药交替应用不良反应及注意：过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。滴眼时压迫内眦,吸收---中毒（？）N胆碱受体激动药烟

5、碱（nicotine，尼古丁）N1、N2无临床应用价值，自由毒理学意义第二节胆碱酯酶抑制药易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等胆碱酯酶抑制药难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药新斯的明通过抑制AchE，使Ach增加，产生M和N样作用。新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱药理作用和应用1.M样作用：⑴.兴奋平滑肌：特别是胃肠道的平滑肌，用于治疗术后引起的腹气胀及尿潴留⑵.减慢心率：治疗阵发性室上性心动过速⑶.对抗阿托品中毒的外周症状。2.N样作用：直接激动N2受体，对骨骼肌产生强大

6、的兴奋作用⑴.重症肌无力⑵.非去极化肌松药中毒的解救禁忌症禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。