《胆碱受体激动药》PPT课件

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1、12021/7/15胆碱受体激动药(Cholinoceptoragonists)与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性,可分为:第一节M胆碱受体激动药1.乙酰胆碱2.卡巴胆碱3.毛果芸香碱第二节N胆碱受体激动药烟碱第六章胆碱受体激动药22021/7/15一、M胆碱受体激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)【来源】1.内源性:Ach为胆碱能神经递质。2.人工合成:药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差,口服不吸收,也难通过血脑屏障,进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效,只有当大剂量静脉注射时才能出

2、现药理作用。32021/7/15【药理作用】静脉注射小剂量乙酰胆碱,产生兴奋胆碱能神经节后纤维的作用:心率减慢、血管舒张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔括约肌收缩、腺体分泌增加。剂量稍大,产生类似兴奋全部植物神经和运动神经的作用;兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织,使之释放肾上腺素。故在大剂量乙酰胆碱作用下,全部神经节兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋,腺体分泌增加,心肌收缩力加强,小血管收缩,血压升高。42021/7/15【临床应用】由于Ach在体内作用广泛,选择性差,无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。52021/7/15卡巴胆碱(carbach

3、ol)卡巴胆碱药理作用与Ach相似,但不易被AchE水解,故作用时间较长。由于体内作用广泛,选择性较差,副作用较多,很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。醋甲胆碱(methacholine)药理作用与Ach相似,可被AchE水解,但水解较慢,故作用较长。对心血管系统作用明显,副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。62021/7/15贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱)药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强,对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气,尿潴留,胃张力减退症等。72021/7/15(二)、生物碱类(M受体激动药)毛

4、果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)【药理作用】作用机制:选择性(直接)激动M受体,产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显,对心血管的影响小。82021/7/151.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体,使虹膜括约肌收缩,瞳孔缩小。92021/7/15(2)降低眼内压房水产生及回流102021/7/15(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体112021/7/152.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱,可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。

5、[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。122021/7/152.虹膜炎与扩瞳药交替使用,防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。132021/7/15[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。142021/7/15二、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁)烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%,经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。152021/7/15[毒性作用]烟碱在临床上无

6、实用价值,但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg),一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收,吸收后80~90%在体内破坏,少部分以原形从肾排出。162021/7/15[药理作用]小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。172021/7/15第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药[目的要求]1.掌握新斯的明的药理作用、用途和不良反应2.了解其他抗胆碱碱酯酶药的特点3.了解胆碱

7、酯酶水解ACh的机制,掌握有机磷酸酯类等中毒症状与原理4.掌握有机磷酸酯类中毒的解救措施及胆碱碱酯酶复活药的作用原理182021/7/15胆碱酯酶(cholinesterase,ChE)乙酰胆碱酯酶(真性胆碱酯酶,acetylcholinesterase,AChE)ChE假性胆碱酯酶(pseudocholinesterase)192021/7/15胆碱酯酶可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱酯酶,前者也称为乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AchE),主要存在于胆碱能神经元、神经肌肉接头、红细胞和体内其它组织内,

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