胆碱受体激动药 ppt课件

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1、第六章胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)7/8/20211M胆碱受体激动药:临床药物较多，具有较好的临床实用价值。胆碱受体激动药N胆碱受体激动药:主要有尼古丁，对N1、N2受体均有激动作用，无实用价值，仅具有毒理学上的意义。7/8/20212目的与要求1．熟悉毛果芸香碱作用原理、药理作用、临床应用。    2．掌握新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用及不良反应。3．了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。7/8/20213教学重点、难点重点：1．毛果芸香碱的药理作用、临床应用。2．新斯的明的作用原理、药理

2、作用、临床应用。难点：眼的结构。7/8/20214一、M胆碱受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。7/8/202151.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。7/8/20216(2)降低眼内压房水产生及回流7/8/202177/8/20218(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌

3、悬韧带晶状体7/8/202197/8/2021102.对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。7/8/202111闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼)：前房角间隙狭窄。青光眼开角型(open-closureglauconma单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。7/8/2021122.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗

4、后的口腔干燥。7/8/202113[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。[注意]滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。7/8/202114二、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。[毒性作用]烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。长期吸烟与许多

5、疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。7/8/202115第七章抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药7/8/202116Glu:谷氨酸Ser:丝氨酸His:组氨酸7/8/2021177/8/202118新斯的明(neostigmine)为人工合成品[体内过程]本品具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。口服吸收差，临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h。7/8/2021197/8/2

6、021207/8/202121[药理作用及作用机制]新斯的明可与乙酰胆碱竞争与乙酰胆碱酯酶的结合，从而抑制了乙酰胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中的乙酰胆碱积聚，表现出M和N样的作用。新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强。该药物除抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，所以对骨骼肌的兴奋作用最强。7/8/202122[临床应用]1、重症肌无力2、术后腹胀气和尿潴留3、阵发性室上性心动过速4、非除极化肌松药

7、过量中毒的解救[不良反应]胆碱能危象(cholinergiccrisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。7/8/202123吡斯的明(pyridostigmine)主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和尿潴留。特点：1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h)2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。7/8/202124毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已

8、人工合成。特点：1、主要用于治疗青光眼，但不作首选药。2、作用快、强、持久，可维持1~2天。3、局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受。7/8/202125依酚氯胺(edrophoniumchor