胆碱受体激动药PPT课件

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1、第六章胆碱受体激动药CholinoceptorAgonists1直接作用（受体）间接作用（抑制AchE）M、N激动药AchM激动药毛果芸香碱N激动药易逆性难逆性2第一节M胆碱受体激动药胆碱受体激动药：与胆碱受体结合激动受体，产生与Ach相似的作用按对胆碱受体亚型的选择性分M、N激动药M激动药N激动药3一、M、N激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)胆碱能神经递质，性质不稳定，易分解，在体内可被AchE迅速水解。4〔药理作用〕1.M样作用激动MchR心(-)心脏Hr传导肌力血管(-)内皮EDRF平滑肌

2、:（+）支气管支气管痉挛（+）胃肠道胃肠蠕动眼：（+）瞳孔括约肌瞳孔缩小（+）睫状肌睫状肌收缩腺体：分泌增加52.N样作用剂量较大全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+）心血管（+）BP骨骼肌（+）表现6二、M受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine)匹鲁卡品[药理作用]:对眼、腺体作用最明显。1)缩瞳：激动瞳孔括约肌MR缩瞳2)降低眼内压：前房角间隙扩大3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看

3、近物清楚，看远物模糊1.眼7缩瞳891011122.腺体：增加汗腺、唾液腺分泌〔临床应用〕1.青光眼闭角型效果好，开角型也可用2.虹膜炎与扩瞳药交替应用〔不良反应〕阿托品对症抢救13毒蕈碱14三、N受体激动药烟碱（nicotine）兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生广泛、复杂的效应。无临床价值。15第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药16第一节胆碱酯酶（cholinesterase）部位特点乙酰胆碱酯酶神经末梢、终板特异性高、作用强假性胆碱酯酶胶质细胞、肝肾特异性低血浆等17AchE活性中心AchEAch胆碱+

4、乙酸阴离子部位酯解部位Ser-OH/His-咪唑18第二节抗胆碱酯酶药anticholinesteraseagents与AchE结合，抑制AchE，使胆碱神经末梢释放的Ach堆积，表现拟胆碱作用根据抑制程度：易逆性抗AchE药：新斯的明难逆性抗AchE药：有机磷酸酯类19一、易逆性抗胆碱酯酶药药理作用1.眼:缩小瞳孔，睫状肌调节痉挛，降低眼内压，结膜充血等2.胃肠道:兴奋胃肠道，促进胃酸分泌3.骨骼肌神经肌肉接头:直接或间接兴奋作用（新斯的明同时具有两种作用）4.其他作用腺体分泌增加，细支气管和输尿管平滑肌纤维收

5、缩，影响心功能等20抗胆碱酯酶药临床应用（1）重症肌无力新斯的明（2）腹胀气和尿潴留新斯的明（3）青光眼毒扁豆碱（4）竞争性（非除极化型）肌松药过量解毒筒箭毒碱:新斯的明、依酚氯铵（5）阿尔茨海默病他克林21新斯的明（neostigmine)1.药理作用：对骨骼肌兴奋作用最强抑制AchEAch破坏促进运动神经释放Ach直接兴奋骨骼肌运动终板上NMR作用强度骨骼肌>胃肠道、膀胱平滑肌>心血管、腺体、眼、支气管平滑肌222.临床应用（1）重症肌无力胆碱能危象（2）腹胀气、尿潴留（3）阵发性室上性心动过速（4）对抗非除

6、极化型肌松药筒箭毒碱中毒3.不良反应较少恶心、呕吐、腹痛、肌震颤、胆碱能危象2324三、其他易逆性抗胆碱酯酶药1.毒扁豆碱（physostigine）青光眼，作用强而持久，刺激性大2.吡斯的明（pyridostigine）重症肌无力慢而持久3.依酚氯铵诊断重症肌无力25二、难逆性抗AChE药——有机磷酸酯类26磷原子与AchE的-OH以共价键牢固结合磷酰化AchE单烷氧基磷酰化AchE“老化”Ach大量堆积1.中毒机制2728中毒途径和体内过程胃肠道非职业性呼吸道皮肤、粘膜职业性29中毒表现1.急性中毒轻：以M

7、症状为主根据中毒症状分中：M、N症状重：除M、N症状，CNS症状30（1）M样症状眼：瞳孔缩小腺体：流涎、大汗淋漓，严重口吐白沫平滑肌：呼吸道痉挛呼吸困难胃肠道（+）腹痛、腹泻膀胱逼尿肌（+）尿失禁心血管：（-）心（-）血管BP下降31（2）N样症状所有交感、副交感神经节的NN受体、运动终板的NN受体均被激动副交感兴奋:M样作用交感兴奋:（+）心血管，BP升高NM受体兴奋表现肌肉震颤3233（3）中枢症状先兴奋（烦躁不安、谵语、抽搐）后抑制（昏迷）呼吸、循环衰竭4、慢性中毒344.急性中毒的解救原则1.消除毒物清

8、洗皮肤、洗胃、导泻2.使用解毒药1）阿托品：及早足量反复注射阿托品，对抗M症状，消除呼吸道阻塞，消除部分中枢症状2）AChE复活药3.其他措施35胆碱酯酶复活药(cholinesterasereactivator)一类能使已被有机磷酸酯类抑制的AchE恢复活性的药物。碘解磷定氯解磷肟类化合物36碘解磷定（pralidoximeiodide,PAM）1.解毒机制（1）PA