【医学ppt课件】胆碱受体激动药

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1、第六章胆碱受体激动药cholinoceptoragonists制作：宋小红目的要求：了解胆碱受体激动药特点。掌握毛果芸香碱的药理作用，应用及不良反应。胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)可激动Ｍ胆碱受体和N胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。第一节M胆碱受体激动药M胆碱受体激动药分为二类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物碱。一、胆碱酯类胆碱酯类(chohneesters)主要包括乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱。Ｍ受体兴奋产生M样作用：瞳孔缩小，腺体分泌增加，支气管收缩，抑制心血管，兴奋胃肠道。N受体兴

2、奋产生N样作用：N１受体兴奋：神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。N２受体兴奋：骨骼肌收缩。乙酰胆碱(acetylcholine，ACh)【药理作用】激动Ｍ、Ｎ受体1．心血管系统(1)血管舒张作用：Ｍ3受体→内皮依赖舒张因子↑(2)减慢心率：自动除极↓复极电流↑阈值↑(3)减慢房室结和普肯野纤维传导：负性传导。(4)减弱心肌收缩力：负性肌力　　心房＞心室。(5)缩短心房不应期；2．胃肠道ACh可明显兴奋胃肠道，使其收缩幅度、张力增加，胃、肠平滑肌蠕动增加，并可促进胃、肠分泌。3.泌尿道ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加，导致膀胱排

3、空。4．其他腺体分泌↑，支气管收缩，瞳孔收缩，调节于近视。N1受体兴奋引起交感、副交感神经节兴奋.N2受体兴奋肌肉收缩。卡巴胆碱(carbacho1)激动M、N胆碱受体不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长。对膀胱和肠道作用明显，目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。醋甲胆碱(methacholine)作用时间较ACh长。对M胆碱受体具有相对选择性，尤其对心血管系统作用明显。临床可用于口腔粘膜干燥症。贝胆碱(bethanechol)不易被胆碱酯酶水解。可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱。临床应用　术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等

4、治疗。禁忌证　支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病二、生物碱类毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品。【药理作用】能选择性激动M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。1．眼滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。（近视）2．腺体分泌↑。（汗腺、唾液腺泪腺、胃腺，胰腺等）3．平滑肌眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的平滑肌兴奋。4．心血管心率和血压的短暂下降。【临床应用】1．青光眼　闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性)青光眼。2．虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3．其他

5、口腔干燥。阿托品中毒的解救。【不良反应】可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状：汗↑流涎、哮喘、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、头痛毒蕈碱(muscarine)激动M胆碱受体可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状第二节N胆碱受体激动药烟碱(nicotine)激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌)很快抑制前一章下一章