最新N胆碱受体激动药教学讲义ppt.ppt

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1、进入夏天，少不了一个热字当头，电扇空调陆续登场，每逢此时，总会想起那一把蒲扇。蒲扇，是记忆中的农村，夏季经常用的一件物品。　　记忆中的故乡，每逢进入夏天，集市上最常见的便是蒲扇、凉席，不论男女老少，个个手持一把，忽闪忽闪个不停，嘴里叨叨着“怎么这么热”，于是三五成群，聚在大树下，或站着，或随即坐在石头上，手持那把扇子，边唠嗑边乘凉。孩子们却在周围跑跑跳跳，热得满头大汗，不时听到“强子，别跑了，快来我给你扇扇”。孩子们才不听这一套，跑个没完，直到累气喘吁吁，这才一跑一踮地围过了，这时母亲总是，好似生气的样子，边扇边训，“你看热的，跑什么？”此时这把蒲扇，是那么凉快，那么的温馨幸

2、福，有母亲的味道！　　蒲扇是中国传统工艺品，在我国已有三千年多年的历史。取材于棕榈树，制作简单，方便携带，且蒲扇的表面光滑，因而，古人常会在上面作画。古有棕扇、葵扇、蒲扇、蕉扇诸名，实即今日的蒲扇，江浙称之为芭蕉扇。六七十年代，人们最常用的就是这种，似圆非圆，轻巧又便宜的蒲扇。　　蒲扇流传至今，我的记忆中，它跨越了半个世纪，也走过了我们的半个人生的轨迹，携带着特有的念想，一年年，一天天，流向长长的时间隧道，袅N胆碱受体激动药第一节M胆碱受体激动药（一）、胆碱酯类(M、N受体激动药）乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)[来源]1.内源性：神经递质。2.人工合成：药用A

3、ch脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。10/4/20212[药理作用]1.血管作用2.心脏作用3.平滑肌作用4.腺体作用5.骨骼肌作用由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。10/4/202131.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋虹膜括约肌上的M受体，使之收缩产生毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品）10/4/20217(2)降低眼内压房水产生及回流10/4/20218(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向

4、拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带晶状体10/4/20219[临床应用]1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物.特点：作用快、温和、短暂，刺激性小、渗透性好.2.虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，治疗颈部放疗后的口腔干燥。4.中毒的解救10/4/202110[不良反应]眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。[注意]滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收,产生副作用。10/4/202111二、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁

5、）[毒性作用]烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含半个致死量的烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。[药理作用]小剂量兴奋(N1、N2受体),大剂量抑制。10/4/202112[药理作用]小剂量兴奋,大剂量抑制。1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。10/4/202113易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明等抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类药第七章抗胆碱酯酶药10/4/2

6、02114第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase,AchE)假性胆碱酯酶（pseudocholinesterase)第一节胆碱酯酶（cholinesterase，ChE）胆碱酯酶水解Ach的过程:分三步10/4/202115乙酰胆碱胆碱酯酶乙酰胆碱-酶复合物⑴结合阴离子部位丝氨酸组氨酸酯解部位10/4/202116胆碱复活的胆碱酯酶乙酸胆碱乙酰化胆碱酯酶⑵裂解⑶水解10/4/202117第二节抗胆碱酯酶药（anticholinesteraseagents）分为一.可逆性抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药理作用过程以新斯的明为例可逆性难

7、可逆性10/4/202118新斯的明（neostigmine）〔作用〕AChEAchM-R,N-R（－）（＋）本药的选择性高1.骨骼肌（1）（－）AChEAchNM-R（＋）（2）直接（＋）NM-R（3）促进运动神经末梢释放Ach（＋）NM-R兴奋10/4/2021192.平滑肌（胃肠、膀胱）新斯的明（neostigmine）〔作用〕兴奋〔应用〕1.重症肌无力：轻者po或sc，重者im3.腹气胀和尿潴留4.阵发性室上性心动过速2.肌松药过量解救（非除极化型）10/4/202120新斯的明(neostig