最新第6篇胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药教学讲义ppt.ppt

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1、第6篇胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第一节胆碱受体激动药M、N胆碱受体激动剂乙酰胆碱Acetylcholine(ACh)氨甲酰胆碱CarbamylcholineM胆碱受体激动剂毛果云香碱（匹鲁卡品）PilocarpineN胆碱受体激动剂（烟碱）Nicotine一M、N胆碱受体激动剂AChAcetylcholine二、M胆碱受体激动剂毛果芸香碱OCH2OC2H5NNCH3PilocarpineM胆碱受体激动剂毛果芸香碱[药理作用]:直接激动M胆碱受体产生M样作用，对眼作用强,故主要作为眼科用药。1、眼：(1)缩瞳:(2)降低眼内压:(3)调节痉挛(看近物清楚):缩瞳:降低眼内压调节痉挛Tre

2、atmentinvolvesuseofdrugstoreduceaqueousproductionand/ortoallowincreasedfluidoutflow.Pilocarpine,anacetylcholinemimetic,isusedtostretchthetrabeculartissuestoallowtheaqueoushumortoflowoutthroughthecanalofSchlem.Beta2antagonistsmaybeusedforopenangleglaucomasincetheseagentsreducetheproductionofvitreous

3、fluid.2、腺体：使腺体分泌增加，尤其是汗腺和唾液腺3、平滑肌：激动消化道平滑肌的M受体，增加消化道平滑肌的收缩力和张力。也可激动呼吸道平滑肌的M受体，使气管收缩。[临床用途]1青光眼：毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。2缩瞳：与阿托品交替点眼，治疗虹膜炎。[注意]滴眼时压迫内眦，避免药液经鼻腔吸收，产生M样作用（出汗，唾液分泌等），可用阿托品对抗。收缩气管，哮喘患者慎用。三、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine，尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。[毒性作用]烟碱剧毒，急性

4、中毒死亡快。成人致死量约为50mg，一支烟卷约含烟碱(20~30mg)，一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收，吸收后80~90%在体内破坏，少部分以原形从肾排出。[药理作用]双向作用：使用初期兴奋，持续使用抑制。作用广泛、复杂，无临床使用价值1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第二节胆碱酯酶抑制剂（抗胆碱酯酶药）真型胆碱酯酶（乙酰胆碱酯酶）：可迅速水解乙酰胆碱假型胆碱酯酶（丁酰胆碱酯酶）：可迅速水解丁酰胆碱（如琥珀胆碱）胆碱酯酶胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶，使突触间隙ACh增多，产生M样作用和N样

5、作用1、易逆性胆碱酯酶抑制剂与AChE的结合呈可逆性，故作用较温和；2、难逆性胆碱酯酶抑制剂，主要是有机磷酸酯类，与AChE以共价键结合，使酶难恢复活性，故作用强而持久，产生毒性作用。胆碱酯酶抑制剂分为易逆性和难逆性胆碱酯酶抑制剂：一、易逆型胆碱酯酶抑制剂新斯的明Neostigmine可逆性抑制AChE因结构中含有季铵基团，故不易透过血脑屏障，也不易通过角膜，故对中枢和眼的作用很小。主要作用于外周组织。与AChE结合，使ACh代谢减慢而在体内堆积，引起M、N样作用，故也称间接拟胆碱药。如将胆碱神经损坏，使神经末稍不能释放ACh，则新斯的明无效，毛果云香碱仍有效。[药理作用与机制][作用机制]

6、氨甲酰化酶新斯的明1、腺体分泌增加、支气管收缩、血压降低及瞳孔收缩；2、增加平滑肌张力①对心血管、眼、腺体、支气管平滑肌作用较弱；②对胃肠道、膀胱平滑肌，作用较强；③对骨骼肌作用最强[药理作用]1.兴奋骨骼肌作用强，用于重症肌无力重症肌无力是一种自身免疫性疾病，使神经肌肉接头的N2受体受到损害。新斯的明除抑制AChE外，还能直接激动N2受体，加强骨骼肌的收缩作用，改善肌无力。[临床应用]：本品禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人2.兴奋平滑肌作用强，尤其胃肠和膀胱平滑肌，用于手术后腹气胀及尿潴留。3.引起心率减慢，传导减慢，用于阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药（筒箭毒碱）

7、解毒5.滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视二、难逆性胆碱酯酶抑制剂有机磷酸酯类包括：敌百虫（Dipterex）敌敌畏（DDVP）马拉硫磷（Malathion）对硫磷（Parathion，1605）内吸磷（Systox，1059）乐果（rogor）神经毒气：沙林（sarin）梭曼（soman）有机磷酸酯类共同基本结构式对硫磷塔崩沙林（一）中毒机制1、与AChE共价结合,生成难解离的磷酰化胆碱酯酶，使AChE失去