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时间:2021-04-20
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1、第6篇胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药第一节胆碱受体激动药M、N胆碱受体激动剂乙酰胆碱Acetylcholine(ACh)氨甲酰胆碱CarbamylcholineM胆碱受体激动剂毛果云香碱(匹鲁卡品)PilocarpineN胆碱受体激动剂(烟碱)Nicotine一M、N胆碱受体激动剂AChAcetylcholine二、M胆碱受体激动剂毛果芸香碱OCH2OC2H5NNCH3PilocarpineM胆碱受体激动剂毛果芸香碱[药理作用]:直接激动M胆碱受体产生M样作用,对眼作用强,故主要作为眼科用药。1、眼:(1)缩瞳:(2)降低眼内压:(3)调节痉挛(看近物清楚):缩瞳:降低眼内压调节痉挛Tre
2、atmentinvolvesuseofdrugstoreduceaqueousproductionand/ortoallowincreasedfluidoutflow.Pilocarpine,anacetylcholinemimetic,isusedtostretchthetrabeculartissuestoallowtheaqueoushumortoflowoutthroughthecanalofSchlem.Beta2antagonistsmaybeusedforopenangleglaucomasincetheseagentsreducetheproductionofvitreous
3、fluid.2、腺体:使腺体分泌增加,尤其是汗腺和唾液腺3、平滑肌:激动消化道平滑肌的M受体,增加消化道平滑肌的收缩力和张力。也可激动呼吸道平滑肌的M受体,使气管收缩。[临床用途]1青光眼:毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点:作用快、温和、短暂,刺激性小,渗透性好。2缩瞳:与阿托品交替点眼,治疗虹膜炎。[注意]滴眼时压迫内眦,避免药液经鼻腔吸收,产生M样作用(出汗,唾液分泌等),可用阿托品对抗。收缩气管,哮喘患者慎用。三、N胆碱受体激动药烟碱(Nicotine,尼古丁)烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%,经加工制成烤烟后含烟碱1~2%。[毒性作用]烟碱剧毒,急性
4、中毒死亡快。成人致死量约为50mg,一支烟卷约含烟碱(20~30mg),一支雪茄烟含烟碱量100~150mg。烟碱在粘膜极易吸收,吸收后80~90%在体内破坏,少部分以原形从肾排出。[药理作用]双向作用:使用初期兴奋,持续使用抑制。作用广泛、复杂,无临床使用价值1、对N1受体兴奋2、对N2受体兴奋3、长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第二节胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药)真型胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶):可迅速水解乙酰胆碱假型胆碱酯酶(丁酰胆碱酯酶):可迅速水解丁酰胆碱(如琥珀胆碱)胆碱酯酶胆碱酯酶抑制剂通过抑制胆碱酯酶,使突触间隙ACh增多,产生M样作用和N样
5、作用1、易逆性胆碱酯酶抑制剂与AChE的结合呈可逆性,故作用较温和;2、难逆性胆碱酯酶抑制剂,主要是有机磷酸酯类,与AChE以共价键结合,使酶难恢复活性,故作用强而持久,产生毒性作用。胆碱酯酶抑制剂分为易逆性和难逆性胆碱酯酶抑制剂:一、易逆型胆碱酯酶抑制剂新斯的明Neostigmine可逆性抑制AChE因结构中含有季铵基团,故不易透过血脑屏障,也不易通过角膜,故对中枢和眼的作用很小。主要作用于外周组织。与AChE结合,使ACh代谢减慢而在体内堆积,引起M、N样作用,故也称间接拟胆碱药。如将胆碱神经损坏,使神经末稍不能释放ACh,则新斯的明无效,毛果云香碱仍有效。[药理作用与机制][作用机制]
6、氨甲酰化酶新斯的明1、腺体分泌增加、支气管收缩、血压降低及瞳孔收缩;2、增加平滑肌张力①对心血管、眼、腺体、支气管平滑肌作用较弱;②对胃肠道、膀胱平滑肌,作用较强;③对骨骼肌作用最强[药理作用]1.兴奋骨骼肌作用强,用于重症肌无力重症肌无力是一种自身免疫性疾病,使神经肌肉接头的N2受体受到损害。新斯的明除抑制AChE外,还能直接激动N2受体,加强骨骼肌的收缩作用,改善肌无力。[临床应用]:本品禁用于支气管哮喘、机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人2.兴奋平滑肌作用强,尤其胃肠和膀胱平滑肌,用于手术后腹气胀及尿潴留。3.引起心率减慢,传导减慢,用于阵发性室上性心动过速4.非去极化型肌松药(筒箭毒碱)
7、解毒5.滴眼用于治疗青光眼和青少年假性近视二、难逆性胆碱酯酶抑制剂有机磷酸酯类包括:敌百虫(Dipterex)敌敌畏(DDVP)马拉硫磷(Malathion)对硫磷(Parathion,1605)内吸磷(Systox,1059)乐果(rogor)神经毒气:沙林(sarin)梭曼(soman)有机磷酸酯类共同基本结构式对硫磷塔崩沙林(一)中毒机制1、与AChE共价结合,生成难解离的磷酰化胆碱酯酶,使AChE失去
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