最新6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药教学讲义ppt课件.ppt

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1、6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药直接作用于受体：M受体激动药,如毛果云香碱，N受体激动药。抗胆碱酯酶药：易逆性如新斯的明、毒扁豆碱等，难逆性如有机磷酸酯类。拟胆碱药按作用原理可分为：8/2/2021烟碱一、M、N胆碱受体激动药二、M胆碱受体激动药三、N胆碱受体激动药乙酰胆碱（acetylchline，Ach）毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine)第一节胆碱受体激动药8/2/2021问题：给犬注射M－受体阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量Ach，犬的血压、心率将有何改变？8/2/2021AChACh阿托品AChACh2μg50μg2mg50μg5mgACh对犬血压的影

2、响8/2/2021二、M胆碱受体激动药（人工合成，对眼的选择性）［药理作用］毛果芸香碱(匹鲁卡品，pilocarpine)1.对眼的作用--缩瞳--降低眼内压--调节痉挛2.腺体：分泌增加唾液腺、汗腺明显3.平滑肌：收缩作用毛果芸香碱8/2/20218/2/2021房水是由睫状肌上皮细胞及血管渗出产生，经瞳孔流入前房，到达前房间隙，主要经虑帘流入巩膜静脉窦，最后进入血循环。8/2/2021何谓眼调节作用？通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。毛果芸香碱：(+)M-受体，收缩睫状悬韧带放松晶状体变凸(变厚）屈光度增加远目标影象映在视网膜前，视远物模糊，视近物清

3、晰(调节痉挛)。（环状）肌8/2/2021临床应用青光眼适用于开角型与闭角型缩瞳作用-虹膜炎与阿托品交替使用，防止炎症时虹膜与晶状体粘连注意：滴眼时应压住内眦，否则通过鼻粘膜吸收而表现出全身M样作用8/2/2021先用药物治疗，若药物治疗眼压不能控制或视功能、视神经损害继续恶化者，需采取镭射或手术治疗。先用低浓度后高浓度的药液滴眼，滴药次数先少然后酌情增多，保证在24小时内均有药效维持。长期应用抗青光眼药物，若出现药效降低时，可改用其他药物或联合用药。应用改善血循环及神经营养药物，以帮助保护或改善视功能。青光眼的治疗8/2/2021首先应测量眼压。眼压大于3.20kPa（2

4、4mmHg），日眼压波动大于1.07kPa（8mmHg），双眼压差大于0.67kPa（5mmHg）。其次应检查眼底。目前普遍采用陷凹与视盘直径的比值（C/D）表示陷凹大小。C/D大于0.6或双眼C/D差大于0.2为异常；视盘沿变薄，常伴有视盘沿的宽窄不均和切迹，表示视盘沿视神经纤维数量减少；视盘血管改变，表现为视盘边缘出血，血管架空，视盘血管鼻侧移位和视网膜中央动脉搏动。此外，眼底检查可观察视网膜神经纤维层缺损。视野检查对青光眼的诊断有重要价值。检查前房角，房角开放者为开角型青光眼，反之则为闭角型青光眼。了解造成高眼压的原因是房角关闭还是小梁滤过功能障碍。青光眼的诊断8/2

5、/2021烟碱为N胆碱受体激动剂的代表药。三、N胆碱受体激动药烟碱（Nicotine）尼古丁，由烟草中提取8/2/2021第二节胆碱酯酶抑制剂又称抗胆碱酯酶药，通过抑制胆碱酯酶,使ACh水解减少,产生M样作用和N样作用。一、易逆性胆碱酯酶抑制剂二、难逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明（neostigmine）毒扁豆碱（physostigmine，依色林，eserine）有机磷酸酯类8/2/2021一、易逆性胆碱酯酶抑制剂新斯的明（neostigmine）[药动学]1.本品具有季胺基团，极性大，不易通过血脑屏障，无中枢作用；不易透过角膜，对眼睛无明显作用。2.口服吸收差，口服剂量比皮

6、下注射剂量大10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉注射有一定危险性。注射后5~10min起作用，维持2~4h。为人工合成品（主要对肌肉有作用）3.新斯的明在体内部分被血浆酯酶水解，部分以原形肾排。8/2/2021[药理作用]与AChE的结合，形成的复合物氨基甲酰化胆碱酯酶的水解速度非常慢，抑制AChE活性，使ACh破坏减少，突触间隙中ACh积聚，表现出M样和N样作用。前提是N必须是完好的，能分泌Ach（又称间接作用的拟胆碱药）。1．对骨骼肌兴奋作用强大：(1)抑制AChE的活性，使ACh破坏减少(2)对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用(3)促进运动神经末梢释放A

7、Ch2．对平滑肌的作用：对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱8/2/2021神经科常见，自身免疫性疾病。骨骼肌出现进行性肌无力，眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者可致呼吸困难。血清中存在抗ACh受体的抗体，影响结合，诱导受体解体，数目减少。[临床应用]用于非去极化型骨骼肌松弛药和阿托品中毒：如筒箭毒碱。禁用于去极化型骨骼肌松弛药如琥珀胆碱过量的解毒。1．重症肌无力：治疗原则：①抑制AchE②直接激动N2受体③促进运动N末梢释放ACh2．手术后腹气胀和尿渚留：逼尿肌松