胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药ppt课件.ppt

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1、第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药掌握：毛果芸香碱的作用(对眼的作用)、应用及不良反应；新斯的明作用、应用及不良反应熟悉：乙酰胆碱的M及N样作用；胆碱酯酶复活剂的作用和应用了解:了解有机磷酸酯类药物品种；有机磷酸酯类中毒机制、中毒症状及解救原则；碘解磷定药动学特点章节梳理第一节、胆碱受体激动药一、M/N胆碱受体激动剂（一）胆碱酯类乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)醋甲胆碱（Methacholine）氯贝胆碱（bethanecholchloride）乙酰胆碱Acetylcholine【药理作用】1.M样作用：1)心血管系统：①舒张血管(小剂量)：兴奋M3-R，血管平滑肌松弛②

2、负性频率作用：兴奋M2-R使窦性心率减慢乙酰胆碱Acetylcholine③负性肌力作用ACh作用于心房肌↓收缩性乙酰胆碱Acetylcholine2)平滑肌①支气管、胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌呼吸急促、恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑②泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张膀胱排空↑乙酰胆碱Acetylcholine3)眼瞳孔缩小、调节痉挛（近视）4)腺体分泌增加乙酰胆碱Acetylcholine2．N样作用1)兴奋神经节的NN－R引起植物神经都兴奋的效应2)兴奋神经肌肉接头处的NM－R引起骨骼骼肌收缩属全拟胆碱药不易被胆碱酯酶水解作用时间较长选择性兴奋M受体N样作用很弱（2）醋甲胆碱【临床

3、应用】治疗口腔黏膜干燥症【禁忌症】禁用于支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。（2）醋甲胆碱属全拟胆碱药不易被胆碱酯酶水解作用时间比乙酰胆碱长对膀胱和肠道选择高（3）卡巴胆碱【用途】皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留。局部滴眼－可治疗青光眼。比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水解选择性作用于膀胱和肠道平滑肌可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射【用途】治疗手术后肠胀气和尿潴留（4）氯贝胆碱胆碱酯类药物药理特性比较对胆碱酯阿托品毒蕈碱样作用烟碱酶敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼(局部)样作用乙酰胆碱+++++++++++++++卡巴胆碱—+++++++++++++醋甲胆碱++++++++

4、+++++氯贝胆碱—+++±++++++++—胆碱酯类代表药：毛果芸香碱（Pilocarpine）又名匹鲁卡品【药理作用】选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。二、M胆碱受体激动药1.对眼睛的作用：(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛毛果芸香碱环状肌（胆碱能神经支配）辐射肌（去甲肾上腺素能神经支配）1．对眼的影响（1）缩瞳(2)降低眼内压房水产生及回流（2）降低眼内压：缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→眼内压降低。毛果芸香碱毛果芸香碱（3）调节痉挛：兴奋M-R→睫状肌向眼中心方向收缩→悬韧带松弛→晶状体变

5、凸→屈光度加大→调节于近视2.腺体皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。3.平滑肌激动消化道M受体，增加消化道平滑肌的收缩力和舒张力，大剂量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌M受体，使气管收缩，对哮喘病人有危险，需要注意。毛果芸香碱【临床应用】1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快温和短暂刺激性小渗透性好毛果芸香碱青光眼类型:闭角型(angle-closureglauconma)急/慢性充血性青光眼：前房角间隙狭窄。开角型(open-closureglauconma)单纯性青光眼：小梁内皮细胞变性、脱落或增生，房水流出阻力大，使眼压升高。毛果芸香碱毛果芸香碱2

6、、治疗虹膜睫状体炎：与扩瞳药阿托品交替使用，防止炎症时虹膜与晶体粘连3、口腔干燥：[临床应用]【不良反应】（1）眼科局部用药无明显不良反应（2）剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状；可用阿托品对抗注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。毛果芸香碱代表药：烟碱(Nicotine)-尼古丁，由烟草中提取【药理作用】N样作用，具毒理意义1.兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制2.兴奋神经肌肉接头N受体三、N胆碱受体激动药第二节、抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药：代表药：新斯的明——为人工合成品【体内过程】1.具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2

7、.口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。静脉注射后5~10min起作用，维持2~4h。【药理作用】1.眼：缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。2.胃、肠：↑胃、肠平滑肌收缩,↑肠蠕动，促进肠内容物排出。3.腺体分泌增加↑:支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。新斯的明4.收缩支气管5.泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩；膀胱括约肌松弛，增加排尿6.心血管系统：拟胆碱作用；减慢心室频率7.骨骼肌神经肌肉接头：①ACh