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1、胆碱受体激动药(1)胆碱受体激动药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。根据它们作用方式的不同可分为两类:一类直接激动胆碱受体,如毛果芸香碱等;另一类是抗胆碱酯酶药,如新斯的明等。第一节直接激动胆碱受体药M、N受体激动药:Ach(工具药)M受体激动药:毛果芸香碱N受体激动药:烟碱(工具药)药理作用临床应用不良反应一、药理作用直接(+)M受体,产生M样作用,对眼睛和腺体作用最明显1.腺体分泌明显增加汗腺、唾液腺最强实验:能使唾液腺分泌增加至350ml/h正常40~50ml/h2.眼(1)缩瞳虹膜内有两种平滑肌,一是瞳孔括约
2、肌,受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配,兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小;另一种是瞳孔开大肌,受去甲肾上腺素能神经支配,兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大.毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌(环状肌)的M受体,使瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小。虹膜的神经支配(2)降低眼内压房水可使眼球内具有一定压力,称眼压.房水的产生及回流眼内压升高的原因有:房水生成增加房水流通受阻降低眼内压的方法有:减少房水生成疏通房水毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌,使虹膜拉向中央,致使前房角间隙扩大,房水易经滤帘流入巩膜静脉
3、窦而进入血循环,使眼压降低。晶状体虹膜睫状体小梁网(滤帘)角膜前房巩膜静脉窦(3)调节痉挛视远物模糊,视近物清楚眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用.晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动眼神经支配.动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸;睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹.毛果芸香碱的作用:激动M受体,使睫状肌向瞳孔中心方向收缩,导致悬韧带松弛,晶状体自行变凸,屈光度增加,视远物模糊不清,视近物清楚,导致近视,
4、此作用称为调节痉挛。返回二、临床应用1.治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收青光眼:以眼压增高为主要特征的综合性疾病,如眼压持久地显著增高,致视乳头损害,可引起不可逆的失明。致盲性眼病.主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降分闭角型和开角型闭角型:前房角间隙狭窄,房水回流不畅。年龄50~70岁最多。主要症状:剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等.治疗效果:毛果芸香碱效好开角型:高眼压状态下前房角间隙不狭窄,可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高.治疗效果:毛果芸香碱早期有一定疗
5、效.可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后,小梁网结构发生改变而降低眼压。临床应用:闭角型首选,开角型早期有效.2.虹膜炎 单独禁用;与扩瞳药交替应用,可防止虹膜与晶状体粘连。3.解救阿托品中毒 为阿托品拮抗剂。返回三、不良反应频繁滴眼,可因过量吸收引起流涎、恶心、呕吐及小支气管痉挛。滴眼时应压迫内眦部。返回小结1.毛果芸香碱的作用机制:直接兴奋MR,产生M样作用2.毛果芸香碱对眼睛的作用:缩瞳、降低眼压、调节痉挛。临床主治青光眼。与扩瞳药交替用也可治疗虹膜睫状体炎。全身用药可抢救阿托品中毒。N受体激
6、动药烟碱(nicotine)烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。烟碱在临床上无实用价值,但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒,急性中毒死亡快,与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支卷烟约含半个致死量的烟碱(20~30mg)。药理作用兴奋N1受体兴奋N2受体长期吸烟与许多疾病有关:肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第二节抗胆碱酯酶药AchE:水解Ach(-)chEAchM,N样作用分为易逆性胆碱酯酶抑制剂:新斯的明难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷新斯的明(neostigmine)又名普鲁斯的明特点:1.
7、口服吸收少;2.不易入脑,CNS作用不明显;3.滴眼时不易透过角膜,对眼的作用较弱。4.毒性低,全身应用广。机制:(-)chE(短)M样和N样作用作用和用途:1.(+)骨骼肌(-)chE(+)N2R(最强)直接(+)运动终板N2R促进运动神经末梢释放Ach用途:主治重症肌无力重症肌无力:为神经-肌肉传导功能障碍的一种慢性疾病,是一种自身免疫性疾病。体内有抗Ach受体抗体,Ach受体数目减少70-90%发病年龄:10~40岁,女性>男性。症状倾向于进行性加重。病因:不明。研究发现病人体内Ach释放量和chE活性并无异
8、常,而是受体的数目、敏感性降低.实验观察到患者突触结构中,突触裂隙的距离变宽,突触后膜皱折减少,即终板受体总面积减少,从而减少了Ach分子作用于受体的机会,大部分流失或被神经再摄取。临床上遂出现肌肉的病态疲劳。给药方法:轻症:p.o重症或急症:i.h或i.m注意:仅为对症治疗。过量胆碱能危象(神经肌肉传导阻滞)2.(+)胃肠、膀胱平滑肌:增加胃肠蠕动和膀胱的