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1、胆碱受体激动药(1)胆碱受体激动药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。根据它们作用方式的不同可分为两类：一类直接激动胆碱受体,如毛果芸香碱等；另一类是抗胆碱酯酶药，如新斯的明等。第一节直接激动胆碱受体药M、N受体激动药：Ach（工具药）M受体激动药：毛果芸香碱N受体激动药：烟碱（工具药）药理作用临床应用不良反应一、药理作用直接（+）M受体，产生M样作用，对眼睛和腺体作用最明显1．腺体分泌明显增加汗腺、唾液腺最强实验：能使唾液腺分泌增加至350ml/h正常40~50ml/h2．眼（1）缩瞳虹膜内有两种平滑肌,一是瞳孔括约
2、肌,受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配,兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小;另一种是瞳孔开大肌,受去甲肾上腺素能神经支配,兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大.毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌（环状肌）的M受体，使瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。虹膜的神经支配（2）降低眼内压房水可使眼球内具有一定压力,称眼压.房水的产生及回流眼内压升高的原因有:房水生成增加房水流通受阻降低眼内压的方法有:减少房水生成疏通房水毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌，使虹膜拉向中央，致使前房角间隙扩大，房水易经滤帘流入巩膜静脉
3、窦而进入血循环，使眼压降低。晶状体虹膜睫状体小梁网（滤帘）角膜前房巩膜静脉窦（3）调节痉挛视远物模糊,视近物清楚眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用.晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动眼神经支配.动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸;睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹.毛果芸香碱的作用:激动M受体，使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，导致悬韧带松弛，晶状体自行变凸，屈光度增加，视远物模糊不清，视近物清楚，导致近视，
4、此作用称为调节痉挛。返回二、临床应用1.治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病，如眼压持久地显著增高，致视乳头损害，可引起不可逆的失明。致盲性眼病.主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降分闭角型和开角型闭角型：前房角间隙狭窄，房水回流不畅。年龄50~70岁最多。主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等.治疗效果:毛果芸香碱效好开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄，可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高.治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗
5、效.可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后，小梁网结构发生改变而降低眼压。临床应用:闭角型首选,开角型早期有效.2．虹膜炎 单独禁用；与扩瞳药交替应用，可防止虹膜与晶状体粘连。3．解救阿托品中毒 为阿托品拮抗剂。返回三、不良反应频繁滴眼，可因过量吸收引起流涎、恶心、呕吐及小支气管痉挛。滴眼时应压迫内眦部。返回小结1．毛果芸香碱的作用机制：直接兴奋MR，产生M样作用2．毛果芸香碱对眼睛的作用：缩瞳、降低眼压、调节痉挛。临床主治青光眼。与扩瞳药交替用也可治疗虹膜睫状体炎。全身用药可抢救阿托品中毒。N受体激
6、动药烟碱（nicotine）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。烟碱在临床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。成人致死量约为50mg,一支卷烟约含半个致死量的烟碱(20~30mg)。药理作用兴奋N1受体兴奋N2受体长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。第二节抗胆碱酯酶药AchE：水解Ach（-）chEAchM，N样作用分为易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷新斯的明（neostigmine）又名普鲁斯的明特点：1．
7、口服吸收少；2．不易入脑，CNS作用不明显；3．滴眼时不易透过角膜，对眼的作用较弱。4．毒性低，全身应用广。机制：（-）chE（短）M样和N样作用作用和用途：1.（+）骨骼肌(-)chE(+)N2R（最强）直接(+)运动终板N2R促进运动神经末梢释放Ach用途：主治重症肌无力重症肌无力：为神经-肌肉传导功能障碍的一种慢性疾病,是一种自身免疫性疾病。体内有抗Ach受体抗体，Ach受体数目减少70-90%发病年龄：10~40岁，女性>男性。症状倾向于进行性加重。病因：不明。研究发现病人体内Ach释放量和chE活性并无异
8、常，而是受体的数目、敏感性降低.实验观察到患者突触结构中，突触裂隙的距离变宽，突触后膜皱折减少，即终板受体总面积减少，从而减少了Ach分子作用于受体的机会，大部分流失或被神经再摄取。临床上遂出现肌肉的病态疲劳。给药方法：轻症：p.o重症或急症：i.h或i.m注意:仅为对症治疗。过量胆碱能危象（神经肌肉传导阻滞）2．（+）胃肠、膀胱平滑肌：增加胃肠蠕动和膀胱的
