11.徐建国-地佐辛-地佐辛术后镇痛

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1、一、术后镇痛的必要性和地佐辛地佐辛术后镇痛的临床药理�手术后疼痛是手术导致的组织损伤所引起的不愉快的感觉和情感体验，中到重度疼徐建国痛通常伴有机体重要器官，如呼吸、循环、消化、泌尿等功能不良，也导致内分泌南京军区总医院麻醉科、代谢、免疫、心理和精神障碍。�地佐辛化学成分为：(-)-[5R-(5,11,13S*)]-�手术后疼痛常在手术后或麻醉作用消失13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-后即刻发生，通常不超过3-7天，其性质5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇（分子式：为伤害性疼痛

2、。术后痛控制不良也可能C16H23NO），属小分子（245.36）、高脂溶是转变为术后持续性疼痛的主要原因，性药物。术后持续性疼痛有神经病理性疼痛的相CH3似机制。HONH2�经典的理论认为地佐辛主要作用于κ和μ受体，对δ受体也有激动作用，对κ受体激动可产生镇痛、镇静和轻度的呼吸抑制作用。对μ受体兼有激动�地佐辛止痛效应与剂量相关，临床使用拮抗的双重作用，在已经使用阿片类药物的患者有减轻阿片类药物副作用的效应，适当的配伍可一次最大剂量为30-50mg，超过此量镇能不但不减低镇痛作用，反而可增强镇痛效应。痛

3、作用增加不明显。在未使用阿片类药物的患者，则主要依靠κ受体激动发挥止痛作用。在急性伤害性疼痛，地佐辛�可单独用于中小手术镇痛，在中大手术10mg静注或肌注，与吗啡10mg静注或肌注等效应与其他镇痛药联合应用，以发挥镇痛。相加或协同作用。�近年来，也有人对阿片受体部分激动剂和激动拮抗剂的学说提出疑问，认为地佐辛是κ受体激动剂和μ受体激动拮抗剂，并有非阿片受体的镇痛机制，但未得到公认。二、建议方案1、中小手术镇痛（2）静脉镇痛：在手术结束前10-20min，应根据中华医学会麻醉学分会成人术后镇痛指南和病人具体

4、静脉注射地佐辛2-4mg作为负荷量；手情况选择合理镇痛方法。单独使用地佐辛镇痛的常用配方为：术结束后每4~6h间断缓慢静脉注射地佐（1）病人静脉自控镇痛：在手术结束前10-20min，静脉注辛5-10mg，持续48h。也可地佐辛40-60射地佐辛2-4mg，作为负荷量；手术结束后镇痛泵的配方为：mg加入100ml生理盐水持续静脉泵注，地佐辛40-60mg加入100ml生理盐水，持续剂量为2ml/h，制止突发痛剂量为2ml/次，锁定时间10-15min，术后持续镇痛48h期间如有突发痛，可静脉注射地佐辛2-

5、4。为制止48h后的疼痛，可依上述浓度配制72小时药量。或48hmg或其他镇痛药物。后酌情采用肌肉注射5mg/次，4次/天，或口服其他止痛药物。2、大中手术后多模式镇痛A、病人静脉自控镇痛：手术结束前10-20min静脉注应根据中华医学会麻醉学分会成人术后镇痛射地佐辛5mg（或地佐辛2.5mg，氟比洛芬酯50mg指南和病人具体情况选择合理镇痛方法。地佐辛）。手术结束后将地佐辛25mg和氟比洛芬酯250mg与非甾体抗炎药或阿片类药物（如使用曲马多可溶于100ml生理盐水中，持续剂量2ml/h，突发痛冲击剂量

6、1ml/次，锁定时间15min。使用阿片类药物的等效剂量，如1μg舒芬太尼与10mg曲马多大致等效）联合镇痛的常用配方为：B、静脉镇痛：与选择性COX-2抑制药帕瑞昔布钠联合（1）与非甾体抗炎镇痛药物联合应用，镇痛效果叠应用，术前或手术结束前30-60min静脉注射帕瑞昔加，可达到较好的清醒镇痛和运动镇痛，不良反布钠40mg，手术结束前10-20min静脉注射地佐辛2.5应比单一用药少，是值得提倡的多模式镇痛方法mg，以上作为负荷剂量，此后持续静注地佐辛40-60之一。由于非甾体抗炎药均有天花板效应，故不

7、mg/48h，帕瑞昔布钠20mg，每12h静注一次。也可能超过说明书或国家规定剂量。将帕瑞昔布钠换成其他非甾体抗炎药，用量应减为常用量的1/2。3、抑制芬太尼麻醉诱导时呛咳反应。虽然（2）与强阿片类药吗啡或舒芬太尼（或芬太尼）联合，不同剂量地佐辛均可较好的抑制芬太尼或与曲马多等中枢镇痛药联合应用，有利于降低强阿片麻醉诱导时的呛咳反应，但似乎50μg/kg类药物引起的呼吸抑制，以及恶心、呕吐等副作用。适小剂量已可达到良好的效应，而不影响当的药物比例有助于增加止痛作用。芬太尼对气管插管应激反应的抑制作用国内初

8、步研究表明，以地佐辛0.3mg/kg剂量复合不。同剂量舒芬太尼，似乎舒芬太尼剂量1.5μg/kg时镇痛效4、抑制术后寒战，术后躁动和减少气管拔果较好且副作用较少；反之以1μg/kg舒芬太尼复合不同管的应激反应。地佐辛0.1mg/kg静脉注剂量地佐辛，似乎地佐辛于0.2mg/kg镇痛效果较好且副射或采用前述多模式镇痛的方法均可抑作用较少。但上述结论是初步的，有关地佐辛与强阿片制术后寒战或躁动，效应与曲马多1.5类药物的配合剂量，