地佐辛用于术后镇痛的研究进展（综述）

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1、地佐辛用于术后镇痛的研究进展(综述)黄美清（广西梧州市人民医院麻醉科543000）术后疼痛是一种急性伤害疼痛，通常在手术后或麻醉作用消失后即刻发生，疼痛一般不超过3～7天，48小时内最痛，因此，一般选择持续术后镇痛2天，以减轻切口疼痛，良好的术后镇痛可减少术后并发症。地佐辛是一种人工合成的阿片类药物，近几年才应用于临床麻醉与镇痛，目前主要应用于静脉镇痛，而硬膜外术后镇痛仍处于探索阶段。1.硬膜外术后镇痛的相关理论硬膜外联合应用局麻药与阿片类药物有协同镇痛作用，镇痛效果好，还可降低这两类药物剂量及副作用，是目前最常用的配伍【1，2】；且硬膜外阿片类用药比静脉

2、用药明显减少，常为静脉用量的1/3～1/5；硬膜外镇痛能提供有效镇痛，同时可改善胃肠功能，促进胃肠排气【2】。地塞米松可单独或与局麻药混合注入硬膜外腔用于各种炎症、创伤、扭伤、劳损等疼痛治疗【3】，二者合用有增强镇痛作用，还可防治术后恶心呕吐[4]。2.地佐辛的作用机制和药理地佐辛是一种新型混合型阿片受体激动-拮抗剂，主要通过激动k受体产生镇痛作用，镇痛效果好，起效快，维持时间长，对µ受体具有双重的激动和拮抗作用，呼吸抑制及成瘾性低，不产生烦躁与焦虑【5】。地佐辛的镇痛作用、起效时间、作用持续时间与吗啡相同，静注15分钟起效，肌注30分钟起效，T1/2为2

3、.2~2.8h，主要经肝脏代谢，在肝内与葡萄糖醛酸结合而失效，用药后8小时内80%以上经尿液排出，常见不良反应有恶心、呕吐、头晕、嗜睡、呼吸抑制等【6，7】。徐建国等专家认为【4】在急性伤害性疼痛时，静注或肌注地佐辛10mg与吗啡10mg等效，静注地佐辛起效时间为5~10分钟，维持时间达4小时，可用于手术中和手术后镇痛；一般不引起呼吸抑制，可发生皮肤瘙痒、尿潴留、出汗等不良反应，但症状较轻，无需特殊处理。卢军杰等报道【8】地佐辛可使胃肠平滑肌松弛，对µ受体兴奋引起的恶心呕吐有抑制作用，与µ受体相关的皮肤瘙痒、恶心呕吐、呼吸抑制、尿潴留、嗜睡等不良反应较少发

4、生；缺陷是长时间使用费用较高。3.地佐辛术后镇痛的临床研究3.1地佐辛用于静脉术后镇痛徐建国等专家建议【4】成人地佐辛静脉自控镇痛用量（2天）为40~60mg加生理盐水至100ml，以2ml/h持续泵入，镇痛负荷量为2~4mg静脉注射，加用地塞米松可防治术后恶心呕吐。卓九五等研究报道【9】术毕前30分钟静注地佐辛0.1mg/kg作为负荷量，维持用地佐辛0.8mg/kg+昂丹司琼0.2mg/kg静脉自控泵镇痛效果较好，但有一定的皮肤瘙痒、恶心呕吐、呼吸抑制、尿潴留、嗜睡等不良反应，但其发生率低且安全。岳修勤报道【10】地佐辛0.8mg/kg与芬太尼16µg/

5、kg镇痛效果相似，地佐辛的副作用明显少于芬太尼。胡伟段等研究报道【11】小儿应用地佐辛0.6mg/kg+昂丹司琼0.16mg/kg加生理盐水至100ml，以2ml/h术后静脉镇痛效果优于芬太尼20µg/kg+昂丹司琼0.16mg/kg，不良反应发生率也低于芬太尼组。王力峰等研究报道【12】小儿术后静脉自控镇痛，地佐辛0.6mg/kg+昂丹司琼4mg的镇痛效果与舒芬太尼3µg/kg+昂丹司琼4mg的镇痛作用相同，且明显优于芬太尼20µg/kg+昂丹司琼4mg组，地佐辛的不良反应明显低于舒芬太尼及芬太尼，地佐辛0.6mg/kg可安全用于小儿术后静脉自控镇痛。闫

6、诺等研究报道【13】静脉自控镇痛地佐辛0.3mg/kg+舒芬太尼1µg/kg（DS组）镇痛效果优于单纯地佐辛0.8mg/kg（D组），与舒芬太尼2.5µg/kg(S组)效果相当，不良反应D组头晕（13.3%）、嗜睡（13.3%）较S组、DS组明显增多，而S组恶心（20%）、呕吐（16.7%）较D组、DS组显著增多。高玮等研究报道【14】地佐辛0.3mg/kg联合舒芬太尼1.5µg/kg静脉自控镇痛效果好且不良反应少，二者合用镇痛作用相加或协同，可减少阿片药物的用量，从而减少不良反应；而单纯地佐辛0.6mg/kg术后镇痛效果可能不够，且易出现头晕嗜睡等症状。

7、耿从富等报道【15】地佐辛0.3mg/kg+芬太尼10µg/kg静脉镇痛效果与芬太尼15µg/kg相同，不良反应则明显减少。由此可见，地佐辛复合舒芬太尼或芬太尼用于术后静脉镇痛，可大大减少地佐辛用药量，降低费用，并达到镇痛效果相加或协同作用，减少不良反应的目的，是目前较理想的静脉自控镇痛方法。3.2地佐辛用于硬膜外术后镇痛地佐辛主要通过激动k受体和µ受体产生镇痛作用，由于脊髓内存在着k受体，微量地佐辛与局麻药通过硬膜外腔的扩散作用，到达蛛网膜下腔与脊髓内k受体结合，产生镇痛作用，地佐辛5mg用于硬膜外镇痛作用与吗啡相当【5】。近年来卢军杰等报道【8】地佐辛

8、5mg与0.3mg芬太尼复合罗哌卡因用于硬膜外术后镇痛效果相似，不