伊达比星脂质体的制备及其包封率的测定-论文.pdf

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1、中国抗生素杂志2014年6月第39卷第6期447文章编号：1001-8689(2014)06．0447．04伊达比星脂质体的制备及其包封率的测定王玲玲邓盛齐’尹婕任静(成都大学，四川抗菌素工业研究所，成都610052)摘要：目的制备伊达比星脂质体，建立伊达比星脂质体包封率的测定方法。方法采用薄膜分散．超声合并挤压法制备伊达比星脂质体，通过葡聚糖凝胶柱色谱分离游离药物和脂质体，用HPLC~定伊达比星含量，计算包封率。结果伊达比星脂质体平均包封率为65．42％，载药量为7．70％。凝胶柱色谱柱回收率99

2、．76％，伊达比星在0．05～30．0~tg／mL范围内线性关系良好f，=O．9999)。结论薄膜分散璃!声合并挤压法适用于制备伊达比星脂质体，分析方法准确可靠可以用于伊达比星脂质体包封率的测定。关键词：伊达比星；薄膜分散．超声合并挤压法；脂质体；包封率中图分类号：R978．19文献标志码：APreparationofidarubicinliposomeanditsentrapmenteficiencydeterminationWangLing—ling，DengSheng—qi，YinJieand

3、RenJing(SichuanIndustrialInstituteofAntibiotics，ChengduUniversity,Chengdu610052)Abstract0bjectiveToprepareidarubicinliposomeandestablishamethodfordeterminationofitsentrapmentemciency．MethodsTheliposomewaspreparedbyfilmdispersion．ultrasoniccombinedextru

4、siontechnique．TheliposomeandfreeidarubicinwereseparatedbySephadex—G50chromatography．TheconcentrationofidarubicinintheliposomewasdetectedbyHPLC．thentheentrapmentemciencywasevaluated．ResultsThemeanentrapmente街ciencyofidarubicinliposomewas65．42％andthedrug

5、loadingwas7．70％．Therecoveryratewas99．76％．Thestandardcurvewaslinearovertherangeof0．05-30．0~tg／mLwiththecorrelationof0．9999．ConelusionThefiImdispersion．ultrasoniccombinedextrusiontechniqueissuitableforpreparingidarubicinliposomes．ThisHPLCmethodwasaccurat

6、eandsensitive．andcanbeappliedtothedeterminationofidarubicinliposomes．KeywordsIdarubicin：Fihndispersion-ultrasoniccombinedextrusiontechnique；Liposome；Entrapmente伍ciency伊达比星(idarubiCin，IDA)是柔红霉素严重限制了其在临床上的广泛和长期使用[1-3]。脂质(daunorubicin，DNR)的去甲氧基衍生物，是哺乳动体作为

7、抗癌药物的载体具有靶向、高效、低毒、抗物DNA强有力地毒性剂，它的细胞毒性强于DNR或耐药性等优越性，结合IDA本身的理化性质，本文采阿霉素，临床上单独或与其它化疗药物结合用于治用注射用大豆磷脂和胆固醇为载体材料制备了伊达疗急性白血病、晚期乳腺癌、多发性骨髓瘤、非何比星脂质体并采用葡聚糖凝胶柱色谱法测定其包封杰氏淋巴瘤等，对柔红霉素和多柔比星耐药及复发率，为伊达比星脂质体制剂的进一步开发奠定良好性和难治性的急性白血病也有效。但在用药过程中基础。心脏毒性、骨髓抑制以及消化系统反应等不良反应1仪器和试药

8、收稿日期：2013—03-25作者简介：王玲玲，女，生于1988年，在读硕士研究生，主要从事药物新剂型新技术研究。‘通讯作者，E—mail：dengshengqi@siia．SC．ca448伊达比星脂质体的制备及其包封率的测定王玲玲等1．1仪器收集前10mLH~质体部分。从中精密吸取5mL，置于AE200电子分析天平f梅特勒一托利多仪器上海10mL容量瓶中，加一定量的10％TritonX．100溶液溶有限公司)；CX．100型超声波清洗仪(北京市医疗设备解脂质体膜，并