顺铂脂质体包封率测定方法的研究

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1、第３８卷第４期湖北大学学报（自然科学版）Ｖｏｌ．３８Ｎｏ．４２０１６年７月ＪｏｕｒｎａｌｏｆＨｕｂｅｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ（ＮａｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅ）Ｊｕｌｙ，２０１６文章编号：１０００２３７５（２０１６）０３０２８８０６顺铂脂质体包封率测定方法的研究１２２１王婷婷，李小翠，刘文双，陈勇（１．湖北大学中药生物技术省重点实验室，湖北武汉４３０００６２；２．武汉朗来科技发展有限公司，湖北武汉４３００６０）摘要：采用乙醇注入法制备顺铂脂质体．分别采用凝胶色谱法、超速离心法及中空纤维超滤法分离载药脂质体和游离药物，并用电感耦合等离子体⁃发

2、射光谱（ＩＣＰ⁃ＯＥＳ）测定其中的铂含量，计算顺铂脂质体的包封率．实验结果显示ＩＣＰ⁃－１ＯＥＳ法测定铂浓度在１１００μｇ·ｍＬ的范围内线性关系良好（ｒ＝０．９９９９）；高、中、低３种浓度的日内和日间精密度试验的ＲＳＤ均小于１％；３种包封率测定方法中中空纤维超滤法测得的包封率最高（９８％）且最快，超速离心法测得的包封率最低（６７％）．关键词：顺铂；脂质体；包封率；凝胶色谱法；超速离心法；中空纤维超滤法中图分类号：Ｒ９４４．１文献标志码：ＡＤＯＩ：１０．３９６９／ｊ．ｉｓｓｎ．１０００⁃２３７５．２０１６．０４．００４Ｓｔｕｄｙｏｎｅｎ

3、ｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｏｆｃｉｓｐｌａｔｉｎｉｎｌｉｐｏｓｏｍｅ１２２１ＷＡＮＧＴｉｎｇｔｉｎｇ，ＬＩＸｉａｏｃｕｉ，ＬＩＵＷｅｎｓｈｕａｎｇ，ＣＨＥＮＹｏｎｇ（１．ＨｕｂｅｉＰｒｏｖｉｎｃｅＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＢｉｏｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＭｅｄｉｃｉｎｅ（ＨｕｂｅｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ），Ｗｕｈａｎ４３００６２，Ｃｈｉｎａ；２．ＬａｎｇｌａｉＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔＣｏｍｐａｎｙｏｆＷｕｈａｎ，Ｗｕｈａｎ４３００６０，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｔｈｅｃｉｓ

4、ｐｌａｔｉｎｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗｅｒｅｐｒｅｐａｒｅｄｂｙｅｔｈａｎｏｌｉｎｊｅｃｔｉｏｎ．Ｔｈｅｌｉｐｏｓｏｍｅｓａｎｄｆｒｅｅｄｒｕｇｗｅｒｅｓｅｐａｒａｔｅｄｂｙｓｉｚｅｅｘｃｌｕｓｉｏｎｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ，ｕｌｔｒａｃｅｎｔｒｉｆｕｇａｔｉｏｎａｎｄｈｏｌｌｏｗｆｉｂｅｒｕｌｔｒａｆｉｌｔｒａｔｉｏｎ，ｔｈｅｎＰｔｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｗｅｒｅｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙＩｎｄｕｃｔｉｖｅｌｙＣｏｕｐｌｅｄＰｌａｓｍａＯｐｔｉｃａｌＥｍｉｓｓｉｏｎＳｐｅｃｔｒｏｍｅｔｒｙ（ＩＣＰ⁃ＯＥＳ），ａｎｄｔｈｅｎｔｈｅｅｎｔ

5、ｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｏｆｔｈｅｌｉｐｏｓｏｍｅｓｗａｓｃａｌｃｕｌａｔｅｄ．ＴｈｅＲｅｓｕｌｔｓｓｈｏｗｓｔｈａｔｔｈｅｃａｌｉｂｒａｔｉｏｎｃｕｒｖｅｗａｓ－１ｌｉｎｅａｒ（ｒ＝０．９９９９）ｗｉｔｈｉｎｔｈｅｒａｎｇｅｏｆ１—１００μｇ·ｍＬｆｏｒＰｔｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙＩＣＰ⁃ＯＥＳ．ＴｈｅＲＳＤｓｏｆｔｈｅｉｎｔｒａ⁃ｄａｙａｎｄｌｉｔｅｒ⁃ｄａｙｗｅｒｅｌｅｓｓｔｈａｎ１％．Ａｍｏｎｇｔｈｅｔｈｒｅｅｍｅｔｈｏｄｓ，ｔｈｅｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙｈｏｌｌｏｗｆｉｂｅｒ

6、ｕｌｔｒａｆｉｌｔｒａｔｉｏｎｗａｓｈｉｇｈｅｓｔ（９８％）ａｎｄｔｈｅｅｎｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙｄｅｔｅｒｍｉｎｅｄｂｙｕｌｔｒａｃｅｎｔｒｉｆｕｇａｔｉｏｎｗａｓｔｈｅｌｏｗｅｓｔ（６７％）．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｃｉｓｐｌａｔｉｎ；ｌｉｐｏｓｏｍｅ；ｅｔｒａｐｍｅｎｔｅｆｆｉｃｉｅｎｃｙ；ｓｉｚｅｅｘｃｌｕｓｉｏｎｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ；ｕｌｔｒａｃｅｎｔｒｉｆｕｇａｔｉｏｎ；ｈｏｌｌｏｗｆｉｂｅｒｕｌｔｒａｆｉｌｔｒａｔｉｏｎ０引言顺铂是临床上最常用的抗肿瘤药之一，具有抗癌作用强、抗癌活性高、可与多种抗肿瘤药物

7、配伍产［１］生协同作用且无交叉耐药等特点．在体内顺铂能够被所有快代谢细胞同等摄取且经肾排泄，产生了剂［２］［３］［４］量限制性毒性．可用脂质体作为其载体，不仅可提高疗效，还可降低其全身毒副作用．脂质体的包封率是其质量评价的重要指标之一，传统的包封率测定方法有透析法、凝胶色谱法、超［５］速离心法等．透析法较为费时，且易造成脂质体中的药物渗漏，使包封率降低；凝胶色谱法的凝胶前处理较为麻烦，分离过程耗时长；超速离心法对于粒径较小的脂质体而言，很难获得澄清的上清液，实现脂收稿日期：２０１５１２１７基金项目：十二五重大新药创制专项（２０１１ＺＸ

8、０９４０１⁃０２４）资助作者简介：王婷婷（１９８９⁃），硕士生，Ｅ⁃ｍａｉｌ：５７８７６７２４６＠ｑｑ．ｃｏｍ；陈勇，通信作者，教授，Ｅ⁃ｍａｉｌ：１７４０９５２４５５＠ｑｑ．ｃｏｍ第４期王婷婷，等：顺铂脂质体包封率测定