维拉唑酮在临床的应用状况.pdf

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1、62中国临床药理学杂志第3O卷第9期2014年9月(总第179期)圄圜维拉唑酮在临床的应用状况Clinicalapplicationstatusofvilazodone王丽华，李华芳摘要：维拉唑酮是一种双重机制的新型抗抑郁药，它结合了选择性5一羟色胺(5一HT)转运体再摄取抑制和5一HT。受体部分激动的作用。2011年，美国食品和药品管理局(FDA)批准维拉唑酮用于治疗抑郁症。口服维拉唑酮40mg·d与安慰剂相比有较好的抗抑郁效果，其耐受性好、不良反应轻，尤其(上海交通大学医学院附属精神卫生中心，上海201108)对性功能影响小甚至有改善作用。但尚无足够的证据证明

2、维拉唑酮比现有的其他抗抑郁药物具有优势。关键词：维拉唑酮；抑郁症；临床评价；抗抑郁药；选择性5一HT再摄取抑制药WANGLi—hua，LIHua—fangDOI：10．13699／j．cnki．1001—6821．2014．09．033中图分类号：R749．41；R971．43文献标志码：A文章编号：1001—6821(2014)09—0862—03(ShanghaiMentalHealthCenter，Abstract：VilazodoneiSanewtypeofdualmechanismofShanghaiJiaotongUniversity，Shang—an

3、tidepressant．Itisaselectiveserotoninreuptakeinhibitorandapartialhai201108，China)5一HT1Areceptoragonist．Itwasapprovedforthetreatmentofmajorde—pressivedisorderbyFDAin2011．ThedataSOfaravailableinthelitera—tureindicateclinicalefficacyoverplaceboatadailydoseof40mg．Ad—verseeffectsaremostlymi

4、ld．Inparticular，sexualAEsaremildandfew，evencanbeimproved．However，thereisinsuficientevidencethatvilazodonehasadvantagesoverotherexistingantidepressants．Keywords：vilazodone；depression；clinicalevaluation；antidepressant；selective5一HTreuptakeinhibition维拉唑酮(vilazodone，商品名为Viibryd)是2011年由美国食

5、品和药品管理局(FDA)批准用以治疗抑郁症(MDD)的新型双重机制抗抑郁药物。维拉唑酮结合了选择性5一HT转运体再摄取抑制和5一HT。受体部分激动的作用]，其抗抑郁作用主要来自于对5一HT转运体的抑制作用，而且它内在的5一HT受体部分激动作用，使其在理论上可对抗SSRI类药物开始使用时的5一HT水平的短暂下降，加快起效时间。本文将主要就维拉唑酮的临床的应用状况进行综述。1基础研究收稿日期：2014一O1一o3维拉唑酮与5一HT转运体位点的亲和力高(K=0．1修回日期：2014—06—20基金项目：国家“重大新药创制”科技重大专项nmol·L)，而与去甲肾上腺素转运

6、体位点(Ki=56nmol·L)或基金资助项目(2012ZX09303—003)多巴胺转运体位点(Ki=37nmol·L)的亲和力都较弱。维拉唑酮作者简介：王丽华(1979一)，女，硕士研究生，是一个强效的选择性5一HT再摄取抑制剂(IC。=1．6nmol·L)，主治医师，主要从事抗精神病临床与基础研究同时它也是一个5一HT受体部分激动剂(IC∞=2．1通信作者：李华芳，主任医师nmol·L)J。维拉唑酮抑制大鼠脑突触体的5一HT再摄取(IC。MP：13816559950E—mail：E—mail：smhcmict@163．corn=0．2nmol·L)是氟西汀的

7、30倍(IC5(J=6nmol·L)J。ChinJClinPharmaco863在动物抑郁模型中研究发现，单剂量维拉唑酮(1为，Ⅱ期试验失败的原因可能是主要评估指标mg·kg～，ip)对大鼠和小鼠模型都有抗抑郁效果；但HAMD一17敏感性不够J。高剂量(3，10mg·kg～，ip)无效。在焦虑模型的Ⅲ期维拉唑酮的Ⅲ期试验包括2个短期的(8大鼠分离性超声发声实验中，维拉唑酮(55周)和1个长期的(52周)的试验。2个短期试mg·kg～，po)给药120和210min后，能够抑制应激验“设计相似，均为在符合DSM—IV标准诊断为诱发的发声。在电极掩埋实验中，维拉唑酮有

8、抗焦虑MD