奥美拉唑的临床应用

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1、奥美拉哇的应用与不良反应《河北医学》＞2009年2月15卷2期〉药物与临床〉文章详Iff【关键词】奥美拉呼；应用；不良反应1973年发现円壁细胞微粒体内存在H+-K+ATP酶，功能是向细胞外分泌H+(即质子),故称之为质子泵。质子泵抑制剂(protonpumpinhibitors,PPIs)是特异性抑制H+・K+ATP酶活性的药物，为弱碱性苯并咪吒类化介物，随血液进入円壁细胞的分泌小管和泡腔，与该处浓度很高的H+结合，造成药物局部浓集。PPIs与H+结合后在酸作川下进一步形成活性产物磺酰胺基化合物，再与质子泵半胱氨酸的SH基特异性结合，使之失活，

2、从而抑制其泌酸功能。人多数PPIs对质子泵的抑制均不可逆，只有新的质子泵产生，壁细胞才恢复泌酸功能，因此PPIs药效比血浆药物半衰期长。通常每天给药1次，药效可持续24h。PPIs对功能活跃的“活性泵”结合能力强，对“静息泵”亲和力差，质子泵更新在夜间活跃，新生质子泵活性强，加上晨早是壁细胞兴奋期，此时产生人量“活性泵”，故早晨餐前服药，抑酸作用最强［1,2］o奥美拉卩坐作为第一个质子泵抑制剂(PPIs)于1988年上市以来，受到临床青睐，已成为治疗胃酸相关性疾病的主要药物。然而，其诸多不良反应也随之出现，木文就奥美拉卩坐临床应用和不良反应给予综

3、述：1临床应用1.1治疗消化性溃疡:一般口服20〜40mg/dJ药2周和4周，胃溃疡愈合率分別达85%和97%；用药4周和6周十二指肠溃疡愈合率分别达70%和90%［3］。周惠清［4］等对167例由病史及临床检验、胃镜检查诊断为消化性溃疡并出血的患者，进行了奥美拉畔组(n=106)和西咪替丁组(n=61)治疗结果对照。结果：应用奥美拉呻治疗岀血性溃疡总有效率为98.5%，西咪替丁组总有效率为86.5%0表明奥美拉呻治疗消化性溃疡出血具有疗效快速特性，是目前治疗消化性溃疡合并出血的有效药物，为临床治疗消化性溃疡合并出血开辟了一个新纪元。1.2治疗幽

4、门螺杆菌感染:幽门螺杆菌是90%活动性胃炎、90%十二指肠溃疡和70%胃溃疡的致病因素，且为溃疡复发的主要病因。此外，幽门螺杆菌感染者的胃癌发牛的危险性增大。单川奥美拉畔可抑制幽门螺杆菌，但不根治，故停用奥美拉哇后胃溃疡仍有町能复发。为降低复发率，根除幽门螺杆菌，可加用克拉霉素、阿莫西林、卬硝醴、替硝啤、咲喃哇酮(痢特灵)屮的2种抗生素组成三联疗法，治疗1周的幽门螺杆菌根除率为82%〜94%［5］。1.3治疗急性胰腺炎:急性胰腺炎的非手术治疗主要是药物抑制胰酶分泌及胰酶活性，人们发现胃酸与胰液的分泌有密切的关系，胃酸可增加胰泌素的分泌，胰泌素可促

5、进胰液的外分泌，使川H2受体阻滞剂目的就是减少胃酸的分泌，从而达到减少胰液分泌的日的。对65例急性胰腺炎进行观察对照试验，治疗组33例，对照组32例。治疗组在常规治疗基础上,每日静脉滴注奥美拉哇40mg,1次/12h；对照组在常规治疗基础上，每日静脉滴注法莫替丁20mg,2次/d。疗效观察：两组病例均观察腹痛缓解天数、血清淀粉酶恢复时间及住院天数。结果：治疗组33例中，平均腹痛缓解天数2.5d,而对照组32例屮平均腹痛缓解天数为5.5d；血清淀粉酹恢复时间治疗组为11.Od,对照组为19.4d；治愈患者平均住院天数分别为20・7d及27・3d［6

6、］。1.4治疗反流性食管炎:梅毅等［7］对80例反流性食管炎患者进行疗效观察，结果治疗2、4、6周，症状治疗显效率分别为52.5%、81.3%及87.5%。一•般，4周愈合率为70%〜80%,8周为85%〜90%。而奥美拉醴和H2・RA维持治疗已愈反流性食管炎，无溃疡率分别为60%〜89%和10%〜25%,奥美拉哇疗效明显优于H2・RA［8］。1.5治疗消化道出血:短期大剂量奥美拉I坐治疗可显著缩短溃疡病出血，减少了失血、输血及手术［9］。国产奥美拉呻治疗溃疡病出血、颅脑损伤应激所致胃粘膜出血、门脉高压上消化道出血、肝源性溃疡出血疗效均优于H2-

7、RA［10］。1.6治疗胃泌素瘤:奥美拉醴10〜180mg/d治疗210例，随访0.5〜54个刀，均能有效控制胃酸分泌，多数患者1次/d服药即可收到满意疗效［11］。2不良反应2.1消化系统的影响:常见胃肠道不良反应表现为上腹痛、腹泻、腹胀、便秘、恶心、呕吐、口干等。对t期服用本品的患者建议定期作胃镜检查，同时给予维牛素C或E以抑制亚硝酸盐的形成，避免胃内细菌过度滋牛。细菌过度牛氏可促进亚硝基化合物的牛成，血浆胃泌素升高，导致高胃泌素血，最终诱发胃癌。2.2对肝功能影响:奥美拉畔可引起血清转氨酶•过性增高，停药后恢复正常。用药期间出现血清转氨酶增

8、高，无川:损害者可不减量或停药，而已有川:损害者则需减量(限制在每日20mg以卜)或停药［12］。动物实验农明，长期服用奥美拉哇，可引起