奥美拉唑的药理研究及临床应用

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1、奥美拉噪的药理研究及最新临床应用摘要：本文分析了新型的质子泵抑制剂奥美拉瞠的药理作用，并对奥美拉瞠目前最新的临床应用现状进行了综述。关键词：奥美拉哇质子泵抑制剂药理消化奥美拉哇(OME)是一种新型的质子泵抑制剂。由于国产OME具有疗效显著、复发率低、不良反应少及服用方便等特点，临床应用日趋广泛。1、药理研究奥美拉哇为脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，又称H+-K+-ATP酶抑制剂或胃质子泵抑制剂，口服后可特异地分布于胃膜壁细胞的分泌小管中，并在此高酸环境下转化为亚磺駄胺的活性形式，然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+-K+-ATP酶的疏基呈

2、不可逆性的结合，生成亚磺駄胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性阻断胃酸分泌，使胃酸pH显著升高。此外，还能提高胃黏膜电位,维持胃细胞的稳定，保护胃黏膜屏障，利于胃、十二指肠病变黏膜的修复及止血。2、临床应用2、1治疗消化性溃疡奥美拉哇是胃壁细胞H+-K+-ATP酶特异性抑制剂，具有强大的抑制胃酸作用，已愈来愈广泛地应用于与胃酸分泌有关的消化系统疾病，并获得满意的疗效。国内报道奥美拉哇有效率为94%。研究表明，30mg奥美拉哇可抑制90%以上的胃酸分泌，且对HP有抑制作用。奥美拉哇这种强大的抑酸作用，对胃粘膜具有保护作用［1］,有利于出血局部形成

3、血栓，可有效地减少胃酸对溃疡糜烂面的侵蚀作用，其止血效果必然优于H2-受体阻断剂⑵。有研究报道［3］奥美拉哇治疗PU60例，短期溃疡愈合率为94.4%,总有效率达97.2%,明显优于H2-受体阻制剂。在用药物治疗消化性溃疡时，可首选奥美拉瞠每日20mg口服。2、2治疗胃食管反流病采用质子泵抑制剂抑酸，是目前治疗胃食管反流的主要手段。奥美拉瞠为质子泵H+-K+-ATP酶抑制剂，能有效地、持久地抑制胃酸分泌，有效减少食管的酸暴露时间，并能刺激胃窦G细胞释放胃泌素，而提高食管粘膜的血流，对愈合有益⑷。但单纯抑酸并不能从根本上阻止反流。所以治疗时与促胃

4、动力药联合使用。王立新等［5］采用新型促胃肠动力药伊托必利联合奥美拉哇治疗反流性食管炎86例，治疗6周后，临床有效率为93.0%,胃镜下食管粘膜改善有效率88.4%,明显高于单独服用抑酸剂的治疗有效率。2、3治疗功能性消化不良功能性消化不良(FD)临床上也缺乏特异的治疗手段。Talley等(1998年)报道,应用抗酸药能使部分FD患者尤其是溃疡样功能性消化不良患者的症状得以缓解。另有报道，适度的抑酸治疗可使部分FD患者的与酸相关的症状得到缓解［6］。近期一项长期追踪观察研究表明治愈幽门螺杆菌可减少FD的症状，奥美拉哇通过抑制胃壁细胞分泌胃酸，其

5、抑制作用强而持久，能抑制攻击因素，增加保护因素。目前研究⑺表明小剂量奥美拉^(10mg)治疗FD结果显示患者的FD症状有明显改善，反酸和上腹痛/不适症状的缓解尤其显著，饱胀症状也有一定程度的缓解，总体疗效令人满意。但对于部分内镜阴性胃食管反流病患者，小剂量奥美拉哇的疗效有可能稍差，需进一步观察。2、4治疗应激性溃疡出血质子泵抑制剂是最有效的抗胃酸分泌药物，奥美拉瞠可反馈性引起胃泌素升高，增强胃粘膜防御功能，有效减少胃酸分泌，提高胃腔内的PH值，可使患者出血时间缩短，再出血率显著降低。由于新生儿消化性溃疡大多为应激性溃疡，因此奥美拉哇对新生儿上消

6、化道出血也有很好的治疗效果［8］。2、5治疗其他疾病近年来有报道认为奥美拉哇对炎症性肠病治疗有效。Dickinson等［9］观察了奥美拉哇治疗6例溃疡性结肠炎的效果，结果全部有效。目前奥美拉哇治疗炎症性肠病的机制不明，有人推测可能与奥美拉瞠有类似于甲硝瞠的化学结构有关。近年来奥美拉哇在治疗胰腺炎方面也取得了良好的效果［10］。其重要的功能可直接和中性粒细胞结合，抑制期限释放氧自由基产物。参考文献：［1］容健材，廖锡麟新编实用药物手册［M］第一版南京：东南大学出版社，1996:353［2］萧树东消化性溃疡内科学［M］北京：人民卫生出版社，2000

7、,398-408［3］周霞奥美拉瞠与雷尼替丁治疗消化性溃疡疗效观察［J］中国临床医药研究杂志，2006,154：17-18［4］孙振华等奥美拉哇、多潘立酮联合治疗胃食管反流病的疗效观察［J］临床消化病杂志，2004,16(6):266-267⑸王立新等伊托必利联合奥美拉哇治疗反流性食管炎的疗效［J］江苏医药，2006,11(23):1098[6]LauritsenKetalIsitpossibletopredicttreatmentresponsetoaprotonpumpinhibitorinfunctionaldyspepsia?[J]Al

8、imentPharmacolTher,2003,18(1)：117-124[7]李兆申等小剂量奥美拉哇治疗功能性消化不良胃肠病学[J]山东医药，200