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1、第卷第期新乡医学院学报年月综述‘奥美拉哇的临床药理与应用林万隆周汉高潘伯荣奥美拉噢,作为第一,作用机理代质子泵抑制剂而广泛应用于临床已取。,得公认的疗效为了加深认识作者通过抑酸作用系一一酶,、,阅读近期主要文献对其药动学作用机的抑制剂由一个亚矾根接一个苯咪哗和理、临床应用、不良反应等进行综述。毗咙环组成,呈弱碱性。呈中性或偏碱时,极稳定,药动学,。时以原形进人壁细口服吸收后体内滞留时间为胞,极不稳定,被质子化并积聚,进,·一,一血浆峰值为拜一而转化为次磺酞胺,后者一,,士十十,’达峰值所需时间为与一一酶的硫醇作用形成酶的。。半衰
2、期为士’能抑制复合物而使之失活。次磺酞胺与酶结。,迅,速特异性沉积于壁细胞上合紧密离解慢可能需要酶的再合成而,·一,,,’次不足以维持恢复活性使具有持久抑制胃酸分,,。泌的作用一’血药浓度但实际应用疗效满意表明疗等研究发,,效并不依赖血药浓度这可能由于其作用现能增加十二指肠粘膜碳酸氢盐分机制中的一址酶的抑制性复合物泌,但认为此作用与的抑酸作用无解离慢,需要酶的重新合成所致。主关,其机理有待探讨。要经肝脏完成代谢,经尿排出,影响胃肠激素水平和雷尼替静脉给药和口服给药由粪便丁,对健康人的胃排空和餐排出。代谢后胆囊收缩有明显的抑制作用
3、’。经研究产物为磺基奥美拉哩和经基奥美拉噢。前者无抑酸作用,后者抑酸作用发现使用和后血清胃泌素水平,。、为的以下。尚有少量硫醚和矾以升高“胆囊收缩素水平下降胰多肤及经基衍生物。肝功能受损时半衰期延神经紧张素、胰岛素和肮的水平无明显长,’肾功能受损时半衰期无明显变化。对变化,证明餐后胆囊收缩抑制及血清,,肝肾功能不全患者一般不必调整水平下降是通过抑制胃酸分泌降剂量。亦有主张慢性肝病者剂量为低十二指肠酸度而减少的释放所一。,。’研究认为。,根据胃酸分泌特致等经观察发现能使点,比较早、晚给药效果,以晚间胃移行蠕动波持续时间明显缩短,但
4、其机次给药为佳理有待进,一步阐明笔者认为可能是抑酸作用而致胃肠内分泌变化及迷走神经作者单位上海上海市北。医院内功能改变等综合作用的结果科林万隆周汉高第四军医大学潘伯荣其它作用实验证明治疗剂量的··新乡医学院学报第卷·不抑制胃内乙醇脱氢酶的活性而【”幽门梗阻等,后者是乙醇在胃内代谢的酶是机体降解报道治疗病程长达的内镜证实乙醇的第一道屏障。而则明显抑制乙的所致的幽门不完全梗阻有明显疗醇脱氢酶活性使饮酒者血中乙醇浓度升效,但症状的完全缓解需,且缓解高。该实验为治疗嗜酒者的胃酸相后的胃排空仍延迟。治疗该病的机理有待关性疾病提供了酶学依据
5、还可抑进一步研究。制胃蛋白酶,活性其抑制强度与剂量相伴幽门螺杆菌,。,关但作用较弱可抑制蛋白酶活感染与的密切关系已,性的而则无影响属公认,有人认为的根治治疗是预防【’复发的关键故目前治疗由单用临床应用趋向于联合使用抗生素。有作者以·一,,月次尸。阿莫西林食管疾病反流性食管炎是由于胃内。,,·一’容物反流人食管所致等「】用次尹。连一,·一,,,,次尸。连用治,,用疼痛缓解率愈合率为,。愈率。,,根除率一,’达如加用西沙比利·一,,,‘。。经研究认为加大剂量戳有助于次维持治愈率为等,。〔’在【’以疗效和且能有效防止其复发等提高的根除
6、率等缓解的患者中单用,次价格对传统治疗方案作了评估,认为使用,·一,,,·。,,,次尸。次,连用也能明显防止复发症状,,一’缓解率为”内镜下缓解率为胶体次构椽酸秘,,·一,,尸。而用安慰剂组分别为和次为。,。尸近年来有作者使用加硝疗程根除率达秘剂有杀灭苯睫治疗某些高压型食管导致的胸痛,止的作用,也能保护胃粘膜,因此是一,。痛率达,明显高于单用硝关咙组的种效果好不良反应少的方案【近期,·尸,。等,’研究发现用次且胸痛的再发平均次。一,,,·一数也明显降低川夕。次四环素,·,,·一,次消化性溃疡,用硝十二指肠溃疡哩,,次,一,等”通
7、过双盲对照方法,。四药联用根除率达证实一对治愈率及消除症。状率均优于西咪替丁。另有人分别用急性胃粘膜病变本病由多种原因引,。和治疗其复发率分别为起非幽体类抗炎药一一,和川提示二药在长疗程治疗后月,抑制胃粘膜花生均有较好的疗效,但也以为优。四烯酸代谢中的环氧酶,抑制胃粘膜中前胃溃疡,发生列腺素的产生,降低胃粘膜的防卫能力而,机理目前认为是攻击因子酸、胃蛋白致胃粘膜受损出现糜烂和溃疡。通过“”、酶与防御因子粘膜屏障粘液动态抑酸达到预防和治疗所致胃粘膜。平衡失调。而可抑制胃酸、胃蛋白病变的目的,,等,对比了酶分泌,降低胃蛋白酶活性,实
8、验证明和的疗效,结果疗效更为显第期林万隆,等奥美拉哇的临床药理与应用。著等研究证实对乙醇所致等证实·一,,用后,的急性胃粘膜损伤无效应以粘膜保护药出现胃内细菌过度生长,伴胃液中如硫糖铝治疗只适用于高胃分泌的亚硝酸盐阳性,明显高于对照组,分别为慢性浅表性胃炎和。此
