替罗非班在急性冠脉综合征非手术治疗中的应用

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1、·药物与临床·2009年6月第6卷第17期替罗非班在急性冠脉综合征非手术治疗中的应用胡忠平（辽宁省抚顺博爱医院，辽宁抚顺113001）[摘要]目的：观察替罗非班在急性冠脉综合征（ACS）非手术治疗中使用的安全性和有效性。方法：将80例ACS患者随机分两组，受试组（常规治疗组+替罗非班，40例）和对照组（常规治疗组，40例）。结果：替罗非班组24h和30d的主要不良心脏事件发生率明显低于对照组，两组之间出血并发症发生率无显著性差异。结论：替罗非班在ACS的常规治疗基础上能进一步减少心肌缺血事件，安全、有效。[关键词]急性冠脉综合征；替罗非班；受体

2、拮抗剂[中图分类号]R972[文献标识码]A[文章编号]1673-7210（2009）06（b）-062-02急性冠脉综合征（ACS）包括不稳定型心绞痛，非ST段显低于对照组（P＜0.01），均未见大出血或少量出血，主要表抬高型心肌梗死及ST段抬高型心肌梗死，是临床上常见的现为牙龈出血及皮下淤血，均未见血小板减少，两组之间出心血管急症，其患病率和死亡率极高，已成为威胁人们生存血并发症发生率无显著性差异（P＞0.05）。见表1。质量和数量的“头号杀手”。其共同的病理生理基础是：各种原因所致的血管内皮损伤，动脉粥样斑块破裂，血栓形成，冠表1两组主要

3、不良心脏事件及出血并发症发生率的比较[1]24h30d脉血管部分或完全闭塞，引起心肌缺血或心肌梗死。而血小皮肤黏膜出血组别终点事件心绞痛/终点事件心绞痛/板的激活、黏附和聚集是血栓形成过程中的关键步骤，因此发生率（%）发生率（%）心梗/死亡发生率（%）心梗/死亡抗血小板治疗也就成为ACS治疗中的重中之重。受试组3.11/0/05.42/0/021.4替罗非班是一种强效的血小板表面糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa对照组15.26/1/130.215/1/118.1受体拮抗剂，它通过抑制血小板聚集的“最后通路”而发挥抗血小板作用，是目前国内外最新型的抗血小

4、板药物，已大量3讨论应用在经皮冠状动脉介入手术（PCI）术中及术后的抗栓治疗血管内皮损伤、动脉粥样斑块破裂，进而诱发血小板激中，本文重点讨论ACS非手术治疗中，应用替罗非班的安全活、黏附、聚集，从而触发凝血过程，致使血栓形成，导致血性和有效性。管管腔部分或完全闭塞，造成病灶远端血供减少或完全中1资料与方法断，从而引起ACS的各种临床表现，故保持血管内皮完整及抗血小板是治疗ACS的关键[2]。目前临床上主要通过阿1.1一般资料选择80例不稳定型心绞痛和非ST段抬高型心肌梗死司匹林、氯吡格雷抗血小板治疗，联合低分子肝素，使ACS患者，其中，男性45

5、例，女性35例；平均年龄（58±15）岁。均有预后明显改善，死亡率明显降低，其中阿司匹林是环氧化酶反复胸痛，典型两个以上导联ST-T改变。除外以下情况：①半抑制剂，阻断花生四烯酸衍变为血栓素A2(TXA2)，对TXA2年内有出血性脑卒中病史，颅内肿瘤。②近期3个月内有活动诱导的血小板聚集有不可逆的抑制作用，而氯吡格雷为特性消化道出血病史。③难控制的高血压，血压＞180/110mmHg异性抑制经二磷酸腺苷（ADP）活化的血小板途经的药物，（1mmHg=0.133kPa）。④近期1个月内有创伤史，有出血倾对ADP诱导的血小板聚集有特异的强力的抑制作

6、用，且为向及行冠状动脉旁路移植术。⑤严重肝、肾疾病及感染患者。不可逆反应，但两药物均只能阻断血小板活化途径中的一1.2方法条途径而抑制血小板的聚集，血小板的活化、聚集还可通过将80例患者随机分成两组，两组均给予常规治疗：硝酸其他途径进行，因此仍有可能发生血小板形成事件。相比之甘油﹢阿司匹林﹢氯吡格雷﹢低分子肝素﹢他汀类﹢其他对下，替罗非班是目前作用最快、选择性最高的血小板抑制症治疗。受试组加用替罗非班，静脉负荷量0.4μg/（min·kg），剂，它属于合成、短效、可逆性的非肽类血小板表面糖蛋白用药30min后，24h维持量0.1μg/（min·

7、kg）。研究终点为（GP）Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂，其作用环节在血小板聚集的最后通24h及30d，终点不良事件为急性心肌梗死，难治性心绞痛路：通过RGD（精氨酸-甘氨酸-门冬氨酸）序列占据血小板GP及心原性猝死，出血及血小板减少症。Ⅱb/Ⅲa交联位点，竞争性抑制纤维蛋白原或血管假血友病1.3诊断标准相关因子介导的血小板聚集，它可以快速起效，停药后4～[3]。对大量出血为颅内出血；明显出血使Hb减低≥50g/L；少10h血小板的活性就可快速逆转，因此适合反复给药量出血为肉眼血尿、呕血，可察觉出血使Hb降低≥30g/L；于不稳定型心绞痛和非ST段抬高型

8、心肌梗死患者，早期使无明显出血为血液丢失不超过以上标准；血小板减少为血小用替罗非班可以发挥其抗血小板的药理作用，阻止病变部板计数小于60×109/L。