左羟丙哌嗪β-环糊精包合物的处方工艺优化及鉴定-论文.pdf

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1、左羟丙哌嗪／6『．环糊精包合物的处方工艺优化及鉴定△赵珊，王慧娟，-林冰，-，庄学亮，周英(1．贵州大学药学院，贵阳550025；2．贵州省中药民族药创，制工程中心，贵阳550025)中图分类号R943文献标志码A文章编号1001—0408(2014)37—3496-04DOI10．6039／j．issn．1001-0408．2014．37．13摘要目的：优化左羟丙哌郫．环糊精包合物的处方工艺，并对包合物进行鉴定。方法：采用饱和水溶液法制备包合物，以左羟丙哌嗪与环糊精摩尔比、包合温度、包合时间为考察因素，以收率和包合率为指标，采用正交设计优化处方。比较

2、溶出5min时所制包合物、左羟丙哌嗪和环糊精的物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度，采用差示热分析法(DTA)和x-射线衍射法(XRD)对所制包合物进行鉴定，并比较包合物和物理混合物的口感。结果：最优处方工艺为左羟丙哌嗪与一环糊精摩尔比为1：l，包合温度为65℃，包合时间为0．5h；所得包合物的平均收率为95．3％，平均包合率为82．3％；溶出5min时包合物、物理混合物、左羟丙哌嗪原料药的溶出度分别为98．37％、61．62％、92．59％；DTA和XRD图谱确证已形成了包合物；包合物较物理混合物苦味明显降低。结论：成功制得左羟丙哌嗪伊环糊精包合物，

3、其可较好掩盖药物的苦味。关键词左羟丙哌嗪．环糊精包合物；处方工艺优化；鉴定；饱和水溶液法FormulationProcessOptimizationandIdentificationofLevodropropizinefl-cyclodextrinInclusionCompoundZHAOShan2。WANGHui-juan2LINBing2ZHUANGXue—liang，ZHOUYing。(1．CollegeofPharmacy，GuizhouUniversity，Guiyang550025，China；2．GuizhouTCMandEthnicMe

4、dicineEngineeringCenter，Gui—yang550025，China)ABSTRACTOBJECTIVE：T0optimizetheformulationprocessofLevodropropizinecyclodextrin(fl-CD)inclusioncompound，andtoidentifyit．METHODS：Theinclusioncompoundwaspreparedbysaturatedwatersolutionmethod．Theformulationprocessofthecompoundwasoptimiz

5、edbyorthogonaldesignwithyieldandinclusionrateasindexusingmoleratiooflevodropropizinetoCD，inclusiontemperatureandinclusiontimeasfactors．Thedissolutionrateofpreparedcompound，LevodropropizineandCDphysicalmixtureandlevodropropizinerawmaterialwerecompared5minafterdissolving．Theinclus

6、ioncompoundswereidentifiedwithdiferentialthermalanalysis(DTA)andX—raydiffraction(XRD)．Thetasteofthecompoundwascomparedwiththatofphysi—calmixture．RESULTS：Theoptimalformulationwasasfollows：moleratiooflevodropropizineto-CDwas1：1；inclusiontem-peraturewas65℃andinclusiontimewas0．5h．Av

7、erageyieldofinclusioncompoundwas95．3％andaverageinclusionratewas82．3％．5minafterdissolving，thedissolutionratesofpreparedcompound，phyrsicalmixtureandlevodropropizinerawmaterialwere98．37％．61．62％and92．59％，respectively．InclusioncompoundwasconfirmedtobeformedbyDTAandXRD．Thebittertasteo

8、fthecompounddecreasedsignificantly，comparedwith