甲硝唑-β-环糊精包合物的制备及鉴定.pdf

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1、国际医药卫生导报2014年第20卷第19期IMHGN，October2014，Vo1．20No．19·药物研究·甲硝唑一I3一环糊精包合物的制备及鉴定郭留城杜利月王飞【摘要】目的制备甲硝唑与B一环糊精包合物，并进行包合物的鉴定。方法采用超声波法制备包合物，以相溶解度法、结晶显微镜法、紫外一可见吸收光谱法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。结果相溶解度法、结晶显微镜法、紫外一可见吸收光谱法、红外分光光度法可以用于甲硝唑一p一环糊精包合物的鉴定。结论甲硝唑与p一环糊精初步被证明形成包合物。p一环糊精对药物有较好的增溶作用。【关键词】甲硝唑；13一环糊精；包合物；鉴定Prep

2、arationandidentificationofinclusioncomplexesofmetronidazolewith-cyclodextrinGuoLiueheng,DuLiyue,WangFeLLuoheMedicalJuniorCollege,Luohe462002,China【Abstract】ObjectiveTopreparemetronidazole—p—cyclodextrininclusioncomplex(MNZ—p—CD)，anduseappropriatemethodsforidentificationofinclusionofMNZ—

3、p-CD．MethodsMNZ-p—CDwaspreparedbyultrasonic．Andphasesolubility，crystallizationmicroscopy，UV-visibleabsorptionspectrometry，infraredspecn‘0ph0t0metrywereusedtoidentifytheinclusionofMNZ-p-CD．ResultTheresultshowedthatphasesolubility，crystallizationmicroscopy，UV-visibleabsorptionspectrometry

4、andinfraredspectrophotometrycouldbeusedfortheidentificationofinclusioncomplexesofMNZ-B—CD．ConclusionMetronidazolewithB-cyclodextrininclusioncomplexeswasinitiallyproved．ThesolubilityofmetronidazolecouldbeincreasedbypreparingtheinclusioncomplexwithMNZ-B-CD．【Keywords】Metronidazole；B—cyclod

5、extrin；Inclusioncomplex；Identification甲硝唑(Metronidazole，MNZ)是在20世纪有着广泛应用，具有增加药物溶解度、掩盖药物50年代末人工合成的硝基咪唑类药物，在乙醇中不良嗅味、提高稳定性、调节释放速度等特点[5-6]o略溶，在水或三氯甲烷中微溶，在乙醚中极微溶本文采用超生包合法将MNZ制备成包合物，通过解⋯，有微臭，味苦而略咸。曾是治疗厌氧菌的相溶解度法、结晶显微镜法、紫外一可见吸收光经典药物，近年来已应用于口腔疾病的治疗，已谱法、红外分光光度法对包合物进行鉴定。上市有甲硝唑膜剂、含漱剂、甘油剂等制剂用于1材料和仪器

6、口腔疾病的治疗，临床上安全有效[2-4]o但MNZ的水溶性差，且味苦，患者的依从性差，限制了Carry一100紫外可见分光光度计(美国瓦里安MNZ制剂的应用。环糊精包合技术在药剂学领域仪器有限公司)；TJ270—30型红外分光光度计(天津市拓扑仪器有限公司)，CX31RBSFA型显微显示仪(日本奥林巴斯株式会社)。甲硝唑(郑州DOI：10．3760／cma．j．issn．1007—1245．2014．19．035红兴化工有限公司)；甲硝唑对照品(中国药品作者单位：462002漯河医学高等专科学校(郭留城、杜利生物制品检定所)；B一环糊精(中国医药集团月)；462002

7、漯河市医学生物工程重点实验室(王飞)通信作者：郭留城，E-mail：guoliucheng@163．con上海化学试剂公司)；其它试剂均为分析纯。3010