青蒿素-β-环糊精包合物的制备及表征.pdf

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1、第34卷第4期吉首大学学报(自然科学版)Vo1．34NO．42013年7月JournalofJishouUniversity(NaturalScienceEdition)Ju1．2013文章编号：1007—2985(2013)04—0072—05青蒿素一I]I一环糊精包合物的制备及表征谭清华，杨江静，唐艳辉，段友构(吉首大学化学化工学院，湖南吉首416000)摘要：研究青蒿素一8一环糊精包合物的制备与性质，通过相溶解度法、红外光谱(IR)对其包合物进行表征．结果表明，p一环糊精可增加青蒿素的溶解度；相溶解度法测定青蒿

2、素与p一环糊精的包合常数为77．44L／tool；IR检测到青蒿素的特征吸收峰·受包合物形成的影响其强度降低、峰形变宽、发生位移或消失等现象，青蒿素与B一环糊精可以形成稳定的包合物．关键词：青蒿素；B一环糊精；包合物；包合常数；红外光谱中图分类号：R283．6文献标志码：A环糊精(cyclodextrin，CD)是直链淀粉在由环糊精葡萄糖基转移酶(cyclodexrtinglucosyltransefrase，CGTaes)作用于淀粉后经水解生成的环状低聚糖的总称J，由6～12个葡萄糖基构成的环状化合物，常见的有a，

3、p，73种．p一环糊精具有亲水的外围及疏水的内腔[。，在溶液中可与不同系列的客体分子形成包合物．因j3一环糊精对客体分子的形状、大小和极性等具有选择性，从而可能形成不同物质的量之比的结构模型包合物，使其包合物分子在物理、化学及生物活性等方面上会发生很大改变．目前，B一环糊精的这种包合特性已广泛应用于医药、食品和保健品等领域_7]，有提高其稳定性、溶解度、生物利用率等作用．菊科植物黄花蒿(即中药青蒿素)在中国用作抗疟中药已有2000多年的历史．中国科学工作者在20世纪70年代首次分离出一个含有过氧基团的新型倍半萜内酯药

4、物，是无色针状结晶，其结构式为cHO[“]．青蒿素在进行大量的药理学研究后，结果表明它具有结构上的新颖性和药理作用中高效低毒等特点，有抗疟、抗感染、增强抗体免疫和提高淋巴细胞转化率等功能，临床上主要用于治疗脑型疟疾、抗氯喹疟疾及艾滋病等[12-13]．随着对青蒿素研究的不断深入，其药理作用愈来愈受到重视．但青蒿素水溶性差，生物利用率低，且在光、氧、还原性物质及受热的作用下易氧化分解而变质L1]．青蒿素的这些缺点对其作为药品、食品及保健品的贮存和应用带来阻碍．笔者根据一环糊精分子的独特结构及特性对青蒿素分子进行包合，采

5、用饱和水溶液法制备一环糊精与青蒿素的包合物，通过红外光谱(IR)技术对青蒿素一p一环糊精包合物成品进行表征，并采用相溶解度法测定青蒿素和p一环糊精的包合常数，为青蒿素制剂的研究与改进提供参考．1实验部分1．1材料与设备1．1．1仪器与设备DF一101S集热式恒温磁力搅拌器(郑州长城科工贸有限公司)，GZX～9070MBE数*收稿日期：2013—03一l5基金项目：吉首大学研究性学习和创薪性实验计划项目(2012ZXJJ06)；湖南省教育厅资助项目(JG2011B041)；湖南省普通高等学校教改项目(2012)；吉首大

6、学重点科研项目(201205—2)通讯作者：段友构(1954～)，男，吉首大学化学化工学院教授，硕士生导师，E—mailduanyougou@126．corn．第4期谭清华，等：青蒿素一B一环糊精包合物的制备及表征显鼓风干燥箱(上海博迅实业有限公司)，抽滤装置，电子天平(上海民桥精密科学仪器有限公司)，紫外分光光度计(上海金力电器有限公司)，傅里叶变换红外光谱仪NicoletIS10(美国Thermofisher)．1．1．2材料与试剂8一环糊精(分析纯)，丙酮(分析纯)，青蒿素(湘西华立制药有限公司)，二次蒸馏水，

7、KBr(光谱纯)．1．2实验方法1．2．1测定波长选择取青蒿素、』3一环糊精，加蒸馏水溶解，以蒸馏水作为对照，分别在紫外分光光度计200~400nm进行扫描，8一环糊精在此范围内无吸收，青蒿素在264nm处有较大吸收，所以选择264nm为青蒿素测定波长．1．2．2标准曲线的绘制精确称取青蒿素0．0282g溶于10mL丙酮中，用蒸馏水定容到100mL，作为储备溶液．再用储备溶液配制浓度为0．01～1mmol／L系列溶液，以蒸馏水为空白，在波长为264nm处测定吸光度，以吸光度(A)对青蒿素浓度(C)进行线性回归_1引．

8、1．2．3J3一环糊精对青蒿素的增溶作用分别配制不同浓度梯度的J3一环糊精溶液，将青蒿素加入使之达到饱和．溶液经滤纸过滤，在264nm波长处测定各滤液的吸光度，通过测定青蒿素的含量考察环糊精的浓度对青蒿素溶解度的影响．1．2．4青蒿素与一环糊精的包合常数测定一环糊精与客体分子形成包合物的包合常数计算方法有多种，通过测定包合常数可以深入探讨8一环