阿维菌素-β-环糊精包合物制备及工艺优化.pdf

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1、Vo1．32No．1第32卷第1期陕西科技大学学报2O14年2月JournalofShaanxiUniversityofScience＆TechnologyFeb．2014文章编号：1000—5811(2014)01—0091—04Pg$-p一环糊精包合物制备及工艺优化李运涛，郭宁，沈文(1．陕西科技大学化学与化工学院，陕西西安710021；2．陕西科技大学生命科学与工程学院，陕西西安710021)摘要：研究用环糊精包合阿维菌素。分别用水搅拌法、超声法和研磨法制得包合物，并采用DSC验证了包合物的生成。以高效液相色谱法测定了3种方法的包合率，对比后选择用水搅拌法包合．通过单因素实验，确定正

2、交试验的因素水平．正交试验结果表明，最佳包合条件为主客分子投料质量比1O：1．0、包合温度35℃、包合时间8h．此条件下的包合率、收率分别为43．8和8O．4．关键词：阿维菌素；5-环糊精；包合物；水搅拌法中图法分类号：069文献标识码：APeparationandoptimizationoftechnologyforavermectinp-cyclodextrininclusioncompoundLIYun—tao，GUONing，SHENWen(1．CoilegeofChemistryandChemicalEngineering，ShaanxiUniversityofScience&T

3、echnology，Xian710021．China；2．CollegeofLifeScienceandEngineering，ShaanxiUniversityofScience&Technology，Xian710021，China)Abstract：Avermectinwasentrappedby5-cyclodextrininthispaper．Watermixingmethod，ultrasonicmethodandgrindingmethodwereusedtoprepareinclusioncompound，andbyDSCtheformationofinclusioncom

4、poundwasverified．Inclusionrateofthethreemethodswasdeterminedbyhighperformanceliquidchromatography，andbycontrastwatermixingmethodwaschoosedforpreparinginclusioncompound．Throughthesinglefactorexperi—ment．factorsand【evelsoforthogonaltestweredetermined．Theorthogonalexperimentre—sultsshowedthatthebestc

5、onditionsweretemperature35℃。themolecularmassfeedingratio10：l_0andinclusiontime8h．Undertheseconditions，theyieldandtheinclusionratewere43．8％and80．4％，respectively．Keywords：avermectin；5-cyclodextrin；inclusioncompound；watermixingmethod虫、杀螨、杀线虫剂．在农业、渔业、畜牧业领域均有0引言应用，被称为“三位一体”的药物．对环境无污染，阿维菌素是一种微生物源农药，是广谱的

6、杀在生物体内无积累作用嘲．天然阿维菌素由链霉菌收稿日期：2013-12—05基金项目：陕西省科技厅科研计划项目(2011JM2005)作者简介：李运涛(1965一)，男，陕西西安人，教授，研究方向：轻化工助剂制备·92·陕西科技大学学报第32卷中的灰色链霉菌发酵产生，含有8个结构类似的成1．3包合方法El3]分，其中主要的杀虫成分为Bla和B1b，是一种十阿维菌素的精制：称取9．6g阿维菌素，加入六元大环内脂双糖类化合物[3]．80mL乙醇，加热沸腾后立即抽滤．4℃下冷藏滤阿维菌素见光易分解l4]、水溶性差_5]，这导致液，析出并干燥晶体，产率78。4．了阿维菌素施药量增大、药效降低，限制

7、了其作为分别称取10g环糊精、0．5g阿维菌素各3农药制剂的实际应用．因此，在阿维菌素剂型加工份，用水搅拌法、超声法和研磨法制备包合物，测定中，应考虑添加防紫外线剂和增溶剂．目前已有许其包合率．多阿维菌素微胶囊制备的研究_6_8_，但其制备过程1．3．1水搅拌法需用到大量有毒的有机溶剂，且成本高昂．因为量取25mL蒸馏水溶解环糊精；把阿维菌环糊精可包合客体分子，而外侧具有亲水性羟基的素用少量丙酮溶解．二者在5O℃下进行避