,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索.pdf

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1、第25卷第2期化学研究与应用Vo1．25，No．22013年2月ChemicalResearchandApplicationFeb．，2013文章编号：1004．1656(2013)02-0200-065一(3一吲哚基)亚甲基噻唑烷一2，4一二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索谭锐，赵瀛兰，邢秀梅，敬玲玲，刘婷，罗有福，李子成(1．四川大学化工学院，四川成都610065；2．四川大学生物治疗国家重点实验室，四川成都610041)摘要：将N-取代吲哚．3-甲醛和2，4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合，再对噻唑烷二酮氮取代，合成了一系列5．(3一吲哚基)

2、亚甲基噻唑烷一2，4-二酮衍生物(el·eg)．采用IR，HNMR和HRMS对其结构进行了表征；采用MTr法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试．结果表明，所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性，其中吲哚氮被苄基取代的化合物el和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5．氟尿嘧啶(5-FU)相近，并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC5o<30M)。关键词：5一(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷_2，4一二酮衍生物；2，4一噻唑烷二酮；1-取代吲哚；抗肿瘤活性中图分类号：0626．2文献标志码：ASynthesisan

3、devaluationofcancerinhibitoryactivityinvitroof5-[(1H—Indol一3-y1)methylene]thiazolidine-2，4-dionederivativesTANRui，ZHAOYing—lan，XINGXiu—mei，JINGLing．1ing，LIUTing，LUOYou—fu，LIZicheng(1．SchoolofChemicalEngineering，SichuanUniversity，Chengdu610065，China；2．StateKeyLaboratoryofBiot

4、herapyandCancerCenter，WestChinaHospital，WestChinaMedicinalSchool，SichuanUniversity，Chengdu610041，China)Abstract：Anewseriesof5·[(1H-indol一3一y1)methylene]thiazolidine-2，4-dionederivatives(el·e9)weresynthesizedbyincorpora．tingdifferentN-substituted·1H-indoleintothiazolidine-2，4

5、一dionewithmethylenebond，andfurthermodifiedatthenitrogenofthia．zolidine-2，4-dionebydifferentgroups．TheirstructuresweredeterminedbyIR．HNMRandHRMS．Theirantitumoractivitywase．valuatedoverfivecancercellsbytheMaTassay．AllthetargetcompoundsdisplayedantitumoractivityagainstA549，HCT1

6、16andPC-9，andthosewithbenzylat1一positionofindole(elande3)hadsimilaranticanceractivityas5-Fluorouracil(5-FU)overthetestcancercells(exceptionofA375)，andhadhigheractivityagainstA549andHCT116(IC50valuelowerthan30IxM)，providingagoodleadforsubsequentoptimizationascancerinhibitorya

7、gents．Keywords：5一((1H-indol一3一y1)methylene)thiazolidine-2，4-dione；thiazoline-2，4-dione；1-subsitutedindole；antitumoractivity噻唑烷一2，4一二酮类化合物(TZDs)具有广泛用靶点是位于细胞核的过氧化酶增值体激活受体的生物活性，如降血糖、抗炎、抗粥样动脉硬化、降(PPAR~／)，这也是其抗糖尿病的作用机制。血压、以及抗肿瘤等J。研究表明，TZDs主要作近年来，研究人员对TZDs抗肿瘤作用机制进收稿日期：2012-03．30：修

8、回日期：2012—10-29联系人简介：李子成(1968一)，男，副教授，研究方向：药物及中间体合成。E．mail!sculzc@SCU．edu．CB