《药理学》课件资料-药效学.pdf

《《药理学》课件资料-药效学.pdf》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第二章药效学(Pharmacodynamics)*定义:研究药物对机体的作用、作用机制、量效关系及临床适应证等。药物作用与药理效应一.药物的基本作用基本作用：调节、杀灭、补充。药物作用的分类局部作用and吸收作用对因治疗and对症治疗原发作用and继发作用（直接）（间接）二.药物作用的基本规律（一）特异性（specificity）1.定义：2.意义：取决于药物的化学结构（二）选择性（selectivity）1.定义：2.意义：选择性高－－不良反应小选择性是相对的（三）药物作用的两重性防治作用*不良反应1)*副

2、作用（sidereaction）定义:药物在治疗剂量时产生与治疗目的无关的作用特点：①治疗量时即可产生②轻微，可自行恢复③可预测，难以避免④药物选择性低造成，可随用药目的而改变。预防：告知病人，合并用药2)毒性反应(toxicreaction)定义：药物用量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应急性和慢性(三致：致畸、致癌、致突变)特点：一般较严重，但可预知预防：注意剂量和疗程，定期体检3)后遗效应(residualeffect)定义：停药后原血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应防治：合理用药，特殊人群要

3、注意用药4)继发反应(secondaryreaction)定义：药物发挥治疗作用后引起的不良后果，又称治疗矛盾如：二重感染防治：合理用药5)停药反应(withdrawalreaction)反跳现象：reboundaction6)*变态反应(allergicreaction)定义：少数人对某些药物产生的病理性免疫反应特点：与药物原有效应、剂量、疗程无关预防：问病史，做皮试7)特异质反应(idiosyncrasy)定义：少数病人对某些药物产生与常人不同的损害性反应特点：与药理作用相关，严重程度与剂量成正比。8)依

4、赖性(drugdependence)定义：患者连续使用某些药物后，产生一种不可停用的渴求现象。分类：生理依赖性：戒断症状精神依赖性：无戒断症状三.量效关系(dose－effectrelationship)1.剂量（dose）：药物每天的用量。⑴最小有效量（阈剂量）⑵*极量（maximumdose）：引起最大效应而不发生中毒的剂量（安全用药的极限）。⑶*治疗量（therapeuticdose）：药物的临床用量，也称常用量。最小有效量<治疗量<极量⑷最小中毒量⑸致死量图药物剂量与作用2.量效曲线（doseeffectcurv

5、e）⑴量反应：药物的效应强弱呈连续变化，可用数量来表示→*强度（效价potency）：药物作用的强弱，常用产生一定效应所需的剂量或浓度来表示。*效能（efficacy）：药物产生的最大效应→药物作用的量-效关系曲线→利尿作用强度和效能的比较→⑵质反应药物的效应不呈量的连续变化，用阴性或阳性反应的数目来表示药物效应的强弱。全或无反应量效曲线质反应量效关系曲线→药物安全性评价A).ED：ED越小→药物效应越好5050LD：LD越大→药物越安全5050B).治疗指数(TI)：表示药物的安全性TI=LD/ED5050C).安

6、全指数：SI＝LD/ED595D).安全界限（LD-ED）/ED19999E).安全范围：最小有效量与中毒量之间的距离。→药物的治疗指数、安全指数与安全界限→第二节药物作用机制mechanismofaction一.受体的原理一).受体（receptor）定义：存在于细胞膜或细胞内一种能选择性与相应的递质、激素、自体活性物质或药物相结合，发挥特定生理效应的大分子物质（多为糖蛋白和脂蛋白）配体受点二).受体分布细胞膜受体：胆碱R，肾上腺素R胞浆受体：肾上腺皮质激素R细胞核受体：甲状腺素R三).药物与受体的作用两个条件：亲

7、和力（affinity）内在活性（intrinsicactivity）**药物分类(根据与受体结合的情况)药物亲和力内在活性表现激动药++兴奋拮抗药+-阻断激动药的作用竞争性+-激动药曲线平行右移，Emax不变非竞争+-激动药曲线压低，Emax降低→部分激动药+(弱)无激动剂，弱兴奋有激动剂，阻断四).药物与受体作用的特点1.特异性2.多样性3.高敏性4.饱和性5.可逆性五).受体调节*受体脱敏受体增敏六).受体类型配体门控离子通道受体(ligand-gatedionchannelR)G-蛋白耦联受体(G-prot

8、ein-coupledR)酪氨酸激酶受体(tyrosinekinaseR)细胞内受体(intracellularR)['ligənd]二.其他机制影响酶影响离子通道影响转运影响代谢影响免疫理化反应补充物质（返回）→