药理学第2章 药效学

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1、第二章药物对机体的作用--药效学一、药物作用的性质和方式（一）药物作用的性质药物作用：是指药物与机体组织间的原发作用；药物效应：是指药物原发作用所引起机体器官原有功能的改变。第一节药物的基本作用药物靶点结合效应机体生理、生化功能或形态的改变药物作用的性质：兴奋或抑制兴奋：是指药物使机体原有功能加强。如肾上腺素升高血压，呋噻米增加尿量抑制：是指药物使机体原有功能减弱。如阿司匹林退热，戊巴比妥钠催眠（二）药物作用的方式局部作用：是药物在用药局部直接发挥的作用。全身作用：是药物在吸收后，随血液循环分布到各组织器官而发挥的作用又称吸收作用或系统作用。二、药物作用的选择性和两重性（

2、一）药物作用的选择性药物作用的选择性:是指机体的各组织器官对药物的敏感性不同。它是药物分类的依据。药物作用选择性的原因：①药物与组织亲和力大②组织细胞对药物的反应性高意义:①选择性高，活性高，针对性强;②选择性低，作用广，针对性不强，不良反应多。对临床的指导作用：①应尽可能选用选择性高的药物②有多种病因或病因未明时，可选用选择性较低的药物。（二）药物作用的两重性药理作用治疗作用不良反应对因治疗对症治疗副反应毒性反应变态反应继发性反应后遗效应致畸作用1、治疗作用对因治疗:消除原发致病因子。对症治疗:用药改善疾病症状。急则治标，缓则治本2、不良反应(1)副作用:药物在治疗量时，

3、出现的与治疗目的无关的不适反应。多可恢复主要与药物作用选择性较低有关。阿托品(2)毒性反应:用药剂量过大或用药时间过长，导致药物在体内蓄积过多，达到最小中毒量时，引起的严重不良反应。有时虽剂量较小，但机体对药物过于敏感也可出现。急性毒性慢性毒性(3)变态反应:机体受药物刺激时，发生的异常免疫反应。变态反应分型1.Ⅰ型过敏反应:过敏性休克，哮喘，麻疹，血管神经性水肿等。2.Ⅱ型溶细胞反应:溶血性贫血，粒细胞减少症，血小板减少性紫癜等。3.Ⅲ型免疫复合物反应:血清病，类风湿性关节炎，内源性支气管哮喘等。以上为速发型。4.迟发型Ⅳ型变态反应:接触性皮炎，药热等。TypeI(IgE

4、-mediatedoranaphylactic-type)Type-IHypersensitivity:ProductionofIgEinResponsetoanAllergenType-IHypersensitivity:AllergenInteractionwithIgEontheSurfaceofMastCellsTriggerstheReleaseofInflammatoryMediatorsThenexttimetheallergenentersthebody,itcross-linkstheFabportionsoftheIgEboundtothemastcel

5、l.Thistriggersthemastcelltodegranulate,thatis,releaseitshistamineandotherinflammatorymediators.Theinflammatorymediatorsarenowabletobindtoreceptorsontargetcellswhichleadstodilationofbloodvessels,constrictionofbronchioles,excessivemucussecretion,andothersymptomsofallergy.TypeII(Antibody-depe

6、ndentcytotoxicity)1.opsonizationofthehostcellswherebyphagocytessticktohostcellsbywayofIgG,C3b,orC4banddischargetheirlysosomesOpsonizationDuringType-IIHypersensitivityIgGreactswithepitopesonthehostcellmembrane.PhagocytesthenbindtotheFcportionoftheIgGanddischargetheirlysosomes.2.Activationof

7、theclassicalcomplementpathwaycausingMAClysisofthecellsMACLysisDuringType-IIHypersensitivityIgGorIgMreactswithepitopesonthehostcellmembraneandactivatestheclassicalcomplementpathway.Membraneattackcomplex(MAC)thencauseslysisofthecell.3.ADCCdestructionofthehostcel