《药理学2药效学》PPT课件

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1、第二章药物效应动力学药物效应动力学(Pharmacodynamics,简称药效学)-----研究药物对机体的作用、作用规律及作用机制。药物作用与药理效应的关系药物作用是药物与靶部位间的初始作用，是动因，有其特异性；药理效应是机体对药物的反应，是结果，有其选择性；由于不同部位可有相同受体分布，特异性高者选择性不一定高。选择性强的药物作用范围窄,只影响机体的一种或少数几种功能;选择性差的药物作用广泛,可影响机体多种功能。治疗作用（therapeuticeffect）----指药物所产生的，符合临床用药目的

2、作用。根据治疗作用的效果，可将其分为对因治疗（etiologicaltreatment）和对症治疗(symptomatictreatment）。不良反应（adversedrugreaction,ADR）----药物所引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。注：药物与毒物之间是没有明显界限的，因此药物的治疗作用和不良反应是其本身固有的两重性作用。由药物不良反应引起的疾病称为药源性疾病（druginduceddiseases）。不良反应(adversereaction)不良反应副作用毒性反

3、应后遗效应*停药反应变态反应*特异质反应①发生于常用剂量;②由于药物作用特异性不高，致使药理效应选择性低;③一般不严重;④难以避免。副反应(sidereaction)非治疗目的的药理效应。毒性反应(toxicreaction)剂量过大或体内蓄积过多时产生的危害性反应。①较严重；②可预知；③应避免。仅靠增加剂量或延长疗程而增加疗效受限。急性毒性反应：循环、呼吸、神经系统易受累。慢性毒性反应：多累及肝、肾、骨髓、内分泌等。尚包括三致(致癌、致畸、致突变)和生殖毒性。后遗效应(residualeffect)

4、停药后、血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。如长期应用肾上腺皮质激素后，肾上腺皮质功能恢复缓慢。停药反应(withdrawalreaction)突然停药后，原有疾病加重。如长期服用可乐定、普萘洛尔后。变态反应(allergicreaction)药物引起的过敏反应特点：①与剂量无关②与原有效应无关③用药理拮抗药解救无效④反应程度差异大，临床表现因人、因药不同而异。6.特异质反应(idiosyncrasy)特点：①是药理遗传异常所致的反应②与药物原有的药理作用一致，用药理拮抗药解救有效③反应严重程度

5、与剂量成比例。浓度-效应关系(concentration-effectrelationship)在一定范围内，药物剂量和药理效应成比例。量效关系(剂量-效应关系)dose-effectrelationship药理效应是连续增减的量变，可用具体的数量或最大反应的百分率表示。量反应(gradedresponse)图2-1药物效应量效关系图A：药量用真数剂量表示；B：药量用对数剂量表示；E：效应强度；C：药物浓度量效曲线E(%)10050EmaxClogC阈值Slope最大效应（效能）MaximalEffe

6、ctED5050%效价强度Potency最大效应(maximaleffect，Emax)当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)。效价强度(potency)用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，达到等效时所需药量较小者效价强度大，所用药量大者效价强度小。药物的效价强度反映药物与受体的亲和力药物的最大效应（效能）反映药物的内在活性效能与效价强度pD2pD2EmaxEmax>药理效应是全和无，阳性和阴性，只能用出现率表示。质

7、反应(quantalresponse)频数分布曲线累加量效曲线最小有效量(minimaleffectivedose)或最小有效浓度(minimaleffectiveconcentration)亦称阈剂量或阈浓度(thresholddoseorconcentration)。半数有效量（50%effectivedose,ED50)或半数致死量(50%lethaldose，LD50)。表示药物的安全性的两个指标治疗指数(therapeuticindex，TI)：药物的LD50与ED50的比值。安全范围：用L

8、D5与ED95值或LD1与ED99之间的距离。安全范围较治疗指数更可靠。100400TherapeuticIndex4001004半数致死量的测定【实验动物】小白鼠40只【实验方法】取体重18～22g的小鼠40只，按体重随机分为4组，每组10只，雌雄各半；各组按表格中的剂量腹腔注射解磷定溶液，组间剂量之比10﹕8；给药后观察动物中毒症状，并记录给药后2小时内各组死亡率；浓度㎎/ml剂量㎎/㎏给药容量ml/10g对数剂量死亡率203000.152.4816