镇静催眠药苯二氮卓类

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1、第十二章镇静催眠药Sedative-HypnoticDrugs镇静催眠药镇静药(sedatives):能缓和激动,消除躁动,恢复安静情绪的药物.催眠药(hypnotics):能促进和维持近似生理睡眠的药物.觉醒------网状结构上行激动系统(ascendingreticularactivatingsystem)睡眠------上行抑制系统(ascendinginhibitorysystem)传统—剂量小--------------------------大镇静,催眠,嗜睡,抗惊厥和麻醉作用--呼麻死亡.1960‘S----发现苯二氮卓类,安全范围大,很少

2、至麻醉死亡。苯二氮卓类苯二氮卓类(benzodiazepines):1,4-苯并二氮卓的衍生物.作用机制GABA受体--苯二氮卓受体--Cl¯通道大分子复合体GABA+GABA受体---Cl¯通道开放--超极化抑制苯二氮卓+苯二氮卓受体--Cl¯通道不开放(+)GABA与GABA受体结合---Cl¯通道开放频率增加--超极化抑制药理作用和临床应用1.抗焦虑:持续性--长效类间断性--中,短效类2.镇静催眠:缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间.延长2期睡眠和缩短1期睡眠的近似生理睡眠停药代偿补偿—梦魇增加--依赖成瘾生理睡眠1期(快波)睡眠(fastwave

3、sleep):促进精力恢复,做梦.2期(慢波)睡眠(slowwavesleep):促进生长和体力恢复.药理作用及临床应用3.抗惊厥(eclampsia):中枢神经过度兴奋的一种症状。用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。4.中枢性肌肉松弛作用：缓解脑损伤所致肌肉僵直。体内过程1、口服吸收良好。2、蛋白结合率高，地西半99%。3、脂溶性高—通过生物膜屏障。4、肝中代谢：肝功能。5、大多代谢产物，具母体相似活性。不良反应治疗量：头昏、嗜睡、乏力。大剂量：偶致共济失调。过量：可致昏迷和呼吸抑制，少见.孕妇和哺乳妇女忌用。久服，可发生依赖性和成瘾

4、，但反跳与戒断症状较巴比妥类发生迟，且轻。巴比妥类巴比妥类（barbiturates):巴比土酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。作用机制延长氯通道开放时间--Cl¯内流增加—超极化。安全性不及苯二氮卓类，且较易发生依赖性，很少用于镇静催眠。其他镇静催眠药水合氯醛（chloralhydrate)甲丙氨酯（meprobamate）格鲁米特（glutethimide）甲喹酮（methaqualone）