苯二氮卓类药物机制

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1、苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用、临床用途及代表药？作用机制:苯二氮卓类口服吸收良好，约lh达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快；奥沙西泮与氯氮卓口服吸收较慢，肌内注射吸收也缓慢，且不规则。欲快速显效时，应静脉注射。苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高，其中安定的血浆蛋白结合率高达99％。因其脂溶性很高，故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑与其他血流丰富的组织与器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪与肌组织中其分布容积很大，老年患者更大。此类药物主要在肝药酶作用下进行

2、生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性，而其t1/2则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2，仅2～3h，而其主要活性代谢产物N－去烷基氟西泮的血浆t1/2却在50h以上。连续应用长效类药物时，应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活，这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者（如硝西泮）在生物转化时，硝基还原成氨基，进一步乙酰化为乙酰氨基，两种代谢物均无生物活性，且此代谢途径也较少受其他因素影响。

3、但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄与同时饮酒的影响，使t1/2延长。药理作用以及临床应用:1.抗焦虑作用：苯二氮卓类药物小剂量对人有良好抗焦虑作用。作用发生快而确实，能显著改善患者恐惧、紧张、忧虑、不安、激动与烦躁等焦虑症状。地西泮的抗焦虑作用选择性高，对各种原因导致的焦虑症均有效，且可产生暂时记忆缺失，麻醉前给药，可缓解患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用优于吗啡与氯丙嗪。临床也常用于心脏电击复律或内镜检查前给药，多用地西泮静脉注射。2.镇静

4、催眠作用：苯二氮卓类随着剂量加大，出现镇静催眠作用。对人的镇静作用温与，能缩短诱导睡眠时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间。苯二氮卓类可诱导各类失眠的患者入睡。苯二氮卓类对REMS影响较小，停药后出现REMS反跳性延长较巴比妥类轻，因而停药后多梦较巴比妥类少见。此外，苯二氮卓使NREMS的2期延长，4期缩短，可减少发生于4期的夜惊或夜游症，巴比妥类则无此作用。一般来说，苯二氯卓类催眠作用较近似生理性睡眠。3.抗惊厥、抗癫痫作用：苯二氮卓类药物有抗惊厥作用，其中地西泮与三唑仑的作用尤为明显，临床用于辅

5、助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥与药物中毒性惊厥。4.中枢性肌肉松弛作用：动物实验证明本类药物对去大脑僵直有明显肌肉松弛作用。对人类大脑损伤所致肌肉僵直也有缓解作用。但有报道认为其疗效并不优于其他中枢抑制药。代表药:氯氮卓、地西泮、三唑仑抗高血压药的分类及代表药？（一）利尿药，如氢氯噻嗪等（二）钙通道阻滞药，如硝苯地平等（三）肾素-血管紧张素系统抑制药1.血管紧张素转化酶抑制药，如卡托普利等2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药，如氯沙坦等3.肾素抑制药，如瑞米吉仑等（四）交感神经抑制药1.中枢性降压药，如可乐定、利美尼定等2

6、.神经节阻断药，如樟磺咪芬等3.去甲肾上腺素能神经末梢阻断药，如利舍平、胍乙啶等4.肾上腺素受体阻断药1）β受体阻断药，如普萘诺尔等2）α1受体阻断药，如哌唑嗪等3）α与β受体阻断药，如拉贝诺尔等（五）血管扩张药，如肼屈嗪等（六）钾通道开放药，如米诺地尔（教科书中将其归为血管扩张药是从药效的角度糖皮质激素的药理作用、临床用途与不良反应。糖皮质激素药理作用抗炎糖皮质激素有强大的抗炎作用，能对抗下述各种原因引起的炎症：①物理性损伤，如烧伤、创伤等；②化学性损伤，如酸、碱损伤,③生物性损伤，如细菌、病毒感染，④免疫性损伤

7、，如各型变态反应，⑤无菌性炎症，如缺血性组织损伤等。在各种急性炎症的早期，应用糖皮质激素可减轻炎症早期的渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润与吞噬等反应，从而改善炎症早期出现的红、肿、热、痛等临床症状；在炎症后期，应用糖皮质激素可抑制毛细血管与成纤维细胞的增生，抑制胶原蛋白、粘多糖的合成及肉芽组织增生，从而防止炎症后期的粘连与瘢痕形成，减轻炎症的后遗症。但必须注意，炎症反应是机体的一种防御功能，炎症后期的反应也是组织修复的重要过程，故糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时，也降低了机体的防御与修复功能，可导致感染扩散

8、与延缓创口愈合。免疫抑制与抗过敏糖皮质激素对免疫反应有多方面的抑制作用，能缓解许多过敏性疾病的症状，抑制因过敏反应而产生的病理变化，如过敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害等，能抑制组织器官的移植排异反应，对于自身免疫性疾病也能发挥一定的近期疗效。糖皮质激素免疫抑制作用与下述因素有关：①抑制吞噬细胞对抗原的吞噬与处理；②抑制淋巴细胞的DNA、RN